Технология биологически активной добавки к пище «Веноспас» и его применение в фитопрофилактике хронических сосудистых заболеваний

Фармакотерапия венозных заболеваний - одна из актуальных проблем современной медицины и фармации. В число заболеваний, характеризующихся изменениями структуры сосудистой (главным образом, венозной) стенки, наибольшее распространение имеют варикозное расширение вен и хроническая венозная недостаточность, грозным осложнением этих заболеваний является тромбофлебит. Среди многочисленных причин возникновения данной группы заболеваний, к которым относят травмы ног, длительное пребывание в положении стоя, женский пол, беременность, избыточная масса тела, хроническая сердечная недостаточность и др., ключевым негативным фактором риска является локальное, а затем системное снижение тонуса венозной стенки, вследствие длительно недостаточного поступления в организм природных ангиопротекторов – флавоноидов, фенолокислот, аскорбиновой кислоты и др. Укрепление сосудов, повышение их эластичности, снижение проницаемости сосудистой стенки позволяет улучшить венозный кровоток и устранить основные симптомы венозной недостаточности, такие как отёки, ощущение тяжести и усталости в ногах.
Комплексы БАВ растительного происхождения (фитокомплексы) имеют ряд неоспоримых преимуществ по сравнению с синтетическими препаратами разных групп. Это обусловлено отсутствием (или минимальными проявлениями) побочных эффектов, биологическим сродством к человеческому организму, влиянием на сопряженные системы организма, мягкими, но гораздо более продолжительными и устойчивыми эффектами. Поэтому разработка новых фитопрепаратов, призванных восполнять нехватку природных БАВ в пище, способных оказывать комплексное лечебно-профилактическое действие при сердечно-сосудистых заболеваниях, несомненно, является актуальной задачей.
Основной целью наших исследований является разработка технологии суммарного фитокомплекса (полиэкстракта) из смеси лекарственного растительного сырья, объединенного в составе БАД «Веноспас» (ООО «Витаукт», Республика Адыгея).
В состав биологически активной добавки «Веноспас» входят экстрактивные вещества из следующих растений:
- каштана конского семена (Semina Aesculi hippocastani) – 3 части (ч);
- лещины обыкновенной листья (Folia Coryli avellanae) – 3 ч;
- винограда культурного семена (Semina Vitis viniferae) – 2 ч;
- софоры японской бутоны и плоды (Alabastra et fructus Sophorae japonica) – 1 ч;
- ореха черного листья и околоплодники (Folia et pericá rpium Juglandis nigrae) – 1 ч.
Дополнительным активным компонентом БАД «Веноспас» является аскорбиновая кислота.
Семена каштана конского содержат тритерпеновые гликозиды, в их составе эсцин, который способствует снижению проницаемости капилляров, а также кумарины, препятствующие повышенной свертываемости крови. Препараты каштана конского применяются в качестве альтернативы компрессионной терапии лечения отеков, связанных с хронической венозной недостаточностью. Способствуют улучшению кровообращения и увеличению общего тонуса сосудов, оказывают выраженное противовоспалительное действие.
Семена винограда содержат галловые эфиры проантоцианидов, которые являются самыми активными из известных природных антиоксидантов. Проантоцианидины также укрепляют сосуды, уменьшают проницаемость капилляров и восстанавливают кровообращение, с чем связана их эффективность в комплексной терапии варикозного расширения вен, атеросклероза артерий и нарушения мозгового кровообращения.
Листья лещины обыкновенной содержат дубильные вещества, флавоноидные гликозиды, и обладают противовоспалительным, капилляроукрепляющим и венотонизирующим свойством. Суммарные препараты лещины улучшают и восстанавливают микроциркуляцию крови, лимфодренаж, трофику тканей; уменьшают отеки и болевой синдром; снижают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, повышают тонус вен, снижают проницаемость сосудистой стенки.
Плоды и бутоны софоры японской содержат значимое количество рутина (капилляроукрепляющего витамина Р) и являются одним из основных его промышленных источников. Как известно, рутин применяют для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза Р и при заболеваниях, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов, при геморрагических диатезах, кровоизлияниях в сетчатку глаза, капилляротоксикозах и лучевой болезни, он повышает венозный тонус, снижает проницаемость капилляров, уменьшает вязкость крови (уменьшает гиперагрегацию эритроцитов), нормализует периферический кровоток, оказывает положительное влияние при трофических кожных поражениях.
Листья и околоплодники ореха черного содержат в качестве основных компонентов нафтохиноны и фенолокислоты, которые оказывают противовоспалительное, противоотечное, антиоксидантное, анальгетическое и кровоостанавливающее действие, а также проявляют противомикробные свойства.
Аскорбиновая кислота (витамин С) - один из важнейших элементов антиоксидантной системы организма. Одним из свойств витамина С является его укрепляющее действие на кровеносные сосуды, особенно на капилляры, она способствует снижению проницаемости сосудистой стенки, повышаются ее эластичность и прочность. С участием аскорбиновой кислоты происходит образование коллагена, она потенцирует действие флавоноидов, а также ингибирует их окислительную биотрансформацию.
В задачи наших исследований входила разработка оптимального способа экстракции широкого спектра биологически активных веществ (БАВ), определяющих фармакологические свойства растительных компонентов БАД «Веноспас».
Поскольку физико-химические свойства различных классов БАВ у растений, входящих в состав БАД «Веноспас», заметно различаются, для их экстракции мы выбрали способ дробной мацерации, последовательно настаивая сырье сначала спиртом 96%, затем 4 раза водой очищенной (рисунок 1).

Представленная на рис. 1 схема предусматривает экстракцию широкого спектра БАВ.
Спирт этиловый 96%, используемый на первой стадии, является оптимальным экстрагентом для моно-, ди- и тритерпеноидов, фитостеринов, флавоновых агликонов, простых фенолов, кумаринов, нафтохинонов, а также каротиноидов, хлорофиллов, триглицеридов и токоферолов. Фракция, получаемая на данной стадии, условно названа нами «терпеновой», определяет как фармакологические свойства готового продукта, так и органолептические (цвет, запах, вкус).
На второй и третьей стадиях в реакторе при перемешивании удерживаемого сырьем и вновь подаваемого экстрагентов образуются водно-спиртовые смеси с концентрацией этанола в диапазоне от 60% до 30%. Опыт практического использования таких смесей в фармацевтической практике, а также многочисленные научные публикации свидетельствуют о селективности данных концентраций этанола для очень большого спектра веществ в основном фенольной природы. Из смеси растительного сырья, используемого в технологии БАД «Веноспас», на второй и третьей стадиях извлекаются в основном флавоноидные гликозиды, фенолокислоты и их гликозиды, нафтохиноновые гликозиды, кумарины, простые фенолы, органические кислоты, углеводы. Сумма БАВ, извлекаемая на данных стадиях, условно названная нами «фенольная фракция», определяет основные фармакологические свойства фитокомплекса, входящего в состав БАД «Веноспас».
Четвертая и пятая стадии экстракции обеспечивают извлечение в основном суммы водорастворимых веществ, включая белково-полисахаридный комплекс, дубильные вещества, гликозиды фенольных соединений, органические кислоты, аминокислоты, олиго- и моносахариды, водорастворимые витамины и др. Сумма экстрактивных веществ, извлекаемых на данных стадиях, названа нами «белково-полисахаридная фракция», обладает антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, препятствует окислительному разрушению БАВ фенольной фракции, пролонгирует их биологическую активность.
Технология БАД «Веноспас» предполагает полное удаление этанола из состава фитокомплекса, поэтому одним из важных этапов его получения является упаривание спиртового и водно-спиртового извлечений.
Учитывая способность моно- и дитерпенов перегоняться с водяным паром, а также сравнительно высокое содержание этанола в извлечении, терпеновая фракция упаривается в две стадии и отдельно от остальных фракций. Сначала при температуре 70 0С под вакуумом отгоняется этанол высокой концентрации, затем фракция «доупаривается» до полного удаления спирта при температуре 75-80 0С под вакуумом, остаток в виде смолистой массы хранится в отдельной емкости до стадии объединения фракций.

Фракции «фенольная» и «белково-полисахаридная» для упаривания объединяются. При этом образуется суммарное извлечение с содержанием спирта около 40%, упаривание которого также осуществляется в две стадии с целью максимального сохранения нативности БАВ, входящих в состав фракций.
К горячему водному остатку, полученному при упаривании водно-спиртовых извлечений, прибавляют терпеновую фракцию, перемешивают до однородности, смесь охлаждают до комнатной температуры и передают на стадию сепарирования.
Стадия сепарирования позволяет достигать гомогенизации полиэкстракта и обеспечивать тем самым стабильность готового продукта в процессе хранения.
Приготовление готового продукта осуществляется на стадии, предшествующей розливу, и включает в себя растворение в полиэкстракте аскорбиновой кислоты и вспомогательных компонентов.
Соотношение 2: 1 соответствует соотношению растительного сырья и полученного из него полиэкстракта. Готовый продукт не содержит спирта.
Готовый продукт (БАД «Веноспас») представляет собой густоватую жидкость от коричневого до красновато-коричневого цвета с характерным запахом; возможно помутнение и выпадение осадка, что не влияет на качество и действие данного фитокомплекса. Допускается наличие опалесценции.
БАД «Веноспас» рекомендуются для профилактики и в комплексной терапии при следующих состояниях и заболеваниях:
- Профилактика и симптоматическое лечение хронической венозной недостаточности (варикозное расширение вен нижних конечностей).
- Хроническая лимфовенозная недостаточность нижних конечностей.
- Наличие сосудистых " звездочек" и " сеточек" на коже нижних конечностей.
- Ощущение тяжести и усталости, чувство напряжения.
- Отеки нижних конечностей.
- Боль в нижних конечностях.
- Изменение чувствительности (парестезия).
- Комплексная коррекция и реабилитация после перенесенного тромбофлебита.
- Варикозный дерматит и трофические язвы.
- Расширение геморроидальных вен (геморрой).
Противопоказаниями к применению БАД являются:
- Индивидуальная непереносимость компонентов;
- Беременность и кормление грудью;
- Склонность к расстройствам функции кишечника.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
БАД «Веноспас» не рекомендуется применять при кровотечениях.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Внутрь, за 20-30 мин. до еды или через 30-40 минут после еды.
По 5-10 мл (1-2 мерные ложки) 2-3 раза в день.
Можно разбавить или запить водой. Курс приема 30-60 дней.
Повторные курсы через 3-6 месяцев.
ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для приема внутрь.
Во флаконах по 100 и 350 мл.