![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Гистамин ⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 2
Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение АД; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок вызывает отек окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает усиление секреции желудочного сока. Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено, что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных препаратов, например димедрола) связано с их блокирующим влиянием на центральные гистаминовые рецепторы. В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является естественным лигандом. В настоящее время различают три подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы. Возбуждение периферических Н, -рецепторов сопровождается спастическим сокращением бронхов, мускулатуры кишечника и другими явлениями. Наиболее характерным для возбуждения Н2-рецепторов является усиление секреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций. Н2-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Нз-рецепторов в механизме центрального действия гистамина. Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение. Для медицинского применения препарат получают путем бактериального расщепления гистидина или синтетическим путем. Выпускается в виде дигидрохлорида(Histamini dihydrochloridum). Белый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно в спирте; рН водных растворов 4, 0 - 5, 0. Синонимы: Еramin, Еrgamine, Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl, Imido, Istal, Реremin и др. Пользуются гистамином иногда при полиартритах, суставном и мышечном ревматизме: внутрикожное введение дигидрохлорида гистамина (0, 1 - 0, 5 мл 1 % раствора), втирание мази, содержащей гистамин, и электрофорез гистамина вызывают сильную гиперемию и уменьшение болезненности; при болях, связанных с поражением нервов; при радикулитах, плекситах и т.п. препарат вводят внутрикожно (0, 2 - О, 3 мл 0, 1 % раствора). При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице иногда проводят курс лечения малыми, возрастающими дозами гистамина. Предполагают, что организм при этом приобретает устойчивость к гистамину и этим уменьшается предрасположение к аллергическим реакциям (Применение в качестве десенсибилизирующего средства при аллергических заболеваниях имеет также содержащий гистамин препарат гистаглобулин (см.).). Начинают с внутрикожного введении очень малых доз гистамина (0, 1 мл в концентрации 1 10 ', для чего содержимое ампулы, т.е. 0, 1 % раствор, разводят соответствующим количеством изотонического раствора натрия хлорида), затем дозу постепенно увеличивают. Гистамином пользуются также для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы; проводят комбинированную пробу с тропафеном (см.). В связи со стимулирующим влиянием гистамина на желудочную секрецию его иногда применяют для диагностики функционального состояния желудка. При этом необходимо соблюдать большую осторожность из-за возможных побочных явлений (гипотензивное действие, бронхиолоспазм и др.). В настоящее время для этой цели пользуются другими препаратами (пентагастрин, бетазол и др.). При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могут развиться коллапс и шок. При приеме внутрь гистамин трудно всасывается и эффекта не оказывает. Гистамином широко пользуются фармакологи и физиологи для экспериментальных исследований. Формы выпуска гистамина дигидрохлорида: порошок; О, 1 % раствор в ампулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi О, 1 % pro injectionibus) в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Взаимодействие антигена с фиксированными IgE приводит к высвобождению медиаторов воспаления - гистамина, лейкотриенов, цитокинов и ферментов. Гистамин, высвобождающийся при активизации тучных клеток и базофилов, вызывает разнообразные изменения в сердечно-сосудистой системе, органах дыхания, ЖКТ и коже: - Сокращение гладких мышц бронхов. - Отек слизистой дыхательных путей. - Увеличение выработки слизи в дыхательных путях, способствующее их обструкции. - Сокращение гладких мышц ЖТК (тенезмы, рвота, понос). - Снижение тонуса сосудов и увеличение их проницаемости. - Эритема, крапивница, отек Квинке, обусловленные повышением сосудистой проницаемости. - Снижение ОЦК из-за уменьшения венозного возврата. В начале 80-х гг. были открыты Н3-рецепторы. Показано, что они по механизму отрицательной обратной связи регулируют синтез и секрецию гистамина. Гистамин содержится в некоторых сортах рыб.
|