Слабительные лекарственные средства

Слабительными называют лекарственные вещества, усиливающие моторную и секреторную функции кишечника, разжижающие содержимое кишечника, ускоряющие продвижение химуса по пищеварительному каналу и способствующие наступлению дефекации.

Механизм действия слабительных средств объясняется рефлексами, возникающими с рецепторов слизистой оболочки кишечника.

Полагают, что в механизме действия слабительных средств определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простогландинов.

Классификация слабительных веществ может быть представлена следующим образом:

По происхождению:

I. Неорганические вещества

Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат);

II. Органические средства

1. Растительного происхождения

а) Растительные масла (масло касторовое),

б) Препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины жидкий (сухой), препараты ревеня и др.,

в) Типа подофиллина (подофиллин);

2. Синтетические средства (фенолфталеин, изафенин и др.).

По механизму действия:

а) средства, повышающие осмотическое давление в кишечнике и накапливающие большое количество жидкости, которая раздражает рецепторы и рефлекторно вызывает акт дефекации (солевые слабительные);

б) средства, непосредственно или после своего распада в кишечнике раздражающие рецепторы кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и вызывает дефекацию (растительные и синтетические слабительные);

в) масла, которые размягчают плотное содержимое и облегчают продвижение химуса по кишечнику.

Классификация по месту действия:

а) с преимущественным влиянием на моторику тонкого кишечника (масла);

б) с преимущественным влиянием на моторику толстого кишечника (растительные и синтетические препараты);
в) действующие на весь кишечник (солевые слабительные).

По силе действия слабительные делят на:

а) aperitiva - послабляющие, вызывающие опорожнение кишок оформленными каловыми массами. Поноса при этом не бывает (кафиол, сера, магнезия жженая, вазелиновое масло).

б) laxantia - слабительные, очищающие кишечник, дефекация бывает несколько раз, испражнения кашицеобразные или жидкие (препараты ревеня, крушины, сенны, фенолфталеин, масло касторовое и др.);

в) drastica - проносные, вызывающие бурную перистальтику с жидким стулом (солевые слабительные).

При метиоризме применяют т. н. ветрогонные средства (настои из цветов ромашки, плодов тмина, семян укропа, листьев мяты перечной и др). Действие этих средств связано преимущественно с умеренной стимуляцией моторики кишечника и легким спазмолитическим действием на сфинктеры.

Слабительные не должны заметно действовать на слизистую желудка, а действие их должно проявляться лишь в кишечнике. При недостатке желчи, а тем более при ее отсутствии слабительные масла, смолы, средства, принадлежащие к группе антрахинона, не действуют.

Слабительные средства применяют для восстановления работы кишечника при запорах, для опорожнения желудочно - кишечного тракта при отравлениях и засорении кишечника, перед хирургическими операциями в брюшной полости, после применения антгельминтных средств.

Они противопоказаны при язвенных поражениях желудка и кишечника, кровотечениях из внутренних органов, с осторожностью их применяют при беременности.

Солевые слабительные

В желудочно - кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg²⁺, SO^2-).

Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.

Применяют солевые слабительные при остро наступающих запорах, при отравлении химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4 - 6 часов. Вводят в гипертонических растворах.

Слабительные средства растительного происхождения

Жирные масла.

Масло касторовое

Oleum Ricinum.

Получают из клещевины обыкновенной - однолетнее крупное травянистое растение семейства молочайных.

Прозрачная, густая вязкая бесцветная или желтоватая жидкость. Нерастворимо в воде, со своеобразным запахом и вкусом.

Содержит: триглицерид рициноловой кислоты, глицерин, стеариновую, олеиновую и линолевую кислоты.

В 12 - перстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота и ее соли. Кислота раздражает рецепторы кишечника и, по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Частично масло размягчает содержимое кишечника и способствует его продвижению.

Слабительный эффект у мелких животных наступает через 4 - 6 часов, а у крупных значительно позже.

Используют как слабительное при запорах, засорении кишечника, отравлениях, воспалении кишечника. При отравлении жирорастворимыми ядами (фосфор, препараты мужского папоротника и др.) применять масло противопоказано.

Наружно назначают для размягчения и восстановления эпидермиса кожи при язвах, ожогах, загрублении кожи.

Внутрь применяют в чистом виде, в форме эмульсий, в желатиновых капсулах; наружно в виде мазей, линиментов.

Дозы внутрь: лошадям 250 - 500 мл; крупному рогатому скоту 250 - 800 мл; ослам 50 - 400 мл; овцам 50 - 150 мл; свиньям 20 - 100 мл; собакам 15 - 50 мл; курам 5 - 15 мл; кошкам 10 - 30 мл.

Масло подсолнечное

Oleum Helianti.

Густая, прозрачная, светло-желтая жидкость со своеобразным запахом. Состоит из глицеридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и др. кислот.

Применяют как мягчительное и слабительное (редко) средство при закупорке пищевода, засорении желудка, кишечника песком, сужении кишок, закупорке зоба у птиц, при копростазах, химостазах. Для смягчения кожи в чистом виде и в смеси с другими веществами.

Дозы внутрь: лошадям 100 -300 мл; крупному рогатому скоту 250 - 500 мл; овцам 50 - 150 мл; свиньям 50 - 100 мл; собакам 10 - 50 мл; курам 2 - 5 мл.

Слабительное действие проявляют и другие масла: рапсовое, льняное, конопляное и т.д.

Слабительные средства содержащие антрагликозиды

К ним относятся вещества растительного происхождения, содержащие антрагликозиды - эфироподобные безазотистые соединения, которые после отщепления сахара образуют эмодин и хризофановую кислоту и др. производные. Общее содержание их в растениях может варьировать от 1, 35 % (в листьях сенны) до 4, 5 % (в коре крушины).

Эмодин и хризофановая кислота раздражают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление перистальтики, оказывая при этом преимущественное влияние на толстый кишечник.

Действие их проявляется у всеядных через 5 - 6 часов, а у травоядных через 12 - 24 часа, у человека - через 8 - 10 часов.

Медленное действие и преимущественное влияние на толстый кишечник объясняется тем, что распад антрагликозидов в кишечнике происходит постепенно и действующие вещества накапливаются в количестве, необходимом для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого кишечника.

Сабур

Aloe.

Сгущенный, а затем высохший сок листьев алоэ, представляющий собой черно-бурые куски или порошок очень горького вкуса.

Содержит антрагликозиды, смеси которых называют алоинами.

В кишечнике под влиянием желчи и ферментов антрагликозиды распадаются с освобождением эмодина и алоина, которые раздражают рецепторы. Влияет преимущественно на толстый отдел кишечника. Оно наступает через 12 - 16 часов и продолжается несколько часов. У жвачных влияет руминаторно - как горечь раздражает рецепторы кишечника, оживляет секрецию и моторику, увеличивает аппетит и улучшает пищеварение. Увеличивает желчеобразование.

Назначают как слабительное (чаще лошадям); как руминаторное - крс 20 - 40 г. Внутрь назначают в болюсах, пилюлях, растворах, кашках.

Экстракт сабура сухой

Extractum Aloes siccum.

Настойка сабура

Tinctura Aloes.

Корни ревеня

Radices Rhei.

Содержат антрагликозиды, таногликозиды, хризофановую кислоту, смолистые, красящие и другие вещества. Применяют препараты из корня старше 3-х летнего возраста.

Порошок ревеня,

Таблетки ревеня (0, 3 г и 0, 5 г),

Экстракт ревеня сухой.

Препараты ревеня действуют в зависимости от дозы: в малых дозах стимулируют секрецию, улучшают аппетит; в средних - образуют ревенедубильную кислоту - вяжущее действие; в больших дозах - слабительное действие.

Лист сенны

Folia Sennae.

Содержит эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества.

Кора крушины

Cortex Frangulae Alni.

Содержат антрагликозиды, сапонины, дубильные вещества.

Экстракт крушины жидкий,

Экстракт крушины сухой,

Чай слабительный № 1,

Чай слабительный № 2,

Сбор желудочный № 3.

Слабительные вещества типа подофиллина

Подофиллин - Podophyllinum - это смола, добываемая из корневища многолетнего травянистого растения семейства барбарисовых. В свежих корнях подофиллина нет, он образуется при хранении их в сухом виде; максимальное количество его (около 6 %) бывает на 3 - 4 году хранения. Желтый аморфный порошок или хрупкая аморфная желтоватая или буровато-серая масса горького вкуса, нерастворимая в воде.

В химическом отношении является смесью смолоподобных веществ в форме гликозидов.

Механизм слабительного действия - раздражает чувствительные нервные окончания пищеварительного тракта, начиная с желудка и кончая толстым отделом кишечника.

По силе раздражающего действия превосходит другие растительные препараты. Обладает и желчегонным действием.

Синтетические слабительные средства

Фенолфталеин

Phenolphthaleinum.

Продукт конденсации фенола и фталевого ангидрида. Белый или слабо-желтоватый мелкокристаллический порошок, слабо растворимый в воде.

В кишечнике под влиянием щелочи и желчи растворяется, оказывая раздражающее действие. Плохо всасывается, поэтому по мере продвижения по кишечнику концентрация его увеличивается все выше и выше, а отсюда усиливается и слабительное действие; в толстом кишечнике оно в 5 - 10 раз сильнее, чем в тонком.

Выделяется с мочой и частично с желчью. Действие длится 3 - 5 дней.

Применяют собакам и кошкам.

Дозы внутрь: собакам 0, 05 - 0, 12 г;

Форма выпуска - таблетки по 0, 1 и 0, 05 г.

Изафенин

Isapheninum.

Белый легкий порошок с запахом уксусной кислоты. Нерастворим в воде.

Под влиянием щелочной Среды кишечника распадается с образованием диоксифенилизатина, оказывающего раздражающее действие. По сравнению с фенолфталеином менее токсичен.

Применяют при хронических запорах и атонии кишечника.

Дозы внутрь собакам 0, 005 - 0, 01 г;

кошкам 0, 001 - 0, 005 г.

Бисакодил

Гутталакс

Б. Средства, размягчающие каловые массы.

Масло вазелиновое (Парафин жидкий) Oleum Vaselini.

Очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина.

При приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы.

Назначают при хронических запорах внутрь.

Длительное применение может привести к нарушению процесса пищеварения.

Масло миндальное

Oleum Amygdalarum.

Получают пресованием семян горького и сладкого миндаля.

Прозрачная желтоватого цвета жидкость без запаха.

Назначают внутрь как легкое слабительное средство.

В. Ветрогонные средства

Плоды фенхеля

Fructus Foeniculi.

Плод аптечного укропа. Применяют при метеоризме в виде укропной воды (Aqua Foeniculi), а также как отхаркивающее. Ветрогонное действие обусловлено главным образом спазмолитическим влиянием на мышечный слой кишечника.

Плоды укропа пахучего

Fructus Anethi graveolentis.

Плоды тмина

Fructus Cari carvi.