Адренергических лекарственных средств

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с постганглионарных адренергических волокон на эффекторные клетки.

Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из тирозина с участием ряда энзимов. В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны.

Действие норадреналина на адренорецепторы кратковременно.

Под влиянием МАО происходит окислительное дезаминирование норадреналина.

Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. Исходя их этого принципа, выделяют a- и b- адренорецепторы. Основные a- адренорецепторы представлены a₁- и a₂- адренорецепторами. b- рецепторы - b₁-, b₂-, b₃- адренорецепторами. Количественное соотношение в тканях a- и b- рецепторов различно. Так, в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, трабекулах селезенки, радиальной мышце радужки глаза преобладают a-адренорецепторы. Возбуждение a₁ - рецепторов приводит к стимулирующему эффекту данных органов (кроме кишечника), a₂ - рецепторов - к угнетающему действию, т. к. их стимуляция тормозит выделение норадреналина. В сердце (b₁), бронхах, сосудах, матке (b₂), в жировой ткани, в гладких мышцах пищеварительного тракта, желчного пузыря (b₃) в основном находятся b - адренорецепторы. Возбуждение b₁ - рецепторов приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений, повышению автоматизма и облегчению атриовентрикулярной проводимости в сердце. При стимуляции b₂ - рецепторов наблюдается снижение функции эффекторного органа.

Вместе с тем во многих тканях сосуществуют разные типы рецепторов.

Локализацией и соотношением a- и b- адренорецепторов определяется эффект раздражения адренергических нервов, а также реакция на адреномиметические вещества, возбуждающие a- и b-адренорецепторы.

Адренорецепторы принимают участие в регуляции углеводного и жирового обмена. Возбуждение адренорецепторов адреномиметиками сопровождается активацией аденилатциклазы, что приводит к распаду гликогена, освобождению из жировых тканей свободных жирных кислот.

Фармакологическое воздействие на адренергическую передачу нервных импульсов может идти через влияние на синтез, депонирование, угнетение ферментативной инактивации норадреналина, выделение норадреналина из окончаний, нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями и через непосредственное воздействие на адренорецепторы.

Наиболее часто в лечебной практике используют вещества, влияющие на адренорецепторы.

Вещества, стимулирующие их, называют адреномиметиками, а угнетающие - адреноблокаторами.

Учитывая преимущественную локализацию действия, основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют на:

1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

а) адреномиметики прямого действия - норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;

б) Адреноблокаторы - фентоламин, анаприлин;

2. Вещества, влияющие на высвобождение или (и) депонирование норадреналина:

а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия - эфедрина гидрохлорид;

б) симпатолитики - октадин, резерпин.