Группа стрихнин

Strychninum.

Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica) - (рвотного ореха), произрастающего в тропических странах; в химическом отношении он является производным индола и получается синтетическим путем. Семя чилибухи содержит наряду со стрихнином и другие алкалоиды (бруцин). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2, 5 %.

В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат Strychnini nitras.

Это бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде.

Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга (преимущественно в области вставочных нейронов). По современным представлениям, стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, гл. образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом, возбуждающий эффект. А также усиливает иррадиацию возбуждения в спинном мозгу.

Действие стрихнина бывает неодинаково в зависимости от дозы и состояния нервной системы.

В малых дозах стрихнин является весьма эффективным стимулятором: он повышает возбудимость ЦНС, обостряет функцию органов чувств, улучшает работу сердечно-сосудистой системы, активизирует обмен веществ. При ослаблении чувствительности отдельных звеньев рефлекторного нервного аппарата стрихнин уже в очень малых дозах восстанавливает его функцию.

Влияние стрихнина на головной мозг проявляется в том же направлении, что и на спинной, но значительно слабее. Обостряется работа органов чувств (зрение, слух, осязание, обоняние), повышается чувствительность болевых центров, активизируется центр симпатического нерва. Действие на продолговатый мозг выражается в усилении дыхания, изменении работы сердца, повышении кровяного давления, повышении тонуса блуждающего нерва.

Умеренно улучшает работу органов пищеварения, особенно при явлениях атонии желудка и кишечника. Восстанавливается перистальтика и усиливается секреция. В основе этого лежит повышение тонуса блуждающего нерва, активизация ауэрбаховского и мейснеровского сплетения, а также влияние стрихнина как горечи.

В связи с повышением рефлекторных реакций и увеличенной продукцией адреналина под влиянием стрихнина усиливается обмен веществ, улучшается теплопродукция, усиленно расходуется гликоген печени, повышается устойчивость животных ко многим ядам.

Насколько активно стрихнин стимулирует организм в терапевтических дозах, настолько же он является и сильным ядом в токсических дозах.

Весьма ядовит, обладает небольшой терапевтической широтой, медленно выделяется из организма, поэтому его следует применять весьма осторожно.

В больших дозах увеличивает скорость синаптической передачи нервных импульсов и ослабляет сопряженное торможение. В результате одновременно возбуждаются мышечные группы, антагонистические по функции, что приводит к тетаническим судорогам. Во время судорог останавливается дыхание и животное гибнет.

В качестве лечебных средств при отравлении стрихнином срочно назначают наркотические вещества (эфир, барбитураты, хлоралгидрат), покой, промывание желудка 2 % раствором танина.

Применение.

В качестве возбуждающего средства при двигательных парезах и параличах центрального происхождения, для лечения остаточных явлений вялых параличей и парезов, зависящих от обратимого нарушения функций спинного мозга и при сохранении целостности рефлекторной дуги.

Как общетонизирующее средство для восстановления дыхания, при отравлении наркотическими и снотворными средствами, общей мышечной слабости, хроническом расстройстве двигательной функции желудочно-кишечного тракта (атонии), нарушении обмена веществ, при явлениях функционального расстройства зрительного аппарата.

Форма выпуска - порошок и в ампулах по 1 мл 0, 1 % раствора. Список А.

Дозы подкожно: лошадям 0, 05 - 0, 1г; крупному рогатому скоту 0, 08 -0, 15 г; ослам 0, 02 - 0, 04 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0, 003 - 0, 005 г; собакам 0, 001 г.

Экстракт чилибухи сухой

Extractum strychni siccum.

Сухой порошок или губчатые куски белого цвета. Растворим в воде, раствор мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин, бруцин)ю Водные растворы горького вкуса.

Применяют в качестве средства, улучшающего аппетит, пищеварение и обмен веществ.

Дозы внутрь: лошадям 0, 1 - 0, 3 г; крупному рогатому скоту 0, 2 - 0, 5 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0, 03 - 0, 1 г; ослам 0, 05 - 0, 1 г; собакам 0, 01 - 0, 03 г; курам 0, 005 - 0, 01 г.

Настойка чилибухи

Tinctura Strychni.

Жидкость бурого цвета, сильно горького вкуса, содержащая около 0, 25 % алкалоидов.

(Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта).

Применяют как горечь для возбуждения аппетита, при хронических нарушениях пищеварения и в качестве общетонизирующего средства.

Дозы внутрь: лошадям 5 - 10 мл; крупному рогатому скоту 5 - 15 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям 2 - 5 мл; собакам 0, 2 - 1 мл; курам 0, 1 - 0, 3 мл.

Секуринина нитрат

Securinini nitras.

Алкалоид секуринин, содержащийся в траве секуринегии полукустарниковой, или ветвецветной, растущей на Дальнем Востоке.

В медпрактике применяют секуринина нитрат.

Белый порошок с розовато-кремовым оттенком горького вкуса. Растворим в воде.

Форма выпуска - таблетки по 0, 002 г (2 мг);

0, 4 % раствор во фл. по 20 мл (для приема внутрь);

0, 2 % раствор в ампулах по 1 мл (подкожно).

Подобно стрихнину возбуждает ЦНС, в частности повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает сердечно-сосудистую систему (повышает кровяное давление, увеличивает амплитуду сердечных сокращений), стимулирует дыхание. Менее токсичен, чем стрихнин.

Применяют как общетонизирующее средство, при слабости сердечно-сосудистой системы, при парезах и функциональных параличах нервов.

Назначают подкожно и внутрь.

Дозы подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту 0, 1 - 0, 15 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0, 03 - 0.05 г; собакам 0, 002 - 0.003 г.

Эхинопсина нитрат

Echinopsini nitras.

Алкалоид, содержащийся в семенах мордовника обыкновенного.

Желтоватый аморфный порошок горького вкуса. Хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - флаконы по 30 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0, 4 % раствора. Список А.

Возбуждает ЦНС, в частности повышает возбудимость спинного мозга, тонизирует скелетную мускулатуру, возбуждает дыхание.

Применяют при парезах, параличах, импотенции производителей; при атрофии зрительного нерва, атонии толстого отдела кишечника, для возбуждения дыхания при отравлении наркотиками и другими ядами, угнетающими дыхание.

Дозы подкожно: лошадям- 0, 1 г; овцам и свиньям 0, 002 -0, 04 г; собакам 0, 002 г.