Пилокарпин Pilocarpini hydrochloridum

d-цис-α -этил-β -1-метилимидазолил-5-метил-гамма-бутиролактона гидрохлорид

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.

Сумма алкалоидов содержит: пилокарпин (d-цис), изопилокарпин (l-транс). Геометрическая и оптическая изомерия. Под действием спиртового NaOH d-цис изомер переходит в l-транс.

Получение:

Синтез Преображенского (кратко):

Описание: белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы без запаха, гигроскопичен.

Растворимость: ОЛР в воде, ЛР в спирте, ПНР в эфире, хлороформе.

Подлинность:

1. На хлорид ион

2. Образование надхромовых кислот в присутствии пилокарпина. К водному раствору препарата прибавляют H₂SO₄ + H₂O₂ + K₂Cr₂O₇ + органический растворитель (хлороформ, толуол) à взбалтывают, органический растворитель окрашивается в сине-фиолетовый цвет.

НеГФ:

1. Реакция Легаля.

+ раствор нитропруссида Na / OH- à вишневое окрашивание, не исчезающее от прибавления HCl

2. Гидроксамовая проба (на сложноэфирную группировку)

Пример:

3. H⁺/OH^- à расщепление лактонного кольца

Чистота:

1. Температура плавления 88, 5-91°С

2. Примеси посторонних алкалоидов. Водный раствор препарата делят на 2 части – к первой прибавляют NH₄OH, ко второй K₂Cr₂O₇ – не должно быть помутнения ни в одной.

3. МФ – ТСХ

4. Органические примеси. + к.H2SO4, сравнение с эталоном.

Количественное определение:

1. Неводное титрование с Hg(CH₃COO)₂

2. Алкалиметрия в спиртовой среде. Основание средней силы.

3. Аргентометрия.

4. Меркуриметрия

5. ФЭК (реакция Легаля).

6. Поляриметрия.

7. УФ СФМ.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Пленки - в сухом месте.

Применение: Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.