Главная страница Случайная страница
КАТЕГОРИИ:
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
локализация адренорецепторов и эффекты, возникающие при их возбуждении.
|
|
| Тип рец. | Подтип рец. | Локализация | Функция | Механизм |
| a | a1 | Радиальная мышца глаза | Сокращение | Активация фермента фосфолипазы С ® накопление в клетке ИТФ и ДАГ ® повышение концентрации внутриклеточного Са2+ |
| Гладкая мускулатура сосудов | Сокращение | |||
| Капсула печени | Сокращение ® снижение депонирования крови | |||
| Трабекулы селезенки | Сокращение ® снижение депонирования крови | |||
| Гладкая мускулатура ЖКТ | Снижение перистальтики и спазм сфинктеров | |||
| Дистальные отделы бронхов | Спазм | |||
| a2-пресин-наптичес-кие | Сосудодвигательный центр продолговатого мозга. | Снижение тонуса ® снижение артериального давления | 1.Снижение концен-трации внутриклеточного цАМФ. 2. Блокада Са2+-каналов. 3. Активация К+-каналов | |
| Пресинаптические нервные окончания | Снижение выделения НА | |||
| a2-постси-наптические | Сосуды слизистых оболочек | Спазм ® снижение проницаемости сосудов ® снижение отека слизистой оболочки | ||
| b | b1 | Сердце | Повышение всех функций сердца | Активация фермента аденилатциклазы ® повышение кон-центрации цАМФ |
| b2 | Бронхи (продольная мускулатура) | Расслабление ® бронходилатация | ||
| ЮГА почек | Повышение выработки ренина | |||
| Матка | Снижение тонуса (токолитическое действие) | |||
| Тучные клетки | Торможение дегрануляции | |||
| Печень | Активация гликолиза ® повышение концентрации глюкозы в крови | |||
| Сосуды конечностей | Расширение | |||
| b3 | Жировая ткань | Активация липолиза ® гиперлипидемия |
Примечание: ® - «как следствие»
Список
препаратов, которым студент должен уметь дать характеристику по следующему плану:
1. Фармакологическая группа.
2. Механизм действия.
3. Эффекты.
4. Показания к применению.
5. Противопоказания к применению.
6. Осложнения.
1. Адреналин (Эпинефрин*)
2. Алупент
3. Беротек (Фенотерол*)
4. Галазолин (Ксилометазолин*)
5. Гуанфацин (Гуанфацин*)
6. Добутамин*
7. Изадрин (Изопреналин*)
8. Кленбутерол *
9. Клонидин*
10. Мезатон (Фенилэфрин*)
11. Метилдофа*
12. Норадреналин (Норэпинефрин*)
13. Нафтизин (Нафазолин*)
14. Сальбутамол*
15. Салметерол*
16. Тербуталин*
17. Фенамин (Амфетамин*)
18. Формотерол*
19. Эфедрин
Список
фармакологических групп, которым студент должен уметь дать характеристику по следующему плану:
1. Препараты, относящиеся к этой группе.
2. Механизм действия.
3. Эффекты.
4. Показания к применению.
5. Противопоказания к применению.
6. Осложнения.
1. Пресинаптические a2-адреномиметики
2. Селективные a1-адреномиметики
3. Постсинаптические a2-адреномиметики
4. a, b-адреномиметики
5. Неселективные b1-адреномиметики
6. Селективные b2-адреномиметики
7. Адреномиметики непрямого типа действия
Список
препаратов, которые студент должен уметь выписать в виде рецепта.
1. Раствор адреналина гидрохлорида 0, 1% концентрации в ампулах по 1 мл.
2. Раствор мезатона 0, 1% концентрации в ампулах по 1 мл.
3. Раствор нафтизина 0, 1% концентрации в виде назальных капель.
4. Раствор эфедрина гидрохлорида 5% концентрации в ампулах по 1 мл.
5. Таблетки изадрина, доза 0, 005.
6. Аэрозоль сальбутамола для ингаляций.
| α -адреномиметики | β -адреномиметики | ||||||
| Препараты | Постсинаптичес-ческие α 2-адре-номиметики: Нафтизин Галазолин | Пресинаптические α 2-адреномиметики: Клонидин Метилдофа Гуанфацин | Селективные α 1-адреномиметики: Мезатон | Неселективные β -адреномиметики: Изадрин Алупент | Селективные β 2-адреномиметики: 1 поколение – короткодейств. (6-8 часов) Беротек Сальбутамол Тербуталин 2 поколение – длительнодейств. (12-14 часов) Салметерол Формотерол Кленбутерол | Селективные β 1-адреноми-метики: Добутамин | |
| Механизм действия | При местном применении избирательно ак-тивируют постси-наптические α 2 а/р, располо-женные в сосудах слизистых оболочек | Избирательно активируют a2 а/р на пресинаптической мембране нервного оконча-ния, которые обладают отри-цательной обратной связью, т.е. при их возбуждении снижается выброс НА в синаптическую щель, при этом метилдофа действует на рецепторы не прямо, а посредством образования из него ложного нейромедиатора - a-метилНА. | Избирательно акти-вируют α 1 а/р сосудов, капсулы печени и трабекул селезенки, ЖКТ, радиальной мышцы радужки. | Избирательно акти-вируют β 1 а/р сердца и β 2 а/р бронхов, матки, печени, тучных клеток, сосудов конечностей. | Избирательно акти-вируют β 2-а/р бронхов, матки, печени, тучных клеток, сосудов конечностей. | Избирательно акти-вирует β 1-а/р сердца и дофаминовые рецепторы сосудов почек | |
| Эффекты | Снижение проницаемости сосудов ® уменьшение отека слизистой оболочки полости носа | ССС: 1. АД -гипотензивный эффект (центральный компонент: возбуждение пресинаптических a2 а/р в СДЦ ® снижение тонуса СДЦ ® снижение АД; периферический компонент: возбуждение пресинаптических a2 а/р на периферии ® снижение выброса НА ® расширение сосудов ® снижение ОПСС ® снижение АД) 2.Сердце: брадикардия (за счет возбуждения n. vagus) ЦНС: при приеме per os – седативное действие, при в/в введении – центральный анальгетический эффект (сопоставимый с таковым у опиоидных альгетиков, но без угнетения дыхания и формирования лекарственной зависимости). Глаз: при местном применении снижение вну-триглазного давления за счет уменьшения выработки внутри-глазной жидкости и улучшения ее оттока | Глаз: мидриаз за счет сокращения радиальной мышцы радужки. ССС: спазм чревных сосудов ® повышение ОПСС и АД; рефлекторная бра-дикардия (сердце). ЖКТ: ослабление перистальтики и спазм сфинктеров; сокра-щение капсулы печени и спазм трабекул селезенки ® снижение депонирования крови в этих органах. | ССС: 1.кардиотонический эффект (обусловлен повышением сократимости миокарда). 2. противоаритмичес-кий (за счет повышения автоматизма сину-сового узла и скорости проведения имульса по АV- соединению). ДС: бронхолитический эффект (за счет расслабления про-дольной мускулатуры бронхов, снижения вязкости мокроты и увеличения подвиж-ности ресничек мерца-тельного эпителия бронхов). Противоаллергичес-кое действие (торможение деграну-ляции тучных клеток) Матка: токолитический эффект (снижение тонуса гладкой мускулатуры матки). Гипергликемическое действие (усиливают гликогенолиз в печени) | Бронхолитичес-кий и токолитический эффекты; противлаллерги-ческое и гипергликеми-ческое действия (см. неселектив-ные b-адреноми-метики) | Кардиотонический (см. неселектив-ные b-адреномиметики). Мочегонный (за счет расширения сосудов почек и увеличения скорости клубочковой фильтрации). | |
| Применение | Ринит. Синусит. Исследование придаточных пазух носа. | Гипертоническая болезнь (при гиперкризах под язык или в/в). Симптоматические ар-териальные гипертензии. Глаукома (местно). Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании. | Исследование глазного дна у больных глаукомой. Шоковые и коллап-тоидные состояния. В комбинации с местными анес-тетиками для усиления и пролонгации их действия. | Предсердные брадиаритмии. Бронхиальная астма. Обструктивный бронхит. Эмфизема легких. Угроза преждевременных родов. | Бронхиальная астма. Обструктивный бронхит. Эмфизема легких. Угроза прежде-временных родов. | Вводится только в/в, поэтому исполь-зуются при отеке легких (ОСН). | |
| Осложнения | Привыкание. Синдром отдачи. Сухость слизистой полости носа. | Привыкание. Синдром отдачи. Парадоксальный феномен первой дозы (при быстром в/в введении препарат теряет селективность и активирует постсинаптические a1 а/р ® спазм сосудов ® повышение АД; для профилактики вводят медленно). ЦНС: депрессия, сонли-вость, кошмарные сновидения. ССС: гипотония, бра-дикардия. ЖКТ: диспепсия, ксеро-стомия. МПС: склонность к образованию отеков, импотенция. Аутоиммунные реакции: волчаночно-подобный синдром, артриты и др. (особенно у метилдофа). Аллергические реакции. | Мидриаз. ССС: брадикардия и повышение АД. ЖКТ: атония кишечника | Привыкание. Синдром отдачи. ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор. ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде. ЖКТ: диспепсия. Гипергликемия. | ССС: тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде, аритмии, повышение АД | ||
| Противо-показания | Гиперчувствите-льность. Артериальная гипертензия. Тахикардия. Атеросклероз. | Гиперчувствительность. Кардиогенный шок. Артериальная гипертензия. Депрессия. | Гиперчувствитель-ность. Артериальная гипертензия. Тиреотоксикоз. Атеросклероз. | Гиперчувстви-тельность. | Гиперчувствительность. Тиреотоксикоз. Артериальная гипертензия. ИБС, аритмия, сердечная недостаточность. Сахарный диабет. | Гиперчувстви-тельность | |
Примечание:
а/р – адренорецепторы.
ССС – сердечно-сосудистая система.
ДС – дыхательная система.
® - как следствие
СДЦ – сосудодвигательный центр
| Препараты | α, β -адреномиметики прямого типа действия | Адреномиметики непрямого типа действия | ||
| Эфедрин Амфетамин (Фенамин) Не являются КА, поэтому хорошо всасываются их ЖКТ и вводятся per os. Действуют длительно, т.к. в крови не разрушаются ферментом КОМТ и свободно проникают ГЭБ | ||||
| Норадреналин | Адреналин | |||
| являются КА, в кишечнике разрушаются ферментом МАО, и поэтому вводятся парентерально (НА только в/в). Действуют коротко, т.к. в крови разрушаются ферментом КОМТ. В обычных дозах не проникают ГЭБ. | ||||
| Механизм действия | Активирует α 1, 2 а/р, слабо - β 1 и не действует на β 2-а/р. | Неизбирательно активирует α 1, 2, β 1, 2, 3 а/р. | Способствуют выделению НА из везикул в синаптическую щель; тормозят обратный нейрональный захват НА; снижают активность фермента МАО в пресинаптическом окончании; повышают чувствительность постсинаптических адренорецепторов к эндогенным КА. | |
| Эффекты | См. селективные α 1-адреномимети-ки. | Глаз: мидриаз за счет сокращения радиальной мышцы радужки. ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде. ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры). ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокра-щение капсулы печени и спазм трабекул селезенки ® снижение депонирования крови в этих органах. Токолитический. Противоаллергический (тормозит дегрануляцию тучных клеток). Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия | ЦНС: 1. психостимулирующий эффект - повышение умственной и физической работоспособности, улучшение памяти, снижение потребности во сне и пище, облегчение процессов обучения (являются производными фенилалкиламинов); 2. аналептический (повышают тонус ДЦ и СДЦ в продолговатом мозге). + Все эффекты адреналина. | |
| Применение | В/в при шоковых и коллаптоидных состояниях. | Исследование глазного дна у больных глаукомой. Местно при ринитах. Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока). Внутрисердечно при остановке сердца. Купирование приступа бронхиальной астмы. В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия. Гипогликемия, передозировка инсулином. | Передозировка депренирующими средствами (угнетающими ЦНС). Для более быстрого выхода из наркоза. Однократное повышение работо-способности. Местно при ринитах. Бронхиальная астма, обстуктивный бронхит. Коллаптоидные состояния. | |
| Осложнения | См. селективные α 1-адреноми-метики. | В больших дозах со стороны ЦНС (страх, бесопкойство, бессонница, паника). Тахикардия, аритмии, повышение АД. Гипергликемия и гиперлипидемия. Атония кишечника. Тремор. | Тахифилаксия. Синдром отдачи. Синдром последействия (вялость, апатия, сонливость, снижение работоспособности). Лекарственная зависимость. Возбуждение, бессонница, повышение двигательной и речевой активности (ажитация), бред, галлюцинации. Тахикардия, аритмии, повышение АД. Запоры. Тремор. Гипергликемия и гиперлипидемия. | |
| Противо-показания | Гиперчувствительность. ИБС, аритмии, сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Атеросклероз. Тиреотоксикоз. Сахарный диабет. | Гиперчувствительность. Артериальная гипертензия. Бессонница. Атеросклероз. Органические заболевания сердца. Тиреотоксикоз. |
Примечание:
А/р – адренорецепторы.
ССС – сердечно-сосудистая система.
ДС – дыхательная система.
® - как следствие
|
Список
препаратов, которым студент должен уметь дать характеристику по следующему плану:
- Фармакологическая группа.
- Механизм действия.
- Эффекты.
- Показания к применению.
- Противопоказания к применению.
- Осложнения.
- Атенолол*
- Ацебутолол*
- Бетаксолол*
- Бисопролол*
- Бопиндолол*
- Дигидроэрготамин*
- Дигидроэрготоксин
- Дилевалол
- Доксазозин*
- Карведилол*
- Лабетолол*
- Метопролол*
- Надолол*
- Небиволол*
- Ницерголин*
- Окспренолол*
- Октадин
- Пенбутол*
- Пиндолол*
- Пророксан* (Пирроксан)
- Празозин*
- Проксодолол
- Пропранолол*
- Резерпин
- Соталол*
- Талинолол*
- Теразозин*
- Тимолол*
- Троподифен* (Тропафен)
- Урапидил
- Фентоламин*
- Целипролол*
- Эрготамин*
- Эргометрин*
- Эсмолол*
Список
фармакологических групп препаратов, которым студент должен уметь дать характеристику по следующему плану:
- Препараты, относящиеся к этой группе.
- Механизм действия.
- Эффекты.
- Показания к применению.
- Противопоказания к применению.
- Осложнения.
- Селективные a1-адреноблокаторы.
- Неселективные a-адреноблокаторы – алкалоиды спорыньи.
- Неселективные a-адреноблокаторы – подгруппа фентоламина.
- Адреноблокаторы непрямого типа действия (симпатолитики).
- a, b-адреноблокаторы.
- Неселективные b-адреноблокаторы, не обладающие ВСМА.
- Неселективные b-адреноблокаторы, обладающие ВСМА.
- Селективные b1-адреноблокаторы, не обладающие ВСМА.
- Селективные b1-адреноблокаторы, обладающие ВСМА.
- b-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами.
Список
препаратов, которые студент должен уметь выписать в виде рецепта.
- Празозин в таблетках, доза 0, 005.
- Фентоламина гидрохлорид в таблетках, доза 0, 025.
- Анаприлин (Пропроналол*) в таблетках, доза 0, 04.
- Атенолол в таблетках, доза 0, 1.
- Целипрол (Целипролол*) в таблетках, доза 0, 1.
- Небилет (Небиволол*) в таблетках, доза 0, 005.
- Дилатренд (Карведилол*) в таблетках, доза 0, 025.
- Сермион (Ницерголин*) в таблетках, доза 0, 005.
- Сектрал (Ацебутолол) в таблетках, доза 0, 2.
- Вискен (Пиндолол*) в таблетках, доза 0, 005.
| α -адреноблокаторы | β -адреноблокаторы | ||||
| Препараты | Неселективные α -адреноблокаторы | Селективные a1-адреноблокаторы Празозин Доксазозин Теразозин Ницерголин Пророксан | 1 поколение селективные и неселективные β -адреноблокаторы не обладающие ВСМА Неселективные β -адреноблокаторы Пропранолол Надолол Соталол Тимолол Эсмолол Cелективные β 1-адреноблокаторы Атенолол Метопролол Бисопролол Бетаксолол | 2 поколение селективные и неселективные β -адреноблокаторы обладающие ВСМА Неселективные β -адреноблокаторы Окспренолол Пиндалол Бопиндалол Пенбутол Cелективные β 1-адреноблокаторы Ацебуталол Талиналол | |
| Группа фентоламина Фентоламин Тропафен | Алкалоиды Спорыньи 1 группа: Д игидроэрготоксин Дигидроэрготамин | ||||
| 3 поколение β -адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами Целипролол Небиволол | |||||
| Механизм действия | Группа фентоламина: неибирательно блоки-руют α 1 и α 2 а/р ® снижение активности фосфолипазы С и снижение концент-рации в клетке ИТФ и ДАГ ® снижение внутриклеточного Са2+. | Блокада пре и пост-синаптических a-а/р и дофаминовые рецеп-торов и активация 5-НТ1D-рецепторов. | Избирательно бло-кируют α 1-а/р ® снижение активностти фосфолипазы С ® снижение внутри-клеточных ИТФ и ДАГ ® снижение концент-рации внутри-клеточного Са. | Неизбирательно или селективно блокируют β -а/р ® снижается активность аденилатциклазы и следовательно снижается концентрация внутриклеточного ц-АМФ. | |
| Эффекты | Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинап-тических α 2-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депо-нирования крови в этих органах; усиление перисталь-тики и расслабление сфинктеров. | Сужение сосудов мозга. Расширение перифе-рических сосудов. Брадикардия + поло-жительный инотропный эффект. | Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). ССС: снижение АД за счет расширения чрев-ных сосудов, рефлек-торная тахикардия. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депониро-вания крови в этих органах; усиление перистальтики и рас-слабление сфинктеров. Дляницерголина: улучшает мозговое кровообращение, повы-шает устойчивость мозга к гипоксии, увеличивает утили-зацию мозгом кисло-рода и глюкозы, стимулирует синтез в нейронах макроэргов. Дляпирроксана: снижает активность САС, за счет воз-действия на диэнце-фальные структуры. | Гипотензивный: - блокируют β 1-а/р ® снижают УО, МОК и ОЦК ® снижение АД; - блокируют пресинаптические β 2-а/р, обладающие положительной - обратной связью ® снижается выброс НА ® снижение АД; - блокируя β -а/р в ЮГА почек ® снижается выброс ренина в кровь ® снижение АД; - седативное действие на ЦНС; - восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты. Антиангинальный: - блокируя β 1-а/р сердца, снижают все функции сердца ® снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде; - стабилизация мембраны лизосом ® снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии; - снижают сродство Hb к кислороду ® более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани; - способствуют образованию коллатералей; - снижают агрегацию тромбоцитов ® торможение процессов тромбообразования ® улучшение реологических свойств крови. Противоаритмический: - блокируют β 1-а/р сердца ® торможение симпатических влияний на миокард; - снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению; - подавляют активность эктопических водителей ритма; - снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry. Антитиреоидный: - замедляют переход тироксина в трийодтиронин, - купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы. Глаз: снижают внутриглазное давление, за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости. Кровь: - гипогликемия; - проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП. | |
| Применение | ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препа-ратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей. | Для 1 гр.: Мигрень Облитерирующие забо-левания сосудов конечностей. Вертебробазилярная недостаточность. Вторичная профилактика инсульта головного мозга. Синдром Мейера. Облитерирующий атеро-склероз. | ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). САГ. Сердечная недостато-чность в начальных стадиях. Аденома простаты в начальных стадиях. Для ницерголина: инсульт, вторичная профилактика инсуль-та, черепно-мозговые травмы, атеросклеро-тическая энцефало-патия, инволюционные изменения в мозге. Для пирроксана: купирование абсти-ненции у больных алкоголизмом и нар-команией Купирование симпато-адреналовых кризов. | ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда. Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии. Эссенциальный тремор. Местно при глаукоме. В комплексном лечении гипертиреоза. Климактерический синдром у мужчин и женщин. Некоторые пороки сердца. Вегетососудистая дистония по кардиальному типу. | |
| Осложнения | Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до кол-лапса). Выраженная тахикардия ® повышение потреб-ности сердца в кис-лороде. Диспепсия. | ЦНС: головокуржение ССС: ортостатическая гипотония, аритмии, отеки. ЖКТ: тощнота, рвота, диарея, анорексия, боли в эпигастрии. ДС: затруднение носо-вого дыхания. Аллергиеческие реакции. | Привыкание. Синдром отдачи. Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое вве-дение препарата). Гипотония, рефлек-торная тахикардия, склонность к образо-ванию отеков. Головная боль, голово-кружения, шум в ушах. Диспепсия. Аллергические реакции редко. | ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях. Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин. Общие: синдром отдачи на 5-7 сутки. | |
| П/п | Гиперчувствительность. Беременность. Артериальная гипотензия. | Гиперчувствительность. Беременность Сепсис Для 1 гр.: Органические поражения сердца, инфаркт мио-карда. Кормление грудью. Старческий возраст. | Гиперчувствительность Артериальная гипотензия | Гиперчувствительность. Брадикардия, AV-блокада. Хроническая сердечная недостаточность. Бронхиальная астма. Депрессия. | |
| Передозировка | Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние. Лечение: придание пациенту горизон-тального положения, сосудосуживающие средства, симптома-тическая терапия. | Симптомы: эрготизм (загрудинные боли, угне-тение дыхания, мышеч-ная слабость, боли в конечностях, цианоз и ослабление пульсации в конечностях, рвота, диа-рея, делирий, судороги). Лечение: местносогрева-ющие компрессы, вазоди-лататоры (нитропруссид натрия, фентоламин) | Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние. Лечение: придание пациенту горизонтального положения, сосудосуживающие средства, симптоматическая терапия. | Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмии, сердечная недостатоночтсь, гипотония (вплоть до коллапса), бронхоспазм, акроцианоз, судороги. Лечение: симптоматическое, глюкагон (в/в) |
| α, β -адреноблокаторы | ||||
| Препараты | Прямого типа действия: Лабетолол Проксодолол Урапидил Дилевалол Карведилол | Непрямого типа действия (симпатолитики) | ||
| Резерпин | Октадин | |||
| Механизм действия | Неизбирательно блокируют α 1, β 1, 2 а/р. | Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, которая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na+) ® НА оста-ется в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепен-ному истощению запасов медиатора. | Вмешивается во все траспортные системы НА: способствует высвобождению НА из везикул в си-наптическую щель; тормозит его обратный нейрональный захват; вместо НА поступает в везикулы ® быстрое истощение запасов медиатора. | |
| Эффекты | Гипотензивный эффект: блокада α 1-а/р чревных сосудов ® расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β 1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангиналь ный обусловлен блокадой β 1-а/р сердца. | Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, ПОЭТОМУ РЕЗЕРПИН НИКОГДА НЕ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ГИПЕРКРИЗОВ. Седативный. Нейролептический: обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге. | Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Глаз: снижает внутриглазное давление, за счет уменьшения обра-зования внутриглазной жидкости. | |
| Применение | ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипер-тензии. Предсердные и желудочковые тахиаритмии ИБС. | ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также ввходит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил). | ГБ (при гиперкризах в/в) Симптоматические артериальные гипертензии. Местно при глаукоме. | |
| Осложнения | См. b-адреноблокаторы. | Экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм). Сонливость, депрессия. Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея. Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея. Позывы на мочеиспускание. | Ортостатический коллапс. Брадикардия. Бронхоспазм и бронхоррея. Гиперсаливация, диарея, повышение продукции HCl Позывы на мочеиспускание. Повышение потоотделения. Спазм аккомодации, слезотечение. | |
| Противопоказания | См. b-адреноблокаторы | Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. | Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. |
Примечание:
ВСМА – препараты обладающие ВСМА являются частичными агонистами в отношении β -а/р, т.е. блокируют не полностью, оставляя часть доступной для действия КАТ. Поэтому у препаратов с ВСМА реже возникают такие осложнения как брадикардия, бронхоспазм и нарушение микроциркуляции в конечностях;
САС – симпатоадреналовая система
САГ – симптоматическая артериальная гипертензия
П/п – противопоказания.
УО – ударный объем, МО – минутный объем, ОЦК – объем циркулирующей крови
|