Антибиотики. Цефалоспорины первого поколения

СИНОНИМЫ: Цепорин, Aliporina, Ampligran, Cefalisan, Cefalobiotic, Ceflorin, Cepaloridin, Cepalorin, Cephalomy-cine, Cephaloridine, Ceporan, Ceporin, Cinorin, Endospo-rol, Gencefal, Glaxoridin, Intrasporin, Keflodin, Keflordin, Latorex, Lauridin, Loridine, Prinderin, Sasperin, Sefacin, Sintoridyn, Totalminicina и др.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Водные растворы темнеют на свету.

Препарат оказывает бактерицидное действие на грам-положительные и грамотрицательные кокковые микро­организмы (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки), сибиреязвенные палочки. Действует на стафилококки, устойчивые к пенициллинам. Эффективен в отношении спирохет и лептоспир. Не дей­ствует на микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.

При приеме внутрь цефалоридин плохо всасывается, поэтому применяется парентерально. При внутримышеч­ном и внутривенном введении быстро достигается тера­певтическая концентрация в крови и тканях. В спинно­мозговую жидкость проникает медленно. Выделяется преимущественно почками в неизмененном виде; при нарушении выделительной функции почек выведение из организма замедляется.

Цефалоридин был одним из первых цефалоспоринов (первого поколения), нашедших широкое применение для лечения инфекционных заболеваний. В настоящее время в связи с созданием более активных цефалоспо­ринов имеет относительно ограниченное применение.

Препарат эффективен при острых и хронических ин­фекциях органов дыхания, мочевых путей, половых ор­ганов, инфекциях мягких тканей, перитоните, послеопе­рационной инфекции, сепсисе, эндокардите, сифилисе и при других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Высокоэффективен при гонорее.

Вводят преимущественно внутримышечно. Внутри­венно (микроструйно или капельно) вводят при тяжелом течении инфекций и необходимости быстрого создания высокой концентрации антибиотика в крови. При необ­ходимости можно вводить также в полости (плевральную, брюшную), эндолюмбально.

При инфекциях средней тяжести, вызванных грампо-ложительными бактериями, вводят взрослым из расчета 20—30 мг/кг в сутки (в 2—3 приема).

При инфекциях, вызванных грамотрицательными бак­териями, назначают взрослым и детям по 40—60 мг/кг в сутки (в 2—3 приема), при очень тяжелых инфекциях (эндокардит, сепсис) и хроническом гнойном бронхите — по 60—100 мг/кг в сутки (в 2—4 приема).

Новорожденным назначают из расчета 15—30 мг/кг в сутки (в 2 приема), детям старшего возраста — 20— 30 мг/кг.

Высшая суточная доза для взрослых 6 г.

При эмпиеме плевры вводят дополнительно в плев­ральную полость по 0, 25 г препарата.

При менингите назначают внутримышечно или внут­ривенно детям по 60 мг/кг в сутки, взрослым — по 1 г через каждые 6 ч. В первые 5—7 дней вводят препарат дополнительно ежедневно или через день эндолюмбаль­но (перед введением следует тщательно проверить ра­створ; окрашенные растворы применять нельзя). Выс­шая разовая доза для взрослых эндолюмбально составляет 0, 05 г (50 мг) в 2—10 мл изотонического ра­створа натрия хлорида, для детей до 15 лет — 1 мг/кг.

При инфекциях мочевых путей цефалоридин (в связи с его выделением в значительных количествах почками) может применяться в меньших дозах, чем при других инфекциях: назначают обычно из расчета 15—30 мг/кг в сутки (взрослым по 0, 5 г 2—3 раза в день или 1 г 2 раза в день). При недостаточной функции почек препарат назначают с осторожностью в уменьшенных дозах.

Растворы цефалоридина готовят непосредственно перед введением, применяя стерильную воду для инъек­ций. Для внутримышечных инъекций растворяют 2 г препарата в 4 мл воды, 1 г — в 2, 5 мл, 0, 5 г — в 2 мл и 0, 25 г — в 1 мл. Для внутривенных инъекций 0, 5—1, 0 г препарата, растворенного в 2, 0—2, 5 мл стерильной воды, разводят дополнительно в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида и глюкозы (5 %).

Внутривенные инъекции производят в течение 3—5 мин или вводят раствор капельным способом (в течение 6 ч).

Растворы применяют обычно сразу после их приго­товления. При стоянии раствора возможно выпадение кристаллов. Раствор, если его вводят не сразу, следует подогреть, несмотря на то, что он выглядит прозрачным.

При комнатной температуре (ниже +25 °С) активность раствора сохраняется в течение 24 ч, а при хранении в холодильнике — в течение 4 сух

При использовании цефалоридина в больших дозах (6 г в сутки для взрослых) возможно появление в моче гиалиновых цилиндров и других клеточных элементов, в редких случаях может нарушиться выделительная функ­ция почек. Возможны аллергические реакции. Иногда отмечается анафилактическая реакция. В отдельных слу­чаях развивается нейтропения. При эндолюмбальном введении могут возникнуть явления раздражения обо­лочек мозга и преходящий нистагм. При внутримышеч­ном введении возможны местное раздражение и эрите­ма (не требующие отмены препарата). После внутривен­ного введения могут появиться преходящая боль по ходу вены и эритема; во избежание тромбофлебита рекомен-