Миорелаксанты (Нм-холиноблокаторы)

Миорелаксантами (курареподобными средствами) называют лекарственные вещества, которые нарушают передачу импульсов с окончаний соматических нервных волокон на скелетные мышцы и вызывают их расслабление и временный паралич.

Нервный импульс, который приходит на пресинаптическое окончание нервного волокна вызывает деполяризациюконцевой пластинки. Под влиянием деполяризации открываются Са2+-каналы мембраны и ионы кальция поступают в пресинаптическое волокно и за счет диффузии ацетилхолин поступает к постсинаптической мембране мышечного волокна (концевая пластинка) и взаимодействуете Нм-холинорецепторами и в результате происходит открытие кальциевых каналов и в открываются депонированные в ионы кальция в цитоплазму. Попав в цитоплазму, ионы кальция связываются с тропонином и комплекс тропонин-тропомиозин, что приводит к активации сократительных белков мышц.

В зависимости от механизма действия их делят на:

Недеполязующего действия (конкурентного) тубокурарин, пипекуроний, атракурий.

Деполяризующего действия - дитилин (сукцинилхолин)

Антидеполяризующий миорелаксант тубокурарин занимает Нм-холинорецептор и блокирует ворота натриевого канала в закрытом состоянии. Ацетилхолин не способен активировать рецептор и открыть ворота. Потенциал действия не развивается.

Деполяризующий миорелаксант сукцинипхолин, связываясь с Нм-холинорецептором, фиксирует его I в открытом состоянии и вызывает развитие длитепьного потенцила, во время которого мышца переходит в рефрактерное состояние и уже не отвечает на нервные импульсы сокращениями.

Антидеполяризующие миорелаксанты проникают в нейро-мышечный синапс и блокируют активные центры Нн-холинорецепторов, не позволяя им взаимодействовать с ацетилхолином. В результате, ацетилхолин, который выделяется во время прохождения потенциала действия не способен активировать рецепторы и запустить сокращение мышц. Блокада Нн-холинорецепторов носит конкурентный характер, т.е. при повышении уровня ацетилхолина он может вытеснять миорелаксант из связи с рецептором и возбудимость мышцы восстанавливается.

Паралич мышц развивается постепенно, и первыми парализуются наиболее мелкие быстрые мышцы. Затем паралич захватывает мышцы конечностей, шеи и далее распространяется на мускулатуру лица. Наконец, возникает паралич мышц туловища и последними выключаются межреберные мышцы, диафрагма.