![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизмы противовоспалительного действия. Применение. Побочные эффекты.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - большая группа соединений, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Эти свойства НПВС связаны с их способностью нарушать образование простагландинов Е2 и 12, которые являются медиаторами воспаления, оказывают ингибирующее влияние на циклооксигеназу и таким путем снижающие биосинтез простаноидов (простагландинов и тромбоксана).
Классификация 1. Кислотные: · Произв салициловой кислоты=ацетилсалиц.кислота, метилсалицилат · Произв антраниловой (орто-аминобензойнои) кислоты= кислота мефенамовая (понстан, паркемед) · производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ор-тофен, вольтарен). · К производным индолуксусной кислоты относится индометацин (метиндол). · Произв пропионовой кислоты=Ибупрофен · К группе оксикамов относятся пироксикам, мелоксикам, лорноксикам, и др. 2. Некислотные: · производные пиразолона= бутадион (фенилбутазон, бутазолидин) и анальгин (метапирин). · Произв парааминофенола=Парацетамол В качестве противовоспалительных и болеутоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе ацетилсалициловук кислоту (Аспирин), ибупрофен (Бруфен), диклофенак (Вольтарен) и некоторые др., при этом используется противовоспалительное и анальгетическое свойства этих препаратов. Кроме того, как болеутоляющие средства НПВС (ацетилсалициловую кислоту) применяют при головных болях, эффективны НПВС также при болях, связанных с менструациями. Применяют эти препараты в первую очередь при болях, связанных с воспалительными процессами — при миозитах, невритах, артритах, при зубной боли и т.п. Кроме того, их используют при головной боли и альгодисменорее. Могут быть эффективны при болях, связанных с опухолевыми поражениями костной ткани. НПВС мало эффективны при болях, связанных с заболеваниями внутренних органов (инфаркт миокарда, спазмы кишечника и т.п.). Особенно выраженное анальгетическое действие оказывает кеторолак. Этот препарат назначают внутрь или парентерально только в качестве анальгетического средства, в частности, для уменьшения болей в послеоперационном периоде, болей при травмах, неврите седалищного нерва, остеоартрозе, болей при онкологических заболеваниях. Побочное действие · Раздражающее действие на слиз дпк(гастриты, язв.бол) · Провокация приступов бронхиальной астмы · Вызыв отеки, увелич объема крови · Возбужд д-е на почки · агранулоцитоз Наркотические анальгетики. Морфин. Особенности действия по сравнению со средствами для наркоза и снотворными средствами. Действие на кору головного мозга, дыхание, кровообращение, желудочно-кишечный тракт. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление и помощь при отравлении. Морфинизм. Лечение морфинизма. · Агонисты Морфин Промедол Фентанил Суфентанил · Агонисты-антагонисты и частичные агонисты Пентазоцин Налбуфин Буторфанол Бупренорфин Опиоидные анальгетики оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. Кроме того, большинство из них изменяют настроение (возникает эйфория) и вызывают лекарственную зависимость (психическую и физическую). Основным для морфина является болеутоляющий эффект. Морфин обладает I достаточно выраженной избирательностью болеутоляющего действия. Другие виды чувствительности (тактильную, температурную чувствительность, слух, зрение) в терапевтических дозах он не подавляет. Механизм болеутоляющего действия морфина выяснен не полностью. Тем не менее есть все основания считать, что он складывается из следующих основных компонентов: 1) угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и 2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее3. Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен его взаимодействием с опиоидными рецепторами (р > к» 8), агонистом которых он является. Успокаивающее действие морфина может быть связано с его влиянием на нейроны коры головного мозга, на активирующую восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга, а также на лимбическую систему и гипоталамус. В терапевтических дозах морфин вызывает сонливость, а при благоприятных условиях способствует развитию сна2. Сон, вызванный морфином, обычно поверхностный и легко прерывается внешними раздражителями. Одним из проявлений центрального действия морфина служит снижение температуры тела, связанное с угнетением центра теплорегуляции, расположенного в гипоталамусе. Однако отчетливая гипотермия наблюдается только при введении больших доз морфина. Вместе с тем морфин может оказывать стимулирующее влияние па определенные центры гипоталамуса. В частности, это приводит к повышению выделения антидиуретического гормона (вазопрессина) и уменьшению диуреза. Наблюдаемое при введении морфина (особенно в токсических дозах) сужение зрачков (миоз) также имеет центральный генез и связано с возбуждением центров глазодвигательного нерва. Существенное место в фармакодинамике морфина занимает его действие на продолговатый мозг, и в первую очередь на центр дыхания. Морфин (начиная с терапевтических доз) угнетает центр дыхания, снижая его возбудимость к углекислоте и рефлекторным воздействиям. Сначала наступает урежение частоты дыханий, которое компенсируется увеличением их амплитуды. При повышении дозы до субтоксической ритм дыхания снижается еще больше, падают амплитуда одиночных дыханий и минутный объем. Нередко отмечается неправильный дыхательный ритм, возможно периодическое дыхание (при токсических дозах вещества). При отравлении морфином смерть наступает от паралича центра дыхания. Морфин угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса и обладает выраженной противокашлевой активностью. На рвотный центр морфин, как правило, действует угнетающе. Однако в части случаев он может вызывать тошноту и рвоту. Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдаются повышение тонуса сфинктеров и кишечника, снижение перистальтики кишечника, способствующей продвижению его содержимого, увеличение сегментации кишечника. Кроме того, уменьшаются секреция поджелудочной железы и выделение желчи. Все это замедляет продвижение химуса по кишечнику. Этому способствуют также более интенсивное всасывание воды из кишечника и уплотнение его содержимого. В итоге развивается запор (обстипация). Морфин может существенно повышать тонус сфинктера Одди (сфинктер пе-ченочно-поджелудочной ампулы) и желчных протоков, что нарушает процесс поступления в кишечник желчи. Снижается и выделение панкреатического сока. Морфин повышает тонус и сократительную активность мочеточников. Он также тонизирует сфинктер мочевого пузыря, затрудняя мочеотделение. Под влиянием морфина повышается тонус бронхиальных мышц, что может быть связано как с его действием на опиоидные рецепторы мыши, так и с высвобождением гистамина. Непосредственно на сосуды морфин практически не влияет. В терапевтических дозах он, как правило, не изменяет уровень артериального давления. При увеличении дозы может вызывать небольшую гипотензию, которую относят за счет незначительного угнетения сосудодвигательного центра и высвобождения гистамина. На фоне действия морфина может развиться орто-статическая гипотензия. Из желудочно-кишечного тракта морфин всасывается недостаточно хорошо. для более быстрого и выраженного эффекта препарат обычно вводят парентерально. Длительность анальгезируюшего действия морфина 4—6 ч. Определяется она довольно быстрой биотрансформацией морфина в печени и выведением его из организма1. Через гематоэнцефалический барьер морфин проникает плохо (в ткани мозга попадает около 1% от введенной дозы). Морфин в неизмененном виде (10%) и его конъюгаты (90%) выделяются преимущественно почками и в небольшом количестве (7—10%) — желудочно-кишечным трактом, куда попадают с желчью.
Одним из широко распространенных в практике препаратов этого ряда является промедол (тримеперидина гидрохлорид). По обезболивающей активности он уступает морфину в 2—4 раза2. Продолжительность действия 3— 4 ч. Тошноту и рвоту вызывает реже, чем морфин. Несколько меньше угнетает центр дыхания. промедол (и меперидин) рекомендуется применять только кратковременно (до 48 ч).
|