Антиаритмические средства

Классификация антиаритмических препаратов:

I класс - блокаторы быстрых натриевых каналов (мембраностабилизаторы), их подразделяют на подклассы в зависимости от влияния на эффективный рефрактерный период (интервал Q - T ЭКГ):

Ia - хинидин, новокаинамид, аймалин, ритмилен - эти препараты являются блокаторами натриевых каналов средней силы, удлиняют рефрактерный период, угнетают синусовый автоматизм;

Ib - лидокаин, тримекаин, мексилетин, дифенин, токаинид -слабые блокаторы натриевого тока, укорачивают рефрактерный период, не влияют на автоматизм синусового узла;

Ic - этмозин, этацизин, пропафенон и др. - сильные блокаторы натриевых каналов, не изменяют рефрактерный период, угнетают синусовый автоматизм (препараты данного подкласса обладают выраженным аритмогенным эффектом и не должны применяться у больных острым инфарктом миокарда);

II класс - бета-адреноблокаторы - блокируют действие катехоламинов на сердце. К ним относятся пропранолол (анаприлин, обзидан), атенолол, талинолол и др.;

III класс - амиодарон (кордарон), бретилий, соталол и др. - удлиняют рефрактерный период;

IV класс - верапамил (изоптин), дилтиазем - блокируют медленные кальциевые каналы.

Из чрезвычайно большого перечня препаратов во время интенсивной терапии наиболее часто используются новокаинамид, лидокаин, бета-блокаторы, кордарон, бретилий и верапамил. Кроме того, для купирования нарушений ритма применяют также аденозин (АТФ), сердечные гликозиды, препараты калия и магния, а также атропин и эуфиллин (последние два - для лечения брадиаритмий).

Безусловно, первое место по частоте применения занимает лидокаин, обладающий выраженным, но кратковременным антиаритмическим действием. Он снижает возбудимость желудочков, повышает порог их фибрилляции, может улучшать АВ-проведение, практически не влияет на синусовый автоматизм.

Используется для лечения желудочковых нарушений ритма (экстрасистолии, тахикардии, фибрилляции), а также при передозировке сердечных гликозидов.

Лидокаин вводят внутривенно струйно в дозе 2 мг/кг, при необходимости повторно по 0, 5 мг/кг каждые 5 мин до появления эффекта или до достижения общей дозы 3 мг/кг. Далее для профилактики рецидивов аритмии его инфузируют со скоростью 2 мг/мин. У пожилых больных дозу и скорость введения лидокаина уменьшают на 30-50%.

Новокаинамид уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость предсердий и желудочков, угнетает проведение по дополнительным и, особенно, по внутрижелудочковым путям. Чаще всего используется для купирования пароксизма мерцательной аритмии. Наиболее значимые побочные эффекты проявляются снижением артериального давления, нарушением внутрижелудочковой проводимости.

Новокаинамид вводят внутривенно струйно со скоростью не более 100 мг/мин до купирования аритмии или до достижения суммарной дозы 17 мг/кг. Превышение дозы в 1 г при внутривенном введении препарата мало влияет на его антиаритмическую активность, но резко увеличивает частоту и выраженность побочных реакций.

При исходной тенденции к артериальной гипотензии новокаинамид вводят из одного шприца с 0, 3 мл 1% раствора мезатона или 0, 1 - 0, 2 мл 0, 2% раствора норадреналина.

Во время введения препарата необходимо постоянно контролировать артериальное давление, следить за комплексом QRS и интервалом Q-Т. Антиаритмический эффект при назначении препарата внутривенно может развиваться уже после введения 100-200 мг, но иногда проявляется через 15-20 мин после окончания введения всей дозы.

Для поддерживающей терапии препарат применяют внутривенно капельно со скоростью 1-4 мг/мин или внутримышечно по 0, 5 г через 4-6 ч.

Пропранолол (обзидан, анаприлин) - блокатор бета-адренорецепторов, ингибирует симпатические воздействия на сердце, замедляет проведение в АВ-узле и в меньшей степени - по внутрижелудочковым путям, снижает автоматизм синусового узла, повышает порог фибрилляции желудочков, укорачивает интервал Q-Т, оказывает отрицательное инотропное действие.

Применяется главным образом для лечения наджелудочковых тахиаритмий.

Побочные эффекты проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, СА- и АВ-блокадами, бронхоспазмом.

Пропранолол вводят внутривенно по 0, 5 - 1 мг с интервалом в несколько минут до достижения эффекта или суммарной дозы 10 мг. При поддерживающей терапии пропранолол назначают внутрь по 10 - 40 мг через 6 ч.

Амиодарон (кордарон) - йодсодержащее соединение, по структуре близкое к тироксину. Ослабляет адренергические влияния на сердце. Угнетает проведение в предсердиях, АВ-узле, дополнительных и внутрижелудочковых проводящих путях. Снижает автоматизм СА-узла, потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток, оказывает умеренное отрицательное инотропное действие.

Амиодарон применяется при любой тахиаритмии, сопровождающейся артериальной гипотензией, когда использование всех остальных антиаритмических препаратов невозможно без дальнейшего усугубления состояния больного.

Препарат вводят сначала в дозе 5 мг/кг медленно струйно, при отсутствии эффекта - повторно до суммарной дозы 500 мг. Действие амиодарона проявляется в течение 10 мин после окончания инъекции.

Орнид (бретилия тосилат) - снижает возбудимость желудочков, повышает порог их фибрилляции. Величина энергии, необходимая для электрической дефибрилляции, при применении орнида снижается. Используется для купирования фибрилляции желудочков или желудочковой тахикардии при отсутствии эффекта от электрической дефибрилляции и введения лидокаина.

Противопоказано применение орнида при артериальной гипотензии, остром нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной недостаточности, аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов, феохромоцитоме.

Орнид вводят струйно в дозе 5 мг/кг за 1 мин до нанесения электрического разряда.

Верапамил (изоптин) - блокатор кальциевых каналов, угнетает АВ-проведение, внутрипредсердное проведение, автоматизм синусового узла. Используется главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях, особенно при АВ-узловой тахикардии.

Наиболее частые побочные эффекты - артериальная гипотензия, блокады, усугубление сердечной недостаточности.

Верапамил вводят внутривенно струйно в дозе 5-10 мг в течение 1 мин, при необходимости инъекцию повторяют через 10 мин. Для поддерживающей терапии верапамил назначают внутрь по 80 мг каждые 6-8 ч.

АТФ замедляет АВ-проведение, отличается быстрым (через 5 - 10 с) и кратковременным (до 2 мин) действием. Применяют при АВ-узловых тахикардиях. После введения часто развиваются тошнота, головокружение, гиперемия лица, кратковременная брадикардия вплоть до асистолии.

Вводят внутривенно быстро 10 мг АТФ. При отсутствии эффекта инъекцию можно повторить.

Сердечные гликозиды (дигоксин, строфантин) угнетают автоматизм СА-узла, замедляют внутрипредсердную и АВ-проводимость, оказывают положительное инотропное действие.

Используются при наджелудочковых тахикардиях, особенно на фоне сердечной недостаточности. Побочные реакции могут проявляться чрезмерным урежением ритма, нарушениями СА- и АВ-проводимости, желудочковой экстрасистолией, фибрилляцией желудочков.

Методика применения заключается во внутривенном капельном введении 1 - 2 мл 0, 025% раствора дигоксина или 0, 5 - 1 мл 0, 05% раствора строфантина (0, 25 - 0, 5 мг) в 5% растворе глюкозы. Возможно очень медленное внутривенное струйное введение препаратов в 10 мл 5% раствора глюкозы. Действие строфантина начинается через 5 - 10 мин и достигает максимума через 30 - 40 мин, дигоксина - соответственно через 20 мин и 2 ч.

Для экстренной дигитализации можно использовать методику быстрого насыщения, заключающуюся в повторных струйных введениях дигоксина с интервалом в 4 ч: 1-я и 2-я дозы дигоксина - по 0, 5 мг, 3-я и 4-я дозы - по 0, 25 мг. Всего за 12 ч лечения вводят 1, 5 мг дигоксина.

Эуфиллин высоко эффективен и относительно безопасен при угрожающих жизни брадикардиях, развивавшихся в остром периоде инфаркта миокарда или на фоне применения антиаритмических препаратов, сердечных гликозидов либо их сочетаний.

Для экстренного увеличения ЧСС вводят 240 - 480 мг эуфиллина (10 - 20 мл 2, 4% раствора) внутривенно за 5 мин, а при асистолии - внутривенно быстро. Для поддержания необходимой ЧСС используют внутривенное капельное введение препарата или назначают эуфиллин внутрь.