Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. При опоясывающем герпесе комбинируют прием внутрь по 0,1 г 3 раза в день с местным применением 5 % или 1 % мази в течение 5—10 дней.

При опоясывающем герпесе комбинируют прием внутрь по 0, 1 г 3 раза в день с местным применением 5 % или 1 % мази в течение 5—10 дней.

Препарат более эффективен при начальных формах заболевания, поэтому лечение рекомендуется начинать при ранних признаках заболевания или рецидива.

Противопоказания: повышенная свертываемость крови.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки, покрытые оболочкой, по 0, 1 г в упаковке по 10 и 20 штук; 1 % и 5 % мазь в банках по 20 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

4. МЕГОСИН (Megosimim).

1, Г, 6, 6'-Тетраокси-5, 5'-диизопропил-3, 3'-диметил-7, 7'-диоксо-8, 8'-диметилиминоэтансульфокислотыди-натриевая соль-2, 2'-динафталина:

NaS0₃(CH₂)₂—NH—С ОН

СН /\

н₃с сн₃

Аморфный порошок от желтого до темно-желтого цвета с зеленоватым оттенком. Темнеет на свету. Очень мало растворим в воде и спирте.

По структуре близок к госсиполу.

NH—(CH₂)₂S0₃Na О

Применяют наружно в виде мази при герпетических заболеваниях кожи. Наносят тонким слоем на поражен­ный участок 3 раза в день в течение 4—6 дней.

ФОРМА ВЫПУСКА: 3 % мазь в банках по 10 г.

5. ГОССЙПОЛ (Gossypolum). 2, 2'-Ди-(1, 6, 7-триокси-3-метил-5-изопропил-8-на-фтальдегид):

н>?? ^н? ^Н? ^н

СН

/\

Н₃С СН₃

Продукт, получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника (Gossypium sp.), сем. маль­вовых (Malvaceae).

Мелкокристаллический порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета с зеленоватым оттенком. На свету

темнеет. Практически нерастворим в воде, мало раство­рим в спирте.

Препарат обладает химиотерапевтической активно­стью в отношении различных штаммов вирусов, в том числе дерматотропных штаммов вируса герпеса. Ока­зывает слабое действие на грамположительные бакте­рии.

Применяют (в виде 3 % линимента) при лечении опо­ясывающего герпеса, простого герпеса, псориаза. Нано­сят на пораженные участки тонким слоем 4—6 раз в сут­ки. Курс лечения обычно 5—7 дней.

При герпетическом кератите назначают также 0, 1% раствор госсипола (в 0, 07 % водном растворе натрия бората). Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5—6 раз в день в течение 11—15 дней. Инстал­ляции в глаз могут сопровождаться жжением и гипере­мией, проходящими при отмене препарата.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок; 3 % линимент в банках по 20 г.

К, Препараты для лечения протозойных инфекций

а) Противомалярийные препараты

Для лечения и профилактики малярии применяют различные синтетические противомалярийные препара­ты: производные 4-аминохинолина (хлорохин, гидро-ксихлорохин) и 8-аминохинолина (примахин, хиноцид), производные диаминопиримидина (хлоридин), бигуани-да (бигумаль), 9-аминоакридина (акрихин).

В комплексной терапии малярии используются также сульфаниламидные препараты (сульфален, сульфадиме-токсин, сульфапиридазин) и сульфоны (диафенилсуль-фон).

Продолжает применяться и старейший из противома­лярийных препаратов — алкалоид хинин.

Противомалярийные препараты

Противомалярийные препараты различаются по дей­ствию на разные виды и стадии развития возбудителей малярии. Вместе с тем один и тот же препарат может воздействовать различно.

Хлорохин, гидроксихлорохин, хлоридин, акрихин, сульфаниламиды, сульфоны и хинин активны в отно­шении бесполых эритроцитарных форм плазмодиев ма­лярии и обозначаются как гематошизотропные препа­раты.

Препараты, вызывающие гибель бесполых тканевых форм (тканевых шизонтов), являются гистошизотропны-ми. В отношении преэритроцитарных тканевых шизон­тов активны хлоридин и бигумаль. На длительно суще­ствующие латентные внеэритроцитарные формы влия­ют примахин и хиноцид.

Препараты, активные в отношении половых форм (гамонтов), обозначают как гамотропные. К ним отно­сят примахин, хиноцид, бигумаль, хлоридин. Первые два препарата действуют гамонтоцидно, т. е. вызывают не­посредственную гибель гамонтов.

Хлоридин и бигумаль оказывают споронтоцидное действие, т. е. нарушают процесс образования в организме

комара спорозоитов, вследствие чего комары перестают быть переносчиками малярии.

В связи с особенностями действия разных препара­тов их часто применяют в различных сочетаниях. Ком­бинирование препаратов в ряде случаев усиливает лечеб­ный эффект, а также задерживает развитие лекарствен­ной устойчивости малярийных паразитов.

В сочетании с сульфаниламидными препаратами и диафенилсульфоном основные противомалярийные пре­параты назначают при устойчивости малярийных пара­зитов к монотерапии.

Созданы также комбинированные лекарственные средства, сочетающие основные противомалярийные препараты с сульфаниламидами (Метакельфин, Фанси-даридр.).

Действие некоторых противомалярийных препаратов не ограничивается их влиянием на возбудителя малярии. Акрихин эффективен при гельминтозах, лямблиозе, кож­ном лейшманиозе, красной волчанке; хлоридин — при токсоплазмозе, лямблиозе; хлорохин — при ревматоид­ном артрите. Хинином в прошлом пользовались для сти­муляции сокращений матки.

1. ХЛОРОХИН (Chloroquine)*.

4-(1 -Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхино-лина дифосфат:

Н₃С—СН—СН₂—СН₂—СН₂-— N NH

Отечественное название: Хингамин (Chingaminum).

СИНОНИМЫ: Делагил, Резохин, Aralen, Arechin, Art-richin, Atrochin, Avlochlor, Bemephate, Chlorochin, Chlo­roquine Pfaospate, Delagil, Gontochin, Imagon, Iroquine, KIo-nokin, Malarex, Nivachine, Nivaquine, Quinachlor, Resochin, Roquine, Sanoquin, Tanakan, Tresochin, Trochin и др.

Белый или белый с легким кремоватым оттенком кри­сталлический порошок, горький на вкус. Легко раство­рим в воде, очень мало — в спирте.

Хлорохин (хингамин) является одним из наиболее эффективных и широко применяемых противомалярий­ных препаратов¹.

Препарат вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Действует также гамонто­цидно.

Препарат хорошо и быстро всасывается и медленно выделяется из организма.

Применяют для лечения острых проявлений всех видов малярии и химиопрофилактики.

Спектр действия хлорохина не ограничивается влия­нием на малярийный плазмодий. Он оказывает тормо­зящее действие на синтез нуклеиновых кислот, активность некоторых ферментов, иммунологические процессы. Препарат широко применяют при лечении коллагено-зов (диффузные заболевания соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродермии и особенно ревматоидного артрита, при котором он рассматривает­ся как один из базисных препаратов².

Полагают, что в основе терапевтического действия хло­рохина при ревматоидном артрите лежит иммуносупрес-сивное действие, преимущественное влияние на метабо­лизм иммунокомпетентных клеток, а также на метаболизм соединительной ткани (Я. А. Сигидин). По сравнению с другими базисными препаратами (D-пеницилламин, пре­параты золота и др.) хлорохин (хингамин) считается ме­нее эффективным³.

Имеются данные об эффективности хлорохина при болезни Бехтерева (анкялозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломерулонефрите и амилоидозе почек, красном плоском лишае.

При красной волчанке хлорохин более эффективен при подостром течении с преобладанием кожно-сустав-ного синдрома. При остром течении системной красной волчанки препарат обычно менее эффективен; в этих случаях его следует осторожно применять в комплексе с гормональной терапией в период стихания острых про­явлений болезни.

¹ Лобан К. М.у Ефимов Л. Д. и др. Современные методы лечения больных малярией // Тер. арх.— 1994.— № 11.— С. 21—23.

² Насонов Е. А. Антималярийные препараты в ревматологии // Тер. арх.— 1996.— № 1.— С. 67—70.

* В последнее время вопрос о применении хлорохина (и других базисных препаратов) в терапии ревматоидного артрита подвергается об­суждению в связи с отдельными нежелательными побочными эффектами, связанными с необходимостью их длительного применения (см. Не­стероидные противовоспалительные препараты).