Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

· Н-холиномиметики (никотиномиметические средства)

· цититон

· лобелина гидрохлорид

· никотин

Использование:

· никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении

· используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках

· используется для бросания курения

Эффекты никотина:

· является как стимулятором, так и депресантом вегетативных функций (действует как ПНС, так и СНС)

· стимулирует никотиновые рецепторы в ЦНС, вызывая тревожное состояние

· действуя на ЦНС, приводит к тремору и конвульсиям

· частота сердечных сокращений сначала снижается, а затем увеличивается

· увеличивает частоту дыхания

· вызывает рвоту благодаря активации хеморецепторов в рефлекторных зонах

· Из числа н-холиномиметиков в качестве лекарственных средств иногда используют лобелин и цитизин, являющиеся стимуляторами дыхания рефлекторного действия.

· Лобелин - алкалоид, По химическому строению относится к третичным аминам. Оказывает холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания (и ряд других центров продолговатого мозга

· Более выраженное возбуждение дыхания наблюдается при назначении цитизина - алкалоида, содержащегося в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata).

2.Гипотензивные средства. Классификация.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (гипотензивные)

I. Нейротропные — транквилизаторы (диазепам, тазепам, гидазепам и др.), нейролептики (аминазин, дроперидол, эглонил), психоседативные (валериана, пустырник), соли магния (магния сульфат);

II. Средства, влияющие на синаптическую передачу:

1) преимущественно центрального действия:

- центральные α 2-адреномиметики — клонидин /клофелин, гемитон/, метилдопа, гуанфацин;

- селективные агонисты имидазолиновых рецепторов — моксонидин, рилметидин;

2) преимущественно периферического действия:

- b-адреноблокаторы: неселективные — пропроналол, окспренолол, пиндолол; кардиоселективные — атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол;

- a-адреноблокаторы: неселективные — пирроксан; a1-адреноблокаторы — празозин, доксазозин;

- a-, b-адреноблокаторы — лабеталол, карведилол, проксодолол;

- симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;

- ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин;

- блокаторы серотониновых рецепторов — кетансерин, ритенсерин.

III. Миотропные (вазодилататоры):

1) неселективные* (спазмолитики):

- ингибиторы фосфодиэстеразы — производные изохинолина (папаверин, дротаверин /но-шпа/);

- антагонисты аденозиновых (пуриновых) рецепторов и ингибиторы фосфодиэстеразы — ксантины (теофиллин, аминофиллин);

- смешанного механизма действия — апрессин /гидралазин/, дибазол, никотиновая кислота и ее производные (ксантинола никотинат /компламин/, никошпан) и др.

2) селективные:

- БКК — верапамил, нифедипин, амлодипин, дилтиазем**;

- активаторы калиевых каналов — миноксидил, диазоксид;

- донаторы оксида азота — нитропруссид натрия и др.***

IV. Средства, регулирующие водно-солевой обмен и влияющие на гуморальные механизмы регуляции АКД: