Эффекты, возникающие приповторном приеме ЛВ

Фармакодинамика - изучает эффекты и механизмы действия ЛВ

Фармакодинамика отвечает на вопрос: «Что ЛВ делает с организмом?»

Механизм действия ЛВ связан с взаимодействием вещества и циторецептора (т.е. биомакромолекулы клеток) организма.

- В результате изменяется метаболизм, функция клеток и органов.

Не рецепторные механизмы действиявстречаются редко.

-Отсутствуют рецепторы для:

1. Ингалационных наркозных средств

1. Плазмозаменителей
2. Осмотических диуретиков
3. Комплексообразователей

Рецепторнуюфункциювыполняют:

· Ферменты(пример: дигидрофолатредуктаза, ацетилхолинэстераза, моноаминоксидаза,

циклооксигеназа);

· транспортныебелки

(Na – К – АТФ-аза);

· структурные белки

(тубулин)

ЛВ устанавливают с циторецепторами непрочные физико-химические связи:

· вандерваальсовы

· ионные

· водородные

· дипольные

ЛВ могут иметь более прочные связи:

· ковалентные

В структуре рецептора различают участоксвязывания и эффекторный участок.

ü По отношению к циторецептору ЛВ обладаютаффинитетом и внутренней активностью.

ü Аффинитет (сродство) – определяется способностью ЛВ образовывать комплекс сциторецептором.

ü Внутренняя активность – способность ЛВсоздавать активную стереоконформацию рецепторов, вызывающую появление клеточногоответа.

В зависимости от выраженности аффинитета ивнутренней активности ЛВ делят на 3 группы:

· Агонисты – вещества с выраженным аффинитетом и высокой внутренней активностью

- полные агонисты – вызывают максимальныйответ

- частичные агонисты – вызывают менеезначительные реакции

· Антагонисты – вещества с высоким аффинитетом, но лишены внутренней активности и

препятствуют развитию клеточного ответа надействие агониста.

- вещества, блокирующие активные центры циторецепторов,, являются конкурентными антагонистами.

Виды действия лекарств

· Местное действие

- совокупность изменений, вызванное лекарством наместе применения или выведения.

• Резорбтивное действие

- эффекты,, вызванные лекарством в организмепосле всасывания в кровь и проникновения черезгистологические барьеры к циторецепторам.

· Прямое действие

• Косвенное действие

Виды действия лекарств

1. Рефлекторное действие

2. Обратимое действие

3. Необратимое действие

4. Главное действие

5. Побочное действие

6. Избирательное действие

Эффекты, возникающие приповторном приеме ЛВ

· Кумуляция

- накопление в организме молекул ЛВ илииго эффектов.

- Накопление в организме самого ЛВназывается материальной кумуляцией

ü Пример:

- Фенобарбитал

- СГ-наперстянок

- Антикоагулянты непрямого действия