![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫСтр 1 из 7Следующая ⇒
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА Лекарства холинергической группы действуют в области холинергических рецепторов, где в качестве медиатора выступает ацетилхолин. Ацетилхолин – высокоактивная молекула, которая индуцирует перенос через постсинаптическую мембрану заряд эквивалентный 10¯ ¹ º ионов. При этом увеличивается проницаемость постсинаптической мембраны для К, Na, Ca. Воздействие на холинергические процессы открывает большие возможности фармакологической регуляции и коррекции таких важных функций организма, как частоты сердечных cокращений, сосудистого тонуса и артериального давления, мышечного тонуса, функций центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Этот подход используется в лечении многих заболеваний. Холинорецепторы делятся на: М-холинорецепторы (возбуждаются мускарином, блокируются атропином); Н-холинорецепторы (возбуждаются малыми дозами никотина, блокируются большими дозами никотина). Локализация М- и Н- холинорецепторов различна. Существует три подвида М-холинорецепторов: М1, М2, М3. М1-холинорецепторы находятся в клетках головного мозга и париетальных клетках желудка; М2-холинорецепторы локализованы в сердце; гладких мышцах; М3-холинорецепторы - в гладкой мускулатуре, экзокринных железах и сосудах. Н-холинорецепторы находятся в ганглиях, в мозговом слое надпочечников, в нервно-мышечных синапсах скелетной мускулатуры, в ЦНС. Нм- холинорецепторы мышечного типа – в нервно-мышечных соединениях скелетных мышц; Нг – нейрональные, ганглионарные рецепторы - постганглионарных клеточных телах, дендритах. Передача сигнала в холинорецепторах осуществляется в несколько этапов: 1. Синтез ацетилхолина. 2. Высвобождение медиатора в синаптическую щель. 3. Взаимодействие ацетилхолина с рецепторами. 4. Ферментативный гидролиз ацетилхолина (холинэстеразой). 5. Обратный захват высвободившегося холина. На каждом из этих этапов возможно воздействие лекарственных средств. В области холинергических синапсов лекарства могут оказывать действие в двух направлениях: 1. Усиление - миметический эффект; 2. Ослабление - блокирующий эффект (литический). Миметический эффект достигается несколькими путями: - активизацией выброса медиатора (либераторное действие); - активизацией синтеза и выброса медиатора (препараты янтарной кислоты) - либераторное действие, - возбуждением рецепторов агонистами; - ингибированием фермента холинэстеразы, что ведет к накоплению дополнительных молекул медиатора в синаптической щели, к усилению и пролонгированию эффекта. Блокирующий эффект достигается: - блокадой рецепторов; - нарушением выхода медиатора в синаптическую щель. У ацетилхолина и неселективных имитаторов точки приложения различны, а эффекты – разнонаправленные. Вследствие этого, при попадании в организм неселективные стимуляторы могут вызвать серьезные нарушения функций органов и систем (отравление м-холинэргическими веществами, содержащимися в грибах, например). Желаемые эффекты достигаются с минимальными побочными, так как имеющиеся препараты обладают вполне определенной селективностью. Селективность действия холинергических препаратов основана: 1) на избирательности действия в отношении М и Н-холиноблокаторов соответствующих типов; 2) на «фармакокинетической селективности» - с применением соответствующих путей введения. В основе классификации холинергических лекарственных средств лежит направленность их действия на определенный тип холинорецепторов. 1. Средства, влияющие на М- и Н-холинорецепторы: а) М- и Н-холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин); б) М- и Н-холинолитики (М- и Н-холиноблокаторы - циклодол).
|