Механизм действия.

I.Средства, понижающие потребность и повышающие доставку кислорода

1.Органические нитраты

А) короткого действия – нитроглицерин

Б) длительного – сукстат форте, тринитролонг, изосорбида динитрат и изосорбида пять

мононитрат

2.Производные сиднанимина: Молсидамин (корбатон)

3.Блокаторы Са каналов с преимущественным действием на миокард – нейропомил

4. Активаторы К каналов: никоротил

II. Средства, снижающие потребность миокарда в О2

1.Бета адреноблокаторы пропреналол, талинолол, метопролол, атенолол

2.Средства, ослабляющие адренергические влияния на сердце: амилодорол

III. Повышающие доставку О2.

1.Блокаторы Са каналов артерий Нифедимин, Амлодипин

2.Ингибиторы аденозиндезаминазы: дипиридамол (курантил)

3. Рефлекторного типа действия: валидол

Нитросоединения – самая старая группа препаратов, применяемая при стенокардии. Считается эталонной группой. Нитроглицерин – король антиангинальных средств. Он был синтезирован в 1846г.

Их делят по химическому строению на нитраты и нитриты (амилонитрит – первая помощь при отравлении синильной кислотой, и натрия нитрит). Последние неудобны при стенокардии.

Механизм действия.

На примере нитроглицерина. Он после всасывания в кровь достигает гладкомышечной стенки сосудов и соединяется с SH группами глутатиона. Их называют нитратные рецепторы. В этот момент нитраты восстанавливаются в нитриты и образуется оксид азота. В обычных условиях оксид азота постоянно образуется в эндотелии сосудов и этот оксид азота называют эндотелиальным расслабляющим фактором (ЭРФ). Т.о. можно сказать, что эффекты нитратов аналогичны действию ЭРФ. Оксид азота в гладкой мышце сосудистой стенки активирует фермент гуанилатциклаза и увеличивает продукцию циклического ГМФ. цГМФ через систему протеинкиназ вызывает дефосфорилирование миозина, тем самым препятствует образованию актомиозина, следовательно, расслабляется гладкая мышца. Оксид азота участвует во многих физиологических реакциях. Он угнетает тромбообразование (снижается продукция тромбоксана А2 в тромбоцитах)

В малых дозах нитраты в дозе 0, 1 – 0, 2 мг уже расширяют преимущественно вены и, в меньшей степени, артерии. В более высоких 0, 4-0, 6 уже начинается расширение артерий. Вследствие расширения периферических вен снижается венозный возврат крови к сердцу и уменьшается преднагрузка. Снижается диастолическое давление (в левом желудочке в конце диастолы). Снижается напряжение стенки левого желудочка, следовательно, и систолическое давление, снижается работа миокарда. Снижается потребность в кислороде.

Расширение периферических артерий ведет к снижению постнагрузки(работы сердца по преодолению сосудистого сопротивления)