Зубные пасты. Ввиду своей высокой химической активности фторид натрия первым из фторсодержащих соединений был включен в зубную пасту как антика­риозный реагент

Ввиду своей высокой химической активности фторид натрия первым из фторсодержащих соединений был включен в зубную пасту как антика­риозный реагент направленного действия. Первые исследования не дока­зали эффективности паст с фторидами, но впоследствии было установле­но, что именно несовместимость фтористого натрия с абразивным материалом, использовавшимся тогда в пастах, делала фториды малоэф­фективными.

В середине 50-х годов XX ст. потенциальные антикариозные свойства были выявлены у фторида олова. В 1955 г. фирма Procter& Gamble разра­ботала формулу со фторидом олова (0, 4 %), пирофосфатом кальция и 1 % пирофосфата олова — Crest — с Fluoristan (в 1960 г. одобрено ADA). В 60-е годы были получены положительные результаты клинических ис­следований еще одного фторсодержащего соединения — натрия моно-фторфосфата, который также был одобрен ADA. Монофторфосфат ока­зался совместимым с большим числом абразивов, чем более активный фторид натрия. В конце 50-х годов начали изучаться противокариозные свойства аминофторидов, а результаты первого клинического их испыта­ния были опубликованы в 1965 г.

В настоящее время зубные пасты являются самым распространенным средством фторпрофилактики кариеса зубов (рис. 5). Во многих странах фторируется до 95 % всех имеющихся в продаже зубных паст. В некото­рых странах (Голландия) даже запрещено продавать пасты, не содержа­щие фтор. Появляется все больше доказательств того, что снижение забо­леваемости кариесом зубов в большинстве промышленно развитых стран за последние 20 лет обусловлено в основном широким распространением зубных паст, содержащих фториды.

Рис. 5. Использование фторсодержащих средств для профилактики К|ри«С1 зубов в совре­менном мире

Механизм местного противокариозного действия фтора до сих

юр не изучен полностью. В настоящее время основными путями его воз­действия в полости рта считаются следующие:

1. Образование более устойчивого к действию кислот фторапатита
(" стабильного фторида") путем замещения фтором гидроксильной
группы гидроксиапатита.

2. Стимуляция реминерализации (катализирование включения мине­
ральных компонентов в эмаль, ускорение кристаллизации гидро­
ксиапатита).

3. Образование на поверхности эмали малорастворимого фторида
кальция (" лабильный фторид"), который, медленно диссоциируя,
поставляет в большом количестве ионы фтора для реакции замеще­
ния гидроксила в апатитах эмали.

4. Снижение выработки кислоты микроорганизмами (блокирование
ферментов микробного гликолиза (энолазы, превращающей 2-фо-
сфорглицерат в фосфоэнолпируват) с прерыванием процесса обра­
зования молочной кислоты). V

5. Замедление процессов транспортировки глюкозы в бактериальные
клетки.

6. Снижение адгезии бактерий на поверхности зуба вследствие за­
медления образования липотеихоновой кислоты.

7. Блокирование реакций синтеза микроорганизмами внеклеточных
полисахаридов декстрана и левана, фиксирующих зубную бляшку
к поверхности зуба.

8. Изменение электрического потенциала поверхности эмали и пре­
пятствие осаждению на ней микробных частиц.

9. Повышение функциональной активности слюнных желез (слюноот­
деления) за счет сосудорасширяющего действия фтора.

При регулярном введении фторида происходит образование на по-

нерхности эмали глобул микрокристаллов фторида кальция. После обра-

> вания микрокристаллов они покрываются фосфатом кальция и белка-

н, содержащимися в слюне. Фосфат-ионы адсорбируются на активных

центрах кристаллов фторида кальция, что приводит к формированию по-

■ рхностного слоя фторапатита. Этот процесс значительно замедляет

i орость растворения фторида кальция.

При уменьшении величины рН фторид кальция становится нестабильным, фторид-ионы реагируют с ионами кальция и фосфатов, освобождающим и-| из эмали при формировании кариозного повреждения. При этом наблюда-

Зубные пасты

ется преципитация ионов в форме фторапатита. В процессе кислотной атаки фторид кальция действует как идеальный фторидвыделяющий агент.

Фтор зубной пасты реализует свое действие не только при непосредст­венном контакте с поверхностью зуба, но и накапливаясь в зубной бляш­ке и компенсируя таким образом неполноценное очищение от нее поверх­ностей зубов. Содержание фторидов в зубном налете достигает 5—10 % (концентрация фтора в поверхностных слоях эмали — 0, 08—0, 3 %, на глубине 50 мкм — 0, 05—0, 4 %, 100 мкм — 0, 005—0, 0075 %). Фториды оказывают действие при низких рН (аминофториды — при рН 4, 5—5, мо-нофторфосфат натрия — при рН 6 — 8).

Оптимальная концентрация фтора в зубных пастах. Исследования выявили эффективность концентрации ионов фтора в зубных пастах от 500 до 2500 ч/млн (ррт). Исследования показали, что кариеспрофилак-тический эффект увеличивается на 6 % на каждые 500 ч/млн свыше 1000 ч/млн фторидов. Относительная эффективность паст, содержащих менее 500 ч/млн фторидов, не установлена. В 1977 г. Европейская комиссия ус­тановила верхний предел содержания фторидов для паст, поступающих в свободную продажу, равный 1500 ч/млн. По рекомендации ВОЗ (1984) оптимальная концентрация ионов фтора в зубных пасiах должна состав­лять 0, 1 % (1000 ч/млн). В настоящее время фтор вводится в пасты в ко­личестве 1000—1500 ч/млн (0, 10—0, 15 %) для взрослых и 200—500 ч/млн (0, 02—0, 05 %) для детей. Данные концентрации относятся к со­держанию иона фтора, следовательно, концентрация вещества, в составе которого этот ион вводится в пасту, должна быть выше. Так, концентрация иона фтора — 1000 — 1500 ч/млн (0, 10 — 0, 15 %) обеспечивается кон­центрацией натрия фторида (NaF) 0, 22 % — 0, 33 % или натрия моно-фторфосфата (Na₂PO₃F) — 0, 76 % — 1, 14 %. Соответственно концентра­ция ионов фтора 200 — 500 ч/млн (0, 02 — 0, 05 %) - 0, 04 % — 0, 11 % NaF или 0, 15 % — 0, 38 % Na₂PO₃F.

Количество вводимого в состав зубных паст фтора oi раничивается еще и тем, что пациенты непроизвольно заглатываю! пл< iy,.i у детей в возра­сте до 3—4 лет количество непроизвольно проглоченной зубной пасты достигает 30 %. Известны случаи развития у детей флюороза, вызванно­го заглатыванием фторсодержащей пасты. Поэтому у детей п нозрасте до 3 лет не рекомендуется применять пасты, содержащие фк> р, а чистку зу­бов фторсодержащими пастами проводить только под кошролем родите­лей. В то же время 20-летний опыт применения ф|< > |> < с щержлщих зубных паст у детей в скандинавских странах не дал < лучлеи флк и > |> о м.

Соединения фтора, входящие в состав зубных паст. Как один из первых фторсодержащих агентов в зубных пастах следует отметить фто­рид олова — основное составляющее системы SnF₂ — Crest с Fluoristan (Procter& Gamble), впервые одобренной ADA как предупреждающей ка­риес зубной пасты.

В качестве фтористых соединений в составе зубных паст также исполь­зовались фтористый калий, фторцирконий, тетрафтор титана, цинксодер-жащие фториды, фторсиликат магния, фтористый магний, натриевая соль фтористого олова, фторметаллит алюминия, аминофторид серебра, фторфенилгуанидогексан, фторгидрат никотиновой кислоты, цетилами-ногидрофторид, фторинол — фторгидрат никометанола, хорошо фикси­рующийся на зубах. В качестве естественного источника фтора в зубной пасте предлагалось использовать пыль зеленого чая.

В настоящее время наиболее часто используются:

- натрия фторид,

- натрия монофторфосфат,

- аминофториды.

Все эти вещества хорошо растворимы, легко диссоциируют на ионы, ста­бильны в водном растворе, не окрашивают деминерализованные зоны эмали.

Натрия фторид (NaF). Применение кремниевых абразивов устранило ос­новную причину выявленной ранее неэффективности этого соединения фтора в пастах — его нейтрализацию абразивными веществами на основе кальция (так, компания Procter& Gamble предложила систему Fluoristat — сочетание фторида натрия с кремниевой абразивной системой — NaF/SiO₂). Фторид на­трия легко диссоциирует с выделением активного ионизированного фтора, хорошо фиксируется в зубном налете и в слизистой оболочке полости рта. Иногда в составе паст натрия фторид комбинируется с натрия монофторфос-фатом: считается, что при этом создаются оптимальные условия для образо­вания фторапатита. Фторид натрия безвкусный, не окрашивает пелликулу, по некоторым данным образует слой фторида, который сравнительно легко смы­вается и быстро выводится из полости рта. В пастах для взрослых содержится от 0, 22 до 0, 33 % фторида натрия, для детей — от 0, 04 до 0, 11 %. Оптималь­ная весовая концентрация натрия фторида в пастах — 0, 243 %.

Коэффициент перерасчета концентрации натрия фторида в концент­рацию свободного иона фтора составляет 2, 2: концентрация F" = концен­трация NaF: 2, 2.

В таблице 2 приведены некоторые зубные пасты, содержащие натрия фторид.