Характеристика эмульсии как ЛФ, требования, достоинства, недостатки, классификация.

ЭМУЛЬСИИ КАК ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА.

ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ПОЛУЧЕНИЯ В УСЛОВИЯХ АПТЕКИ

План:

1. Характеристика эмульсий как лекарственной формы, требования, достоинства, недостатки, классификация.

2. Технология эмульсий в аптечных условиях. Оценка качества, упаковка, хранение.

3. Перспективы развития эмульсий как лекарственной формы.

Характеристика эмульсии как ЛФ, требования, достоинства, недостатки, классификация.

Эмульсии - официнальная лекарственная форма - однородная по внешнему виду ЛФ, состоящая из взаимонерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенные для внутреннего, наружного и парентерального применения.

По дисперсологической характеристике - это свободные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой и жидкой дисперсной фазой в виде мельчайших капель. Размер дисперсной фазы от 5 до 50 мкм.

Основные требования к эмульсиям как ЛФ:

1. Однородность по внешнему виду - для точности дозирования.

2. Отсутствие механических включений - для эстетического вида.

Первые два требования проверяют визуально после взбалтывания по отсутствию крупных капель и расслоения.

3. Оформление: “Перед употреблением взбалтывать”, “Хранить в прохладном месте”.

4. Требование к условиям хранения - не допускать замораживания, т.к. это приводит к коагуляции и разрушению системы.

5. Дополнительное требование к готовым лекарственным средствам:

- для парентерального применения должны соответствовать статье “Инъекционные ЛФ”, т.е. быть стерильны, апирогенны, нетоксичны.

6. Не расслаиваемость. Проверяется при центрифугировании 1500 об/мин.

7. Термостойкость. Должны выдерживать нагревание до 50 ⁰С без расслоения.

8. Вязкость - определяется на вискозиметре (ГФ ХI, т.2).

Достоинства эмульсий:

1. Разнообразие способов применения.

2. Возможность совместить в одной ЛФ две несмешивающиеся жидкости.

3. Использование водонерастворимых жидкостей в виде эмульсий с водой позволяет сделать их не только более удобными для приема, но и терапевтически более эффективными при применении.

4. Назначение ЛВ в виде эмульсий позволяет маскировать неприятный вкус, цвет, запах многих лекарств, при одновременном смягчении их раздражающего действия на слизистую оболочку рта, пищевода, желудка.

5. Применение эмульсий способствует точности дозирования несмешивающихся с водой жидкостей, позволяет равномерно распределять в массе вязких масел лекарственное вещество.

Недостатками эмульсий является:

1. Относительная сложность изготовления.

2. Неустойчивость:

- кинетическая и агрегативная приводят в коалесценции (расслоению);

- микробиологическая;

- химическая (прогоркание жирных масел), т.к. масла обладают ненасыщенными связями

- обращения фаз М/В ® В/М (летучий линимент или аммиачный)

Обычно эмульсии выписываются на 3-4 дня и готовят их ex tempore.

3. Использование различных вспомогательных веществ.

Эмульсия состоит из трех основных частей: дисперсионной среды (menstrum), дисперсной фазы (emulgenum) и эмульгирующего вещества (emulgens).

Эмульсии можно классифицировать по различным признакам:

I. По способу применения: внутренние; наружные; парентеральные.

II. По виду исходного материала из которого готовятся эмульсии: масляные (Emulsa oleosa) и семенные (Emulsa seminalia)

III. По характеру дисперсной фазы и дисперсионной среды:

- эмульсии I рода или прямые эмульсии. Дисперсионной средой в них является вода, дисперсной фазой - масло. Сокращенно М/В. В качестве дисперсной фазы могут быть нерастворимые в воде жидкости: жирные или эфирные масла, бальзамы и т.д., т.е. неполярные или слабополярные жидкости, которые, независимо от химической природы, принято называть маслами.

- эмульсии II рода или обратные эмульсии. В эмульсиях этого типа дисперсная фаза (полярная) - вода содержится в виде отдельных капелек в дисперсионной неполярной среде - масле. Сокращенно В/М.

Тип эмульсии имеет существенное значение в фармацевтической практике. Эмульсии типа М/В имеют жидкую консистенцию, легко смешиваются с водой и многими водными растворами, но не смешиваются с маслом и масляными жидкостями. Эмульсии этого типа более эффективны для приема внутрь, но они плохо всасываются с кожи. Поэтому эмульсии типа М/В чаще всего применяются внутрь и для инъекций.

Эмульсии типа В/М мазеобразной консистенции, легко смешиваются с маслом (неполярными жидкостями). При нанесении на кожу эмульсии типа В/М легче проникают сквозь эпидермальный слой и оказывают более глубокое терапевтическое действие, т.е. применяются наружно.

Если тип эмульсии неизвестен и возникает необходимость его определить, то это можно установить следующими способами:

1. По способности эмульсии разбавляться водой. Если эмульсия равномерно смешивается с водой - эмульсия I рода М/В; если с маслом - II рода В/М.

2. Применение водорастворимого красителя (метиленовый синий) водная среда окрашивается в голубой цвет (прямой тип) или жирорастворимого красителя (судан III) - окрашивает капельки масла в красный цвет (обратный тип).

3. Метод парафиновой пластинки. Судят по растеканию капли на липофильной поверхности. Если дисперсионной средой является масло (В/М) капля эмульсии растекается, а если дисперсионная среда вода (М/В) не растекается.

4. По электропроводности. Эмульсия М/В обладает высокой электропроводностью, т.к. сплошной средой по которой идет электрический ток является вода. Электропроводность же эмульсии В/М ничтожна, т.к. ток должен проходить через непрерывную дисперсионную среду - масло, обладающее очень малой электропроводностью.

IV. По концентрации дисперсной фазы: разбавленные (дисперсная фаза до 0, 1 %); концентрированные (дисперсная фаза до 74%); высококонцентрированные (дисперсная фаза более 74%).

Разбавленные эмульсии являются наиболее высокодисперсными системами по сравнению с концентрированными, диаметр капель близок к размеру коллоидных частиц. Они имеют сравнительно небольшое значение в фармацевтической практике и обычно получаются самопроизвольно без введения в систему специальных эмульгаторов. Примером разбавленных эмульсий являются системы, получаемые при смешении водных микстур с нашатырно-анисовыми каплями, с настойками и т.д.

Наиболее распространенную группу эмульсий, применяемую в фармацевтической практике, составляют концентрированные эмульсии, в которых количество дисперсной фазы составляет 5 и более %. От разбавленных эмульсий они отличаются не только количеством дисперсной фазы, но и рядом др. свойств:

- при смешении равных количеств масла и воды возможно образование эмульсии 2-х типов М/В и В/М, а в случае разбавленных эмульсий образуется один тип М/В;

- концентрированные эмульсии, образованные 2-мя жидкостями неустойчивы и требуют добавления эмульгаторов, обеспечивающих стабильность.

К концентрированным эмульсиям относятся масляные эмульсии. В качестве масляной фазы могут быть: растительные масла (персиковое, оливковое, подсолнечное, касторовое, соевое, миндальное, кукурузное, арахисное и т.д.); эфирные масла (масло мяты, анисовое, лавандовое); минеральные масла (вазелиновое масло, силиконовые жидкости); животные жиры (рыбий жир, спермацет); бальзамы (винилин); органические жидкости (бензилбензоат); жидкости, несмешивающиеся с водой (пихтовое масло, экстракты).

Если в рецепте нет названия масла, то используют персиковое, оливковое или подсолнечное. При не обозначении концентрации масла готовят 10% эмульсию. Согласно приказу МЗ РФ № 308 эмульсии, независимо от концентрации дисперсной фазы, готовятся по массе, кроме ароматных вод, которые готовятся по объему.

При необходимости в состав эмульсий можно вводить консерванты: нипагин, нипазол, сорбиновую кислоту.