Задание 2.

А. Заполните табл. 2.

Таблица.2

Сравнительная характеристика лигандов специфических рецепторов

Примечание. При заполнении таблицы используйте символы «+», «++», «-».

Б. Дайте определения основным классам лигандов, используя результаты заполнения таблицы.

• Полный агонист — это лиганд, обладающий_________________

•Частичный агонист — это лиганд, обладающий___________________________

•Антагонист — это лиганд, обладающий________________________________

В. Ответьте на следующие вопросы:

• Как изменится эффект полного агониста, если на фоне его действия введен антагонист? Объясните взаимодействие.

• Как изменится эффект полного агониста, если на фоне его действия введен частичный агонист? Объясните взаимодействие.

Задание 3. Объясните механизмы развития фармакологических эффектов, возникающих при стимуляции рецепторов, сопряженных с разными G-белками, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

A. 1. Стимуляция (β ₁ адренорецепторов кардиомиоцитов.

2.Активация G_s - белков.

3.Открытие кальциевых каналов и вход ионов Са²⁺ в кардиомиоциты.

4.Связывание тропонина С и образование акто-миозинового комплекса.

5.Активация аденилатциклазы и повышение образования цАМФ.

6.Активация цАМФ-зависимой протеинкиназы.

7.Усиление сократимости кардиомиоцитов.

Б. 1. Стимуляция α ₁-адренорецепторов гладких мышц сосудов (ангиомиоцитов).

2.Активация G_q - белков.

3.Увеличение выхода ионов Са²⁺ из саркоплазматического ретикулума.

4.Активация ионами Са²⁺ (в сочетании с кальмодулином) киназы легких цепей миозина

5.Активация фосфолипазы С и увеличение образования инозитол-1, 4, 5-трифосфата

6.Сокращение ангиомиоцитов и повышение тонуса сосудов.

B. 1. Стимуляция М₂-холинорецепторов атипичных кардиомиоцитов.

2.Активация Gi-белков.

3.Снижение активности цАМФ-зависимой протеинкиназы.

4.Угнетение аденилатциклазы.

5.Снижение входа кальция в клетки синоатриального узла.

6.Снижение частоты сердечных сокращений.

Задание 4. Подберите определение для каждого вида доз

1. Количество вещества, принимаемое в течение суток.

2. Количество вещества, вызывающее терапевтический эффект у большинства больных.

3. Количество лекарственного вещества на один прием.

4. Максимальное количество вещества на один прием, установленное в законодательном порядке для сильнодействующих и ядовитых веществ.

5. Количество вещества, необходимое на курс лечения.

6. Максимальное количество вещества, принимаемое в течение суток, установленное в законодательном порядке для сильнодействующих и ядовитых веществ.

Задание 5.

А. Дополните следующие утверждения.

· Об эффективности веществ судят, сопоставляя…

· Об активности веществ судят, сопоставляя их ЭД₅₀ (дозы, вызывающие 50% эффект)

•……….их Е_max (величины максимальных эффектов).