А. Вещ. Влияющие на холинергические синапсы.

1. Средства, влияющие на М и Н холинорецепторы. Вызывают возбужд.(М иН холиномиметики) И торможение нервных импульсов(М и Н литики). К холиномиметикам относятся ЛВвременно инактивирующие ацетилхолинэстеразу. В этих случаях в синаптической щели медиатор ацетилхолин какое то время не разрушается и увеличив. Его концентрация. А литики практического значения в ветеринанрии не имеют, в медияине их используют для лечения болезни паркинсона. Вещества возбужд. М и Н холинорецепторы: карбохолин, галантамина гидробромид, прозерин, оксазил,

2.вещ., действующие на М холинорецепторы. М миметики. (ареколин, ацеклидин, пилокарпин) оказывают прямое возбуждающее действие на М холинорецепторы и вызывают мускариновый эффект ацетилхолина. Показания к применению ареколина гидробромида: активирует парасимпатич.НС, усиливает секрецию желез пищеварит. Тракта и моторику кишечника, действует на ленточных гельминтов птиц и пушных. Он убивает гельминты и оказывает слабительное действие. М литики блокируют периферическиеМ-холинорецепторы, которые делаются нечувствит. К действию ацетилхолина и временно прекращается передача нервного импульса на эффекторные клетки с холинергических нейронов. Препараты: атропина сульфат, масло беленное, экстракт красавки, скополамина гидробромид, апрофен, метацин, спазмолитин. Показания к применению атропина: сильно расширяются зрачки, учащение сердечных сокращений, повышение внутриглазного давления и нарушение аккомодации. Возбуждает дыхат. Центр, увеличивает газообмен в легких и восстанавливает дыхание при отравлении наркотиками и анальгетиками. Применяют атропин как противоядие при отравлениях М холиномиметиками антихолинэстеразными веществами.

3. Средства, влияющие на Н холинорецепторы. Принимают участие в передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях, мозговом слое надпочечников, нервно-мышечных синапсах скелетных мышц. Н миметики к этой гр относятся алколоиды никотин, лобелин, цититон – цитизин. Они имеют 2 фазы действия на Н холинорецепторы: возбуждение и угнетение. Никотин оказывает выраженное возбуждение на хеморецепторы сино-каротидной зоны, что сопровождается возбужд. Дыхат. И сосудодвигат. Центров. Фаза угнетения наблюд. При накоплении в крови никотина. Препараты: лобелина гидрохлорид, цитизин. Применяют для восстановления и возбуждения дыхания в случае рефлекторной остановки его при операциях, травмах, при асфиксии новорожденных, отравлении наркотиками. Н литики: 1. Ганглиоблокирующие препараты. Блокируют Нхолинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, и мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.. они блокируют препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина. В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды и снижаются артериальное давление. Нарушение передачи импульсов в парасимпатич. Ганглиях проявляется угнетение секреции слюнных желез, желез желудка, торможение моторики жкт, учащением сердечных сокращений. Препараты: бензогексоний, пентамин, пахикарпина гидройодид. Применяют при язвах желудка, спазматических состояниях желудка, кишечника, мочеточников, при эмфиземе легких.

2.курареподобные(миорелаксанты) расслабляют скелетные мышцы, возникающее в результате блокирующ. Влияния веществ на нервно- мышечную передачу. Кураре представляет собой смесь сгещенных экстрактов из южноамериканских растений видов стрихнос и хондодендрон. В зависимости от мех. Действия различают антидеполяризующиеся миорелаксанты и деполяризующиеся. Применяют при операциях на органах брюшной и грудной полости, для убоя пушных, обездвиживания дом-х жив-х. препараты: диплацин, дитилин.

Адреномиметики. 1.стимулирующиеальфа и бета адренорецепторы: адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид, теофедрин.2. стимулирующие альфа адренорецепторы: норадреналин гидро тартрат, мезатон, нафтизин. 3. Стимулирующие бета адренорецепторы анаприлин. Применение: для повышения артериального давления, восстановления работы сердца при угрожающем ослаблении или остановке работы сердца, коллапсе, отравлении снотворными веществами. Назначают при диагностике и лечении крапивницыи анафилактических реакциях.

Адренолитики. блокируют адренорецепторы постсинаптической мембраны препятствуя действию на них медиатора норадреналина и адреномиметических веществ. Адреноблокаторы подразделяются на вещества, блокирующие альфа и бета блокаторы(применяют при необходимости устранить судороги, при высоком АД, отравлении адреномиметиками, препаратами возбуж. ЦНС, при неврозе), вещества блокирующие альфаадреноблокаторы(препараты фентоламин, тропафен блокируют альфа адренорецепторы эффекторных органов, и вызывают тахикардию, повышение тонуса ЖКТ, усиливают секрецию желез желудка, понижают АД) и вещ. Блокирующие бета адреноблокаторы(анаприлин блокирует альфа адренорецепторы сердца и сосудов, бронхов, ЖКТ. Стабилизирует мембрану клеток миокарда)

Антигистаминные препараты. Гистамин я-я биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании АМК гистидина. Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц, расширение капилляров, понижение АД, увеличивает проницаемость сосудов, вызывает отек окруженных тканей.препараты димедрол, дипразин, супрастин, диазолин. Применение при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни,, сывороточной болезни, анафилаксии и другие аллергические заболевания.

Фармак как наука. Название данной науки происходит от греческих слов PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение).ФАРМАКОЛОГИЯ - это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами, в частности, экспериментальными животными и человеком. Фармакология устанавливает характер и интенсивность этих изменений, зависимость действия фармакологических средств от разных условий - от физико-химического их строения, дозы, концентрации раствора, способа и места введения в организм, от первоначального состояния организма и прочее. важнейшей задачей фармакологии является изыскание и изучение механизмов действия новых лекарственных средств. Эту задачу ученые решают с помощью экспериментального метода, а потому данный раздел науки чаще всего называют экспериментальной, или базовой фармакологией. Проблемы: выявление зависимости между строением в-ва и их физико химическими свойствами и биохимическим эффектом. дороговизна исследований Сложность испытаний (невозможность испытать на человеке)

История развития фармакаIV-III в. до н.э. Систематизация показаний к применению лекарственных средств древней медицины. ГиппократI в. н.э. Описание более 900 лекарственных средств (применяемых)-Диоскорид. II в. н.э. Разработка принципов лечебного и профилактического назначения лекарственных средств. Первые шаги к очистки лекарственных средств от балластных элементов.-Гален. X-XI в. Систематизация лекарственных средств и показаний к их примению.-Абу-АлиИбн Сина(Авиценна). 1785г. Внедрение в медицину препаратов наперстянки Уитеринг. 1806г. Выделения из опия алкалоиды морфина Сертюрнер. 1809г. Внедрение экспериментов на животных в фармакологию. Анализ действия стрихнина. Мажанди. 1820г. Выделение из коры хинного дерева алкалоида хинина. Пеллетье, Кавенту. 1879г. Открытие анестезирующих свойств у кокаина. Анреп. 1904г. Получение синтетического анестетика новокаина. Эйнхорн. 1911г. Выделение первого витамина (В1) Функ. 1916 –1917 гг. Выделение гепарина Мак-Лен, Хауэл. 1921 –1922 гг. Выделение инсулина Бентинг, Бест. 1929г. Открытие пенициллина Флеминг. 1937г. Открытие противогистаминных средств Бовэ

1966г. Синтез инсулина Катсоянис. 1972г. Получение блокаторов Н2-гистаминорецепторов Юлэк

1975 –1976 гг. Выделение эндогенных болеутоляющих веществ — энкефалинов и эндорфинов Хьюз, Костерлиц, Ерени

Казанская школа-с 23по 30 года 20в. Кафедру возглавлял П.Ч.Попов до 52 года, 1958году возглавил Червяков до 88 года, на смену пришел В.Н.Ар….. до 91года, гарипов-набиев, 2011года Усенко В.И.

Понятие о ЛС, ЛП, Лф. Лв-это индивидуальное хим соед. Испольх. В качестве леакерственных средств. ЛС(лекарства)-одно или несколько ЛВ применяемых для лечения и профилактики болезни, ЛП- это ЛС приготовленное в виде определенной лекарственной формы. ЛФ это придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.

Понятие о дозе. Доза это количсетво ЛС назначяаемых на один прием. Разовая доза на 1 прием, суточная доза- это разовая доза умноженная на кратность приемов ЛВ в сутки. Курс лечения(дозы) сумма суточных доз за все дни лечения. Терапевтическапя доза которая обеспечивает леч. Эффект и восстановление организма до нормы.

Рецепт этописьменное обращение врача в аптеку об изготовлении и отпуске ЛС. Рецепт пишется на бланке размером 105*148мм четко без ошибок на латыни кроме сигнатуры и подписи врача который пишется на родном языке. Каждое ЛВ пишут на латыни в род.падеже. Все ЛВ указывают в гр в конце строки в отдельных случаях в кг, л, мл. На одном бланке выписывается одно ядовитое или наркотическое вещ, или несколько ЛВ. На рецепте с ядов. И наркотич. Веществами стоит гербовая печать лечеб. Учреждения. При выписывании на одном бланке 2-3 рецептов их отделяют др.от др диезом,

Фармакокинетика раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств. Фармакодинамика раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Факторы влияющие на них: Химическое строение, физико-химические, физические свойства. Свойства лекарственных веществ зависят от их химического строения, наличия активных группировок, формы и размера молекулы. Для взаимодействия вещества с рецептором важно их пространственное соответствие, т. е. комплементарность (что подтверждается различиями в активности стереоизомеров, например, l- и d-адреналина). Многие количественные и качественные характеристики вещества зависят от их липофильности или гидрофильности, а также степени диссоциации. Действие лекарственного вещества в зависимости от дозы (количество вещества на один прием) или концентрации влияет на скорость развития эффекта, его выраженность и длительность, а иногда и характер; кроме разовой, используют среднюю, высшую, терапевтическую, суточную и курсовую дозы. Доза может оказаться токсической и летальной; широта терапевтического действия определяется разницей между минимально активной (пороговой) и минимально токсической дозой.

Распределение ЛС в организме.гистогематический барьер. После абсорбции лекарственные вещества попадают, как правило, в кровь, а затем разносятсяв разные органы и ткани. Характер распределения лекарственного средства определяется множеством факторов, в зависимости от которых лекарство будет распределяться в организме равномерно или неравномерно. Следует сказать, что большинство лекарственных средств распределяется неравномерно и лишь незначительная часть - относительно равномерно (ингаляционные средства для наркоза). Наиболее важными факторами, влияющими на характер распределения лекарственного средства, являются: 1) растворимость в липидах, 2) степень связывания с белками плазмы крови, 3) интенсивность регионарного кровотока. Растворимость в липидах лекарственного средства определяет способность его проникать через биологические барьеры. Это прежде всего, стенка капилляров и клеточные мембраны, являющиеся основными структурами различных гистогематических барьеров, в частности, таких как, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Неионизированные жирорастворимые лекарственные средства легко проникают через клеточные мембраны и распределяются во всех жидких средах организма. Распределение лекарственных средств, плохо проникающих через клеточные мембраны (ионизированные лекарственные вещества), осуществляется не столь равномерно.

Понятие об элиминации и экскреции ЛВ. Экскреция лекарственных средств и метаболитов - это заключительный этап фармакокинетики. Она происходит разными путями: в основном почками, желудочно-кишечным трактом, легкими, кожей, слюнными, потовыми, слезными железами при лактации.Выведение через почки зависит от 3 процессов: 1. клубочковой фильтрации.2. канальцевой секреции. 3. канальцевой реабсорции.В кишечнике лекарственных средства и их метаболиты подвергаются необратимой экскреции, выделяются с калом. Это явление называется энтерогепатической циркуляцией. В литературе часто термины " элиминация" и " экскреция" употребляют как синонимы. Но необходимо помнить, что ЭЛИМИНАЦИЯ - это более широкий термин, соответствующий сумме всех метаболических (биотрансформация) и экскреторных процессов, в результате которых активное вещество исчезает из организма.

Следствием недостаточности экскреции или элиминации может быть накопление или кумуляция лекарственного средства в организме, в его тканях. Кумуляция - (аккумулятор - накопитель) есть следствие недостаточности экскреции и элиминации, и, как правило, связана с патологией органа экскреции (печени, ЖКТ и др.) или с усилением связывания с белками плазмы, что снижает количество вещества, способного фильтроваться в клубочках.

Виды действия лекарственных средств. 1) Резорбтивное действие - это действие лекарственных средств, развивающихся после всасывания их в кровь. 2) Местное действие - это действие лекарственного средства на месте его приложения.3) Рефлекторное действие - это действие препарата на нервные окончания.4) Центральное действие - это действие лекарственных средств на центральную нервную систему. 5) Избирательно действие - это действие на функционально однозначные рецепторы определенной локализации при отсутствии значимого действия на другие рецепторы.6) Неизбирательное действие - однонаправленное действие на большинство органов и тканей организма.7) Прямое действие - это действие, которое оказывает лекарственное средство прям на определенный процесс или орган.8) Косвенное действие - это опосредованное действие, возникающее в других органах и тканях вторично, как косвенный результат прямого действия.9) Главное действие - это основное действие лекарственного средства, определяющего его практическое применение.10)Побочное действие - это способность лекарственного вещества, помимо главного действия изменять функции других органов и систем. АНТИДОТАМИ называют средства, применяемые для специфического связывания яда, нейтрализующие, инактивирующие яды либо посредством химического или физического взаимодействия.Так, при отравлении тяжелыми металлами применяют соединения, которые образуют с ними нетоксичные комплексы (например, унитиол при отравлениях мышьяком, Д-пенициламин, десфераль при отравлениях препаратами железа и т. д.).

Общие принципы оказания помощи при отравлениях. Эти принципы следующие: 1) БОРЬБА С НЕВСОСАВШИМСЯ ЯДОМ ИЗ ЖКТ. Чаще всего это требуется при пероральном отравлении ядом. Наиболее часто острые отравления вызваны приемом веществ внутрь. Обязательным и экстренным мероприятием в этом плане является промывание желудка через зонд даже спустя 10-12 часов после отравления. 2) Второй принцип помощи при остром отравлении заключается в ВОЗДЕЙСТВИИ НА ВСОСАВШИЙСЯ ЯД, УДАЛЕНИЕ ЕГО ИЗ ОРГАНИЗМА.С целью скорейшего выведения токсического вещества из организма применяют прежде всего, форсированный диурез. Суть этого метода заключается в сочетании усиленной водной нагрузки с введением активных, мощных мочегонных средств. 3) Третий принцип борьбы с острым отравлением заключается в ОБЕЗВРЕЖИВАНИИ ВСОСАВШЕГОСЯ ЯДА путем введения АНТАГОНИСТОВ и АНТИДОТОВ. Антагонисты широко используют при острых отравлениях. Например, атропин при отравлениях антихолинэстеразными средствами, ФОС; налорфин - при отравлении морфином и т. д. 4) Четвертый принцип состоит в проведении СИМПТОМАТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ. Особенно большое значение симптоматическая терапия приобретает при отравлениях веществами, которые не имеют специальных антидотов.

Галеновые препараты представляют специфическую группу лек. средств, содержащих комплексы веществ более или менее сложного состава.К галеновым препаратам, представляющим неоднородную в технологическом отношении категорию лек. средств относятся: различные экстракционные препараты из растительного и животного сырья, водные и неводные растворы сложного и несложного состава, сиропы, ароматные воды и спирты, препараты витаминов, фитонцидов, биогенных стимуляторов, медицинские мыла и мыльно-крезоловые препараты и др.Классификация галеновых препаратов (ГП)Все ГП можно разделить на два класса (группы): 1. Экстракционные препараты; 2. Растворы и смеси.