Б. Антагонисты лейкотриенов

В поисках антагонистов лейкотриенов созданы соеди­нения двух групп: а) ингибиторы биосинтеза лейкотрие­нов, подавляющие активность фермента 5-липоксигена-зы и б) блокаторы лейкотриеновых рецепторов². Препа­ратом первой группы является зилеутон (Zileuton).

В Российской Федерации в качестве препарата для ле­чения бронхиальной астмы зарегистрированы блокато­ры лейкотриеновых рецепторов зафирлукаст (Аколат) и монтелукаст (Сингулар).

Зилеутон

1. ЗАФИРЛУКАСТ (Zafiiiukast)*.

Ы-о-4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1 -мети-линдол-3-ил-мет1и)-3-метокси-3-толилсульфонилбенза-мид:

ющими пептидными лейкотриенами (ЛТС₄, ЛТД4, ЛТЕд); снижает содержание клеточных и внеклеточных факто­ров воспалительной реакции в дыхательных путях, инду­цированной антителами.

%// И

$ — NH — С

^ЧЧХ

ОСНа

i:

сн₃

с

II о

о

СИНОНИМЫ: Аколат, Acolate.

Синтетический препарат — избирательный блокатор лейкотриеновых рецепторов (на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинергические рецеп­торы существенного влияния не оказывает). Предотвра* щает повышение проницаемости сосудов и проникнове­ние эозинофилов в дыхательные пути, вызываемое наи­более активными провоспалительными и бронхосужива-

Препарат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными видами провокаций: физичес­кой нагрузкой, холодным воздухом, различными анти­телами (пыльцой растений и др.).

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь; пик концентрации в плазме крови наблюдается через 3 ч после приема; период полувыведения около 10 ч;

¹ Егоров Е. А., Романова О. В. Обоснование применения новой группы антиглаукоматозных средств — простагландин F₂ альфа // ЭИ. Новые
лекарственные препараты.— 199S.— Ns 6.— С. 17—26.

² Цой А. #., Шор О. А. Новое в лечении бронхиальной астмы: ингибиторы лейкотриенов // Тер. арх, —1997.— JN& 2.— С. 83—88.