Модуляторы

При наличии противопоказаний к ЗГТ назначают анти­эстрогены:

Тамоксифен — по 10-20 мг 2 раза в сутки, используется как антиэстроген у женщин, больных раком молочной железы. Свойства препарата: эстрогеноподобное действие; защита от развития остеопороза; снижает уровень ЛПНП.

Ралоксифен по 600 мг/сут. Действие препарата: предотвра­щает снижение минеральной плотности костной ткани; сни­жает уровень холестерина, ЛПНП без изменения содержания триглицеридов; тормозит пролиферацию эндометрия.

232 Практическая гинекология

4.4.3. Тканеселективный

регулятор эстрогенной

активности — STEAR

Тиболон (ливиал)- это синтетический стероид, обладающий гестагенными и эстрогенными свойствами. Препарат проявля­ет тканеселективное действие: на костную ткань и влагалище оказывает эстрогенный эффект; в эндометрии проявляет гес-тагенное действие; в головном мозге и печени — андрогенный эффект; в молочной железе вызывает мощное угнетение суль-фатазы и ингибирование превращения 17р-гидроксистероид-дегидэстрона сульфата в эстрадиол.

Используется в терапии климактерического синдрома. Эффективен при лечении приливов, повышенной утом­ляемости, головных болей, бессонницы, психологической нестабильности. Под влиянием тиболона повышается уро­вень р-эндорфинов, нормализуется созревание клеток вла­галища, уменьшается его сухость и диспареуния у женщин в менопаузе, повышается сексуальность. Применяют в дозе 2, 5 мг в сутки.

Влияние тиболона на различные органы и системы:

1. Нервно-психическое состояние: улучшает настроение.

2. Сердечно-сосудистая система:

• снижает уровень холестерина ЛПВП, триглицери-дов, ЛПНП, свободных жирных кислот;

• уменьшает концентрацию тромбоксана В₂;

• стимулирует фибринолитическую активность крови;

• повышает уровень антитромбина III, плазминогена, тромбоцитов;

• снижает адгезию лейкоцитов к эндотелию.

3. Костная ткань — повышает минерализацию костной ткани в поясничном отделе позвоночника и шейке бедра.

4. Эндометрий: протективный эффект (метаболитом тибо­лона в эндометрии является 4р-изомер, связывающийся с рецептором прогестерона, защищающий эндометрий от агонистических эффектов двух метаболитов с эстро­генной активностью).

Глава 4. Климактерий и постменопауза ______________________________ 233

5. Ткань молочной железы: ингибирующее влияние на фер­менты, способствующее локальному синтезу эстрадиола и активирующее влияние на ферменты, преобразующие активный эстрадиол в неактивные сульфатированные формы, которые выводятся из организма с мочой.

6. При сахарном диабете: повышает чувствительность к ин­сулину.

4.4.4. Фитоэстрогены и фитогормоны

Фитоэстрогены — природные вещества, входящие в состав растений и обладающие эстрогенным и антиэстрогенным дей­ствием.

Основными источниками протективных фитоэстрогенов являются соевые бобы и их производные. Фитоэстрогены име­ют структурную общность с эстрадиолом-17|3 и связываются с рецепторами эстрогенов.

Биологические эффекты фитоэстрогенов:

♦ незначительно повышают синтез белка, связывающего эстрогены, что ведет к снижению уровня свободного эст­радиола и прогестерона;

♦ связываясь с ЭР, вытесняют эстрадиол из связи с рецеп­торами;

♦ ингибируют ферменты, участвующие в функции рецеп­торов, контролирующих факторы роста;

♦ тормозят активность свободных радикалов, способству­ют снижению окисления ЛПНП и снижают их концент­рацию;

♦ ингибируют синтез холестерина.

Представителем данной группы является гемистеин, тормо­зящий эстроген-протеинкиназу (контролирует факторы роста, ЭФФ, ТФР-а, ФР-тромбоцитов, ИАФР-І и II, которые влияют на рост опухоли). Он обладает антиоксидантным действием.

Фитогормоны — лекарственные растения, не обладающие эстрогенным эффектом, но оказывающие положительное вли­яние на симптомы КС, а также на симптомы предменструаль­ного синдрома, альгодисменорею, меноррагию.

Содержатся в таких растениях, как цимицифуга, раконтицин, мальброзия. Препараты, в состав которых входит цимицифуга:

234 Практическая гинекология

♦ климадинон — по 1 табл. (20 мг экстракта цимицифуги) 2 раз/сут.;

♦ ременс состоит из 5 натуральных инградиентов (Cirni-cifuga, Sanguinaria, Aristolochia, Sepia, Lachesis); назна­чают пo 30 капель 2 раз/сут.;

♦ мастодинон — по 30 капель 2 раз/сут. в течении 3 меся­цев. В состав препарата входят цимицифуга, стеблелист василистниковидный, фиалка альпийская, груданник горький, касатик разноцветный, лилия тигровая.