B-Адреноблокирующие средства

Это средства, которые избирательно блокируют b-адренорецепторы сердца, сосудов, бронхов и других органов. Препараты, которые избирательно блокируют b₁-адренорецепторы называют кардиоселективными.

Классификация b-Адреноблокаторов:

· b_{1, 2}-Адреноблокаторы: пропранолол, окспренолол, пиндолол, альпренолол, надолол, соталол.

· b₁-Адреноблокаторы: талинолол, метопролол, ацебутолол, атенолол, небиволол.

· a, b-Адреноблокаторы: лабетолол, карведилол, проксодалол.

Фармакодинамика b-адреноблокаторов характеризуется тремя видами действия - антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным.

1. Антиангинальное действие связано с нивелированием положительного инотропного и хронотропного эффектов катехоламинов (снижение силы и частоты сердечных сокращений), что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Кроме того, эти препараты блокируют метаболические эффекты катехоламинов (усиление процессов гликогенолиза, липолиза - основного обмена), это, в свою очередь, способствует антиангинальному действию, так как снижение энергетических затрат миокарда и перераспределение коронарного кровообращения происходит в пользу ишемизированных очагов.

2. Антиаритмическое действие связано со снижением возбудимости и автоматизма проводящей системы сердца, так как препараты блокируют b-рецепторы синусного узла.

3. Гипотензивный эффект их связан с уменьшением сердечного выброса и активности ренин-ангиотензиновой системы. Сопротивление периферических сосудов под влиянием b-адреноблокаторов может рефлекторно увеличиваться из-за уменьшения сердечного выброса.

b-Адреноблокаторы влияют не только на сердечно-сосудистую систему, но и на другие органы, Так, препараты могут нарушать концентрацию внимания при вождении автомобиля, оказывая угнетающее действие на ЦНС, оказывать стимулирующее влияние на матку и бронхи.

Пропранолол (анаприлин, обзидан) блокирует как b₁-, так и b₂-адренорецепторы. Блокируя b₁-адренорецепторы анаприлин ослабляет и урежает сокращения сердца, снижает потребление кислорода, уменьшает автоматизм сердца. При систематическом применении препарат снижает артериальное давление. Тонус кровеносных сосудов анаприлин вначале повышает (блокада b₂-адренорецепторов), поэтому в первые дни применения препарата артериальное давление может не изменяться. Но при дальнейшем применении анаприлина кровеносные сосуды расширяются (реакция сосудов на длительное снижение сердечного выброса) и артериальное давление снижается. Анаприлин снижает выделение ренина почками (блокада b₂-адренорецепторов).

Окспренолол (Коретал, Тразикор). По действию близок к пропранололу, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сокращений миокарда. Относится к неизбирательным~-адреноблокаторам. Обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Пиндолол (Bискен). Является некардиоселективным b-адреноблокатором. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. По действию близок к окспренололу (тразикору). Оказывает антиангинальное антиаритмическое и гипотензивное действие. По интенсивности действия несколько уступает пропранололу (анаприлину). Как антиаритмическое средство: особенно эффективен при предсердных экстрасистолиях; применяют также для купирования приступов желудочковых аритмий (внутривенно).