Атропин

Рис. 18. Влияние атропина на действие норадреналина. АД - артериальное давление; НА - норадреналин.

Основное показание к применению норадреналина - острое снижение артериального давления.

При применении норадреналина в больших дозах возможны зат­руднение дыхания, головная боль, сердечные аритмии. Норадрена­лин противопоказан при сердечной слабости, выраженном атероск­лерозе, атриовентрикулярном блоке, галотановом наркозе (возможны сердечные аритмии).

Адреналин (эпинефрин) по химическому строению и действию соответствует естественному адреналину. Возбуждает все типы ад-ренорецепторов (табл. 3). Вводят под кожу и в вену (при приеме внутрь неэффективен).

Адреналин:

1) расширяет зрачки глаз (стимулирует а₁, -адренорецепторы ра­диальной мышцы радужки);

2) усиливает и учащает сокращения сердца (стимулирует β ₁-адренорецепторы);

3) облегчает атриовентрикулярную проводимость (стимулирует β ₁-адренорецепторы);

4) повышает автоматизм волокон проводящей системы сердца (стимулирует β _1-адренорецепторы);

5) суживает кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внут­ренних органов (стимулирует а₁- и а₂-адренорецепторы);

6) расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц (стимулиру­ет β ₂-адренорецепторы);

7) расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, матки (стимулирует β ₂-адренорецепторы);

8) активирует гликогенолиз и вызывает гипергликемию (стиму­лирует β ₂-адренорецепторы).

В связи с возбуждением а₁- и а₂-адренорецепторов адреналин суживает кровеносные сосуды. Однако адреналин возбуждает так­же и β ₂-адренорецепторы, поэтому при его действии возможно рас­ширение сосудов.

Таблица 3. Сравнительное влияние адреномиметиков на адренорецепторы

β ₂-Адренорецепторы сосудов более чувствительны к адреналину и их возбуждение более продолжительно по сравнению с а-адренорецепторами. При использовании обычных доз адреналина сначала преобладает его влияние на ос-адренорецепторы - сосуды суживают­ся. Но после того, как прекращается возбуждение ос-адренорецепто-ров, действие адреналина на β ₂-адренорецепторы еще сохраняется, поэтому после сужения сосудов происходит их расширение (рис. 19).

В условиях целого организма адреналин вызывает сужение од­них кровеносных сосудов (сосуды кожи, слизистых оболочек, а при больших дозах — сосуды внутренних органов) и расширение других сосудов (сосуды сердца, скелетных мышц).

В связи со стимулирующим влиянием на сердце и сосудосужи­вающим действием адреналин повышает артериальное давление.)Прессорный эффект особенно выражен при внутривенном введе­нии адреналина. В этом случае сначала возможна кратковременная рефлекторная брадикардия, сопровождающаяся некоторым сниже­нием артериального давления, которое затем вновь повышается.

Прессорное действие адреналина при однократном внутривен­ном введении кратковременно (минуты), затем артериальное дав­ление быстро снижается, как правило, ниже исходного уровня. Эта

последняя фаза действия адреналина связана с его влиянием на β ₂ -адренорецепторы сосудов (сосудорасширяющее действие), кото­рое продолжается некоторое время после того, как действие на а-адренорецепторы прекратилось. Затем артериальное давление воз­вращается к исходному уровню (рис. 20). Действие адреналина мож­но анализировать с помощью а-адреноблокаторов и β -адренобло-каторов (рис. 21). На фоне действия а-адреноблокаторов адреналин снижает артериальное давление; на фоне β -адреноблокаторов прессорный эффект адреналина увеличивается.

Тонус артериальных сосудов

α ₁ α ₂

Адреналин

Рис. 19. Влияние адреналина на тонус артериальных сосудов.

Сосудосуживающее действие адреналина связано с активацией а₁- и а₂-адренорецепторов. Сосудорасширяющее действие адреналина связано с активацией β ₂ -адренорецепторов.

Рис. 20. Влияние адреналина на артериальное давление.

α ₁ α ₂ β ₁ β ₂ - обозначения адренорецепторов, с возбуждением которых связаны

фазы влияния адреналина (Адр) на артериальное давление.

Применение адреналина. Адреналин — средство выбора при ана­филактическом шоке (проявляется падением артериального давления, спазмом бронхов). В этом случае используют способность адреналина суживать сосуды, повышать артериальное давление и расслаблять мышцы бронхов. Ампульный раствор адреналина (0, 1%) вводят внут­римышечно; при неэффективности ампульный раствор разводят в 10 раз и 5 мл 0, 01% раствора вводят внутривенно медленно.

Адреналин применяют при остановке сердца. В этом случае не­сколько мл 0, 01% раствора адреналина вводят шприцем с длинной иглой через грудную стенку в полость левого желудочка. Адреналин значительно повышает эффективность непрямого массажа сердца.

Сосудосуживающий эффект адреналина используют при добав­лении его раствора к растворам местных анестетиков для уменьше­ния их всасывания и удлинения действия.

В виде глазных капель адреналин применяют при открытоуголь-ной форме глаукомы (снижает продукцию внутриглазной жидко­сти). В связи с тем, что адреналин вызывает мидриаз, препарат не применяют при закрытоугольной форме глаукомы.

При открытоугольной форме глаукомы более эффективен дипивефрин — пролекарство адреналина, которое значительно легче про­никает через роговицу и в тканях глаза высвобождает адреналин.

При приступах бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу. Это обычно приводит к прекращению приступа (действие адрена­лина при подкожном введении продолжается около 1 часа). Арте­риальное давление при этом мало изменяется.

В связи со способностью адреналина повышать содержание глю­козы в крови его можно использовать при гипогликемии, вызван­ной большой дозой инсулина.

При передозировке адреналин может вызывать страх, беспокой­ство, тремор, тахикардию, нарушения сердечного ритма, тошноту, рвоту, потливость, гипергликемию, головную боль. Возможны отек легких, кровоизлияние в мозг вследствие резкого повышения арте­риального давления.

Адреналин противопоказан при гипертонической болезни, ко­ронарной недостаточности (резко повышает потребность сердца в кислороде), выраженном атеросклерозе, беременности, галотано-вом наркозе (вызывает сердечные аритмии)