Бупропион

[Бупропион не зарегистрирован в России. — Прим. ред. ]

Бупропион является производным фенилэтиламина и эффективен при лечении депрессии. Структурно бупропион близок к амфетаминам и симпатомиметику диэтилпропиону. Таким образом, не удивительно, что при лечении им депрессии отмечаются некоторые эффекты, похожие на эффекты психостимуляторов.

Лечение начинают обычно с дозы 100 мг два раза в сутки, с дальнейшим увеличением до 100 мг три раза в сутки в зависимости от переносимости. Начальный антидепрессивный эффект становится очевидным в течение 2-4 недель. Хотя обычно препарат переносится хорошо, вскоре после начала лечения у больного может появиться ажитация, беспокойство, бессонница, тревога или гастроэнтерологические побочные явления. При возникновении ажитации можно временно снизить дозировку или дополнительно назначить бензодиазепины. При бессоннице, вызванной бупропионом, точно так же, как и для СИОЗС, эффективен пероральный прием перед сном клоназепама в дозе 0, 5 мг или тразодона в дозе 50-150 мг. Пациентам, у которых не отмечается улучшение, суточная доза бупропиона может быть доведена до 450 мг. Вследствие риска развития судорожных припадков, суточная доза не должна превышать 450 мг. При этом разовый прием бупропиона не должен превышать дозы в 150 мг; дозы в 150 мг не должны приниматься чаще чем 1 раз в 4 часа. Вероятность развития судорожных припадков составляет 0, 4%, что несколько выше, чем у других антидепрессантов. Существует бупропион и в медленно высвобождающейся форме (таб. 100 и 150 мг). Такая лекарственная форма снижает вероятность развития острых побочных эффектов и делает безопасной разовую дозу в 200 мг. Несмотря на отсутствие контролируемых исследований, популярны комбинации бупропиона с СИОЗС и венлафаксином.

У бупропиона отсутствуют выраженные антихолинергические свойства. Он также не вызывает ортостатическую гипотензию и клинически значимое нарушение сердечной проводимости. Как известно, бупропион обладает способностью ингибировать изофермент 2D6 цитохрома P450. Поэтому в комбинации с флуоксетином или пароксетином (оба препарата являются субстратом фермента 2D6) уровень СИОЗС в плазме может возрастать. В отличие от СИОЗС бупропион практически не вызывает сексуальной дисфункции; существуют единичные сообщения о способности бупропиона повышать либидо. По сравнению с остальными антидепрессантами бупропион имеет меньший риск развития мании у пациентов, находящихся в депрессивной фазе биполярного расстройства, и в особенности у больных, страдающих биполярным расстройством II-го типа, с быстрой сменой фаз. У некоторых пациентов бупропион все же вызывает переход в манию. Препарат не рекомендуется применять у больных с нервной анорексией и булимией, так как через некоторое время отмечается высокий риск развития судорожных припадков. Однако свойство бупропиона снижать аппетит, похожее на действие психостимуляторов, может быть особенно полезным у депрессивных пациентов с гиперфагией или у тех, кто набрал избыточный вес в ходе лечения ТЦА. Под разными торговыми названиями бупропион представлен на отечественном рынке в качестве средства для лечения никотиновой зависимости и по разным данным оказывается гораздо эффективнее, чем никотиновый пластырь. [В Европе этот препарат известен под названием Зибан. — Прим. ред. ]

На фоне приема бупропиона были отмечены редкие случаи атаксии, миоклонии и дистонии. Существуют наблюдения о возможности бупропиона вызывать психотические симптомы и влиять на когнитивную сферу, но эти побочные эффекты встречается крайне редко.