Кардиопротекторы

Кардиопротекторы — фармакологические препараты мета­болического и цитопротекторного действия, применяемые для коррекции функционального состояния миокарда.

Основные направления коррекции фармакологическими средствами метаболического действия: улучшение энергетичес­кого обмена (усиление синтеза макроэргов, расширение их ре­зервного пула, более экономное и эффективное использование в различных биохимических процессах; снижение степени утомления); коррекция пластического обмена (ускорение фор­мирования структурного «следа» адаптации, профилактика дистрофических процессов, ускорение процессов реабилитации); защита клеточных структур от пероксидного и свободнорадикального окисления; оптимизация нейроэндокринной регуляции.

Механизмы действия кардиопротекторов разнообразны и многоплановы. При отсутствии гипоксии кардиомиоциты «по­лучают» АТФ за счет расщепления ацетил-КоА в цикле Кребса, и основными источниками энергии выступают глюкоза и свободные жирные кислоты (СЖК). При адекватном кровоснаб­жении миокарда 60—90% ацетил-КоА образуется за счет окис­ления свободных жирных кислот, а остальные 10—40% — за счет декарбоксилирования пировиноградной кислоты (ПВК). Примерно половина ПВК внутри клетки образуется за счет гли­колиза, а вторая половина — из лактата, поступающего в клетку из крови. Катаболизм СЖК по сравнению с гликолизом требует большего количества кислорода для синтеза эквивалентного числа АТФ. При достаточном поступлении кислорода в клетку глюкозная и жирно-кислотная системы энергообеспечения находят­ся в состоянии динамического равновесия. В условиях гипоксии количество поступающего кислорода недостаточно для окисле­ния жирных кислот. Вследствие этого в митохондриях происхо­дит накопление недоокисленных активированных форм жирных кислот (ацилкарнитин, ацил-КоА), которые способны блокиро­вать адениннуклеотидтранслоказу, что сопровождается подав­лением транспорта произведенного в митохондриях АТФ в цитозоль и повреждением мембраны клеток.

■ ПРЕДУКТАЛ (Preductal)

Синонимы: Предуктал MP, Триметазидин.

Фармакологическое действие. Действующее вещество — дигидрохлорид триметазидина. Обладает антиишемическим и антиангинальным эффектами. Предуктал MP — таблетки с мо­дифицированным высвобождением триметазидина (пролонги­рованные). Предуктал — таблетки короткого действия. Триме­тазидин способствует стабилизации энергетического метаболиз­ма в клетках при наличии ишемии или гипоксии за счет предотвращения снижения уровня аденозинтрифосфата внутри клеток. Благодаря этому наблюдается нормализация работы ионных помп и натрий-калиевого трансмембранного потока при сохранении гомеостаза клеток. Ингибирует окисление жирных кислот благодаря подавлению 3-КАТ — длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы, что нормализуется энергетический обмен в сердечных клетках и защищает миокардиоциты от ишемического повреждения.

Предуктал так же усиливает фосфолипидный обмен и вклю­чение фосфолипидов в клеточные мембраны, за счет чего в ус­ловиях ишемии или гипоксии наблюдается стабилизация мем­бран. При гипоксии или ишемии наиболее оптимальный энер­гетический обмен — окисление глюкозы; триметазидин переключает метаболизм с окисления жирных кислот на более благоприятный путь — окисление глюкозы, что объясняет антиангинальный эффект Предуктала.

Показания к применению. Кардиологическая практика. Профилактика и лечение стенокардии в сочетании с другими препаратами или в виде монотерапии в течение длительного времени. Ишемические хориоретинальные нарушения. Ишемические вестибуло-кохлеарных расстройства (шум в ушах, голо­вокружение, снижение остроты слуха).

Способ применения и дозы. Назначается в течение длитель­ного времени по 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером (Предуктал MR) или по 1 таблетке 2-3 раза в сутки (Предук­тал) во время приема пищи. Длительность терапии определяет­ся лечащим врачом индивидуально. Схема терапии при необхо­димости через 3 месяца может быть пересмотрена.

Побочное действие. Диарея, боль в эпигастральной области, тошнота и/или рвота, диспепсические явления (часто), головок­ружение и головная боль (частые), зуд, сыпь, крапивница.

Противопоказания. Период кормления грудью; повышен­ная чувствительность к триметазидину или другим ингредиен­там Предуктала.

Форма выпуска. Предуктал MR — таблетки с модифициро­ванным высвобождением действующего вещества, покрытые оболочкой, по 35 мг. В блистерной упаковке 60 таблеток. Пре­дуктал — таблетки по 20 мг, в упаковке 60 таблеток.