Сульфаниламид препараттарының фармакологиялық әсерінің маңызы.

Сульфаниламидтер. Бұ л препараттардың молекула негізін параминотоптар қ ұ райды, олар бактериялардың тіршілігіне қ ажетті-пурин жә не пиримидин негіздерінің ізашары –фолий (тетрагидрофолий) қ ышқ ылының синтезіне қ ажет сондық тан да олар парамиинобензой қ ышқ ылының бә секелес антагонисі жә не аналогы ретінде ә сер етеді. Ә сер ету спектрі – кең, бактериостатиктер. Инфекцияларды емдеуде соң ғ ы кезде сульфаниламдтердің рө лі тө мендеді, антибиотиктерге қ арағ анда сульфаниламдтердің жанама ә сері болады жә не оғ ан кө птеген штаммдар тө зімді келеді.

Клинкалық практикада ә лі кең қ олданылып жү рген бұ л топтың бір ғ ана препараты бар, ол ко-тримоксазол жә не оның аналогтары. Ко-тримаксазол (бактрим, бисептол) – сульфаметаксазол мен триметопримнен тұ ратын, комбинирленген препарат. Бактерицидті ә сер етеді. Триметоприм басқ а фермент дең гейінде фолий қ ышқ ылының синтезін тежейді. Грам теріс бактериялармен қ оздырылғ ан несеп жолының инфекцияларында қ олданылады.

Бү л препараттардың фармакологиялық ә серінің негізінде «Бә секелес антагонизм теориясы» жатады. Микробтардың қ оректі заттарынын ең маң ыздысы: «фоль кышқ ылы», ал бұ л қ ышқ ылдың қ ұ рамына ПАБК - кіреді, (Н-вит.) Егер организмде ПАБК жоқ болса, фоль қ ышкылы синтезделмейді. Микробтар қ оректі заттарынан айырылады.

ПАБК мен сульфаниламидтің химиялык кұ рылымы ө те ұ ксас, осығ ан байланысты организмде сульфаниламидтер ПАБК қ ышқ ылымен бә секеге тү сіп ө здері фоль қ ышқ ылының синтезінде ПАБК-ның орнын басады.

Сульфаниламид енгенде фоль қ ышқ ылының синтезі бұ зылады, микробтар дамымайды, ө суі тоқ талады (бактериостатикалық ә сер етеді).

Химиялық қ ү рылымының фармакологиялық ә серімен байланысы.

I. Сульфаниламидте NH₂-тобын баска жағ дайғ а қ ондырса фармакологиялык ә сері азайып жоғ алады.

II. Егер сульфаниламид тобына басқ а радикал енгізсе (СН3СООН, гетероциклдерді) активтігі кө бейеді. Ал егер амин тобына радикал енгізіп бірак, ол қ осылыс организмде бос амин тобына дейін ыдырамаса, онда фармакологиялык ә сері мү лде жоғ алады.

III. Бензол сакинасына радикалдарды енгізу, ә серін жояды.

Фармакологиялык ә серінің ұ зактылығ ына байланысты ү ш топқ а белінеді:

1. Ә сері қ ысқ а (стрептоцид, уросульфан, сульфацил - натрий,
сульфадимезин, сульгин, этазол.)

2. Ә сері ұ зак (сульфапиридазин, сульфадиметоксин)

3. Ә сері ө те ү зак (сульфален)'

жә неде организмде жоғ ары концентрациясы пайда болатын органдарғ а байланысты:

а) қ анда жоғ ары концентрация беретін дә рілік заттар (стреп-
тоцид, ерігіш стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол,
сульфадиметоксин, сульфапиридазин)

б) ішекте (сульгин, фталазол, фтазин)

в) несеп жолдарында (уросульфан, сульфадимезин)