Бета-адреномиметики. Классификация. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

b-адреномиметики

Родоначальником этой группы препаратов стал изадрин(изопропилнорадреналин). За счет стимуляции b1-рецепторов сердца, препарат вызывает увеличение силы и частоты сердечных сокращений, повышает проводимость. Увеличивается и потребность миокарда в кислороде. При этом общее периферическое сопротивление сосудов, как и почечный кровоток, уменьшается. Это ведет к небольшому снижению АД. За счет влияния на b2-рецепторы препарат оказывает бронхорасширяющее действие. Кроме того, он уменьшает отек слизистой бронхиального дерева, уменьшает выделение гистамина тучными клетками. Применяется препарат при лечении бронхиальной астмы, брадиаритмий.

Более селективным препаратом является орципреналина сульфат (алупент), который действует преимущественно на b2-адренорецепторы. Препарат в меньшей степени вызывает тахикардию. Применяется он для лечения бронхиальной астмы.

b1-адреномиметики- препараты, оказывающие влияние только на миокард, что используется в случаях, когда сердечную деятельность надо активизировать. Применяют их внутривенно при острой сердечной недостаточности.

b2-Адреномиметики - основная группа препаратов, используемых для купирования приступа бронхиальной астмы и других болезней, характеризующихся спазмом бронхов. В настоящее время синтезировано большое количество таких препаратов, ими широко пользуются пациенты во всем мире. Как правило, эти препараты имеют форму дозированных аэрозолей. При ингаляционном применении препаратыначинают действовать очень быстро. Через несколько минут бронхи расширяются; при этом препарат очень мало всасывается в кровь с поверхности слизистой бронхов и практически не влияет на b-рецепторы в других органах и тканях. Селективные b-адреномиметики гораздо реже вызывают побочные эффекты со стороны сердца.

Современные бронхорасширяющие b2-адреномиметики (бронходилататоры, бронхолитики) делятсяпрепараты короткого действия (ингаляционные формы - сальбутамол, фенотерол, тербуталин), b2-адреномиметики длительного действия (ингаляционные формы - салметерол, формотерол; пероральные формы сальбутамола замедленного высвобождения - вольмакс, сальтос и др.)

В отличие от изадрина, препараты данной группы не разрушаются КОМТ и путем экстранейронального захвата, поэтому способны действовать более длительно.

b2-адреномиметикикороткого действия обычно используются для купирования приступа бронхиальной астмы. Начало и продолжительность их действия зависит от способа введения. Длительное применение 10 и более ингаляционных доз в сутки b2-агонистов короткого действия может привести к передозировке: сердцебиению, тошноте, а также снижению их эффективности, выраженному усугублению приступов удушья (синдром замыкания легких).

b2-адреномиметики длительного действия характеризуются медленным началом действия. Медленное развитие эффекта, сочетающееся с его длительностью, означает, что эти препараты не являются средствами неотложной помощи. Их ценность заключается в том, что они способны обеспечить продолжительный период (около 12 ч) защиты от бронхоспазма. Поэтому они используются в качестве профилактической (базисной) терапии астмы и позволяют уменьшить потребность в бронхолитиках короткого действия.

Все b-адреномиметики снижают тонус и сократимость миометрия и могут быть эффективны при невынашивании беременности (партусистен).

Побочные эффекты при применении β ₁-aдреномиметиков - отмечают тахикардию, повышение потребления миокардом кислорода вследствие увеличения работы сердца, загрудинные боли, аритмии.

Побочные эффекты при применении β ₂-aдреномиметиков связаны в основном со стимуляцией β ₂-aдренорецепторов:

• расширение периферических сосудов и снижение диастолического давления;

• тахикардия, которая рефлекторно возникает в ответ на снижение артериального давления, а также связана с прямым возбуждением β ₂-aдренорецепторов сердца, плотность которых в предсердиях составляет более 25% (некоторое значение имеет также частичная стимуляция β ₁-aдренорецепторов);

• тремор (вследствие стимуляции β ₂-aдренорецепторов скелетных мышц).

Отмечают также беспокойство, повышенную потливость, головокружение.

Побочные эффекты β _{1, 2}-aдреномиметиков: вызывает более выраженную тахикардию, в большей степени повышает потребность миокарда в кислороде, высока опасность возникновения аритмий