Транквилизаторы.

К ним относятся ЛВ, оказывающие успокаивающее действие на психику, устраняющие чувство страха, тревоги, напряжения, беспокойства. Их используют преимущественно при неврозах и неврозоподобных состояниях. В отличие от неиролептиков они мало эффективны при психозах, не вызывают паркинсонизма, не влияют на вегетативную иннервацию (за исключением центральных холинолитиков), не нарушают работоспособность и даже могут ее повысить за счет снятия чувства тревоги и беспокойства. Поэтому их широко используют не только больные, но и практически здоровые люди. Они обладают миорелаксирующим действием и повышают порог судорог.

По химической структуре транквилизаторы подразделяют на 4 группы: 1) производные бензодиазепина (хлозепид, сибазон, феназепам, нозепам, мезапам и др.); 2) производные пропандиола (мепротан); 3) производные дифенилметана (амизил); 4) разного химического строения (триоксазин, оксилидин).

Наибольшее применение имеют производные бензодиазепина. МД обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, сопровождающейся возбуждением ГАМК-рецепторов. Так как ГАМК является тормозным медиатором ЦНС, усиление ее влияний приводит к седативному эффекту. Действие локализуется в лимбической системе, ответственной за формирование эмоций. Препараты этой группы назначают в тех случаях, когда необходимо снять эмоциональное напряжение, страх, беспокойство, напряжение мышц при подготовке к оперативным вмешательствам, при нарушениях функций внутренних органов, при климактерических расстройствах, для профилактики психоэмоционального стресса и т.п. Миорелаксирующий эффект связывают с угнетением спинальных рефлексов и облегачающих влияний по нисходящим нервным путям. Поэтому транквилизаторы относят к миорелаксантам центрального действия в отличие от курареподобных ЛС, относящихся к периферическим миорелаксантам. Этот эффект используют для усиления миорелаксации во время наркоза и при лечении судорог. Они потенцируют действие наркотических, снотворных средств, алкоголя, анальгетиков и других веществ, угнетающих ЦНС. На вегетативную систему не действуют и не влияют на дыхание и кровообращение.

Производные бензодиазепина отличаются друг от друга по силе и продолжительности действия. Наиболее сильным и длительным действием обладает феназепам. Для мезапама и сибазона характерно минимальное гипнотическое действие (способствовать наступлению сна). Этот эффект наиболее выражен у нитразепама.

Мепротан по своим свойствам близок к бензодиазепинам. Наряду с антиневротическим действием вызывает расслабление мышц и противосудорожное действие. Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных, алкоголя, наркотических анальгетиков. Быстро всасывается в кишечнике и действует через 20-30 мин, легко проникает через плаценту, поэтому во время беременности его следует назначать осторожно. Область применения и ПЭ мепротана аналогичны бензодиазепиновым препаратам.

Амизил - м-холиноблокатор центрального действия, по своему действию и применению сходен с другими транквилизаторами, но обладает выраженным влиянием на парасимпатическую систему: расслабляет гладкие мышцы, угнетает секрецию желез, расширяет зрачок, вызывает тахикардию. Эти эффекты значительно слабее, чем у атропина. Амизил обладает также антигистаминным, антисеротониновым и местноанестезирующим действием. ПЭ связаны с его м-холиноблокирующими свойствами.

Буспирон - препарат нового поколения, обладающий более избирательным транквилизирующим эффектом. В отличие от производных бензодиазепина он не оказывает седативно-гипнотического, миорелаксирующего и противосудорожного действия. По силе действия примерно равен сибазону, но его эффект развивается медленно (1-2 нед.). ПЭ вызывает редко (головокружение, головная боль, парестезии, диспептические расстройства).