Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду.

Эта группа включает препараты, расширяющие коронарные сосуды или устраняющие коронароспазмы. Механизмы их действия различны. Они могут быть непосредственно связанны с влиянием на гладкие мышцы сосудов либо опосредованы через гуморальные или нейрогенные влияния.

А) Коронарорасширяющие средства миотропного действия. К этой группе препаратов относится дипиридамол.

ДИПИРИДАМОЛ (Dipyridamolum). 2, 6-Бис-[бис-(b-оксиэтил)-амино]-4, 8-ди-N-пиперидино-пиримидо (5, 4-d) пиримидин.

Синонимы: Курантил, Персантин, Anginal, Antistenocardin, Apricor, Cardioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curantyl, Dilcor, Dipiridamole, Dirinol, Novodil, Padicor, Peridamol, Persantin, Stenocardil, Trancocard, Vadinar, Viscor и др.Желтый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде.

Дипиридамол был первоначально предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства. По экспериментальным данным, препарат расширяет коронарные сосуды, увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. Повышает толерантность миокарда к гипоксии. При нарушении кровообращения в основных коронарных сосудах, препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети. Под его влиянием уменьшается также общее периферическое сопротивление, несколько понижается системное АД, улучшается мозговое кровообращение.

В механизме сосудорасширяющего действия дипиридамола существенную роль играет усиление образования аденозина, одного из участников ауторегуляции коронарного кровотока. Дипиридамол является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы — фермента, расщепляющего аденозин. Важной особенностью дипиридамола можно назвать его способность тормозить агрегацию тромбоцитов и препятствовать образованию тромбов в сосудах. По-видимому, препарат стимулирует биосинтез простациклина и тормозит синтез тромбоксанов.

Как коронарорасширяющае средство дипиридамол имеет в настоящее время ограниченное применение. Используется иногда при хронической ишемической болезни сердца.

Принимают внутрь (натощак за 1 ч до еды) по 0, 025–0, 05 г (1–2 драже по 0, 025 г) 3 раза в день. В более тяжелых случаях по 0, 225 г (225 мг — 3 драже по 0, 075 г) в сутки в 3 приема. Курс лечения продолжается от нескольких недель до нескольких месяцев. В основном применяют как антиагрегационное средство для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Имеются данные об улучшении под влиянием дипиридамола реологических показателей и функции почек у больных хроническим гломерулонефритом.

Дипиридамол воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты и способствует увеличению продукции простациклина в стенках сосудов. По антиагрегационной активности дипиридамол уступает тиклопидину, близок к ацетилсалициловой кислоте. Вместе с тем он лучше переносится, чем ацетилсалициловая кислота, не оказывает ульцерогенного действия.

Б) Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы.

Таким препаратом является валидол.

ВАЛИДОЛ (Vаlidоlum).

Раствор ментола 25% в ментиловом эфире изовалериановой кислоты. Прозрачная маслянистая бесцветная жидкость с запахом ментола. Очень легко растворим в спирте. Практически нерастворим в воде.

По действию близок к ментолу. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает так же умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием, действуя на рецеторы слизистой оболочки полости рта.

Принимают по 4–5 капель при легких приступах стенокардии, неврозах, истерии, а также как противорвотное средство при морской и воздушной болезни. Наносят на кусочек сахара и держат во рту до полного рассасывания. Выпускается также в виде таблеток, содержащих валидол (О, О6 г, что соответствует 3 каплям) и сахар, и в виде капсул светло-желтого цвета, содержащих по 0, 05 или 0, 1 г препарата. Капсулу с валидолом держат во рту (под языком) до полного растворения. Разовая доза для взрослых: 1–2 капсулы по 0, 05 г или 1 капсула по 0, 1 г; суточная доза — обычно 4 капсулы по 0, 05 г или 2 капсулы по 0, 1 г. При необходимости суточная доза может быть увеличена.

При приеме валидола в единичных случаях возможны легкое подташнивание, слезотечение, головокружение; эти явления обычно быстро проходят самостоятельно.