Преимущества трансдермальной терапии

Эксперименты, которые позволили разобраться в механизмах, обеспечивающих защитную функцию кожи, привели к созданию нового направления в способах приёма лекарств — трансдермальной терапии.

Раньше лекарства наносили на кожу в основном для того, чтобы лечить её самоё (например, при экземах), но позднее стало понятно: кожный покров — прекрасный путь доставки многих лекарственных веществ. Особенно он эффективен, когда требуется создать их высокую концентрацию в какой-то конкретной зоне, например при болях в суставах, поражённых артритом. Кроме того, при введении через кожу лекарство не раздражает пищеварительный тракт, а значит, снижается риск появления внутренних кровотечений. Более того, иногда при новом способе доставки веществ удаётся обойти даже печень, что тоже немаловажно: орган, одна из главных задач которого состоит в детоксикации организма, при оральном введении разрушает некоторые лечебные компоненты так быстро, что по адресу они почти не попадают.

Рис. 5. Изменение концентрации лекарства в организме при оральном (1) и трансдермальном (2) приёме.

Первые промышленные трансдермальные лекарства появились в конце 70-х годов. Они служили для предупреждения инфаркта, и делали их как раз на основе нитроглицерина, скорость выделения которого через мембрану с мелкими отверстиями (0, 2–0, 5 микрон) удавалось контролировать. Подобные пластыри оказались удобными для пациентов: нитроглицерин в таблетках часто вызывает нежелательные побочные эффекты, поэтому его принимают с большой осторожностью даже те, кому он действительно необходим. Более того, при новом способе введения правильно дозировать этот препарат оказалось проще.

При традиционном оральном введении концентрация лекарства в плазме крови больного меняется от максимума вскоре после приёма таблетки, до значений, близких к нулю перед следующим приёмом (рис. 5). Применяя лекарственный пластырь, подобных скачков можно избежать: поскольку вещество поступает в кровь постепенно, его концентрация в кровяном русле всегда остаётся в заданной терапевтической зоне. Передозировки или падения концентрации до слишком низкого уровня не происходит.