Серотонинергические средства

- это группа препаратов, взаимодействующих со специфическими серотониновыми (5-гидрокситриптаминовыми 5-НТ (5-гидрокситриптаминовыми) рецепторами.

Синтезируется серотонин из аминокислоты триптофана, под влиянием фермента триптофан гидроксилазы образуется 5-окситриптофан, который под влиянием фермента декарбоксилазы ароматических L-аминоксилот переходит в серотонин. Сентезированный в организме серотонин в больших количествах содержится в энтерохромаффинных клетках кишечника (клетках диффузной эндокринной системы, APUD- системы более 90%), в тромбоцитах, тучных клетках, ткани легких, селезенке, печени.

В ЦНС серотонин синтезируется в серотонинергических нейронах и наибольшее количесто обнаруживается в гипотоламусе, среднем мозге, в таламусе, гиппокампе, неокортесе.

На периферии - выделение серотонина вызывает сокращение гладкой мускулатуры, кроме сосудов скелетных мышц и сердца.

Повышает и способствует агрегации тромбоцтов, усиливает тонус и перистальтику ЖКТ.

Физиологическая роль серотонина в ЦНС доказана в регуляции циклов сна и бодрствования, в механизмах восприятия боли и формирования эмоционального состояние, в регуляции сексуального поведения, в механизмах, в преобразовании кратковременной памяти в долговременную.

Нарушение обмена серотонина имеет значение в патогенезе таких заболевания как шизофрения, маникально-депрессивные состояния, эпилепсия.

Серотонинергические средства делятся на:

o Серотоинмиметики:

• Непрямого (пресинаптичесского) действия, блокирующие обратный захват серотонина - антидепрессанты - флуоксетин, тразадон.

• Прямого (рецепторного действия) серотонин адипинат, мексамин.

o Антисеротонинергические средства:

• Непрямого типа действия:

Ø нарушающие синтез серотонина - парахрорфенилаланин.

Ø Нарушающие депонирование серотонина - резерпин.

• Прямого рецепторного типа действия

Ø специфические конкурентные антагонисты - метизергид,

Ø агонисты- суматрипан, тропистерон, гранистерон, неспецифические антагонисты - оданстерон, нейролептики (аминазин, галоперидол), наркотические анальгетики (морфин)

Серотонин применяется, как кровоостанавливающее средство, при геморрагических синдромах различного происхождения. Гемостатические свойства обусловлены способностью препарата вызывать сужение сосудов, увеличивать количество тромбоцитов в крови и повышать их агрегацию.

Антидепрессанты - флувоксепин, тразодон избирательно ингибируют обратный захват серотонина и способствуют накоплению медиатора в синаптической щели.

Физиологическая роль серотонина в ЦНС доказана в регуляции циклов сна и бодрствования, в механизмах восприятия боли и формирования эмоционального состояния, в регуляции сексуального поведения, в механизмах, в преобразовании кратковременной памяти в долговременную.

Нарушение обмена серотонина имеет значение в патогенезе таких заболеваний как шизофрения, маникально-депрессивные состояния, эпилепсия.

Серотонинергические средства делятся на:

Серотонинмиметики:

Ø Непрямого (пресинаптического) действия, блокирующие обратный захват серотонина - антидепрессанты - флуоксетин, тразадон

Ø Прямого (рецепторного действия) серотонин адипинат, мексамин, Антисеротонинергические средства

Непрямого типа действия:

Ø нарушающие синтез серотонина - парахрорфенилаланин,

Ø нарушающие депонирование серотонина - резерпин.

Одастерон является селективным антагонистом 5-НТЗ рецепторов.

Блокируя серотониновые рецепторы на уровне центральных и периферических нейронов тормозит рвотный рефлекс. Применяется для купирования рвоты после химиотерапии.

Тропистерон - селективный антагонист5-НТЗ рецепторов периферических нейронов и в ЦНС. Применяется для купирования рвоты после химиотерапии и лечения послеоперационной рвоты.

Суматриптан - взаимодействует серотониновыми рецепторамиS-HT1, главным образов в кровеносных сосудах головного мозга, что приводит к их сужению. Применяется для купирования приступов мигрени.

Элетриптан - селективный агонист5-НТ1В/Ю- рецепторов, проявляет умеренное сродство к 5-НТ1А, 5-НТ7 и не влияет на S-HT-3, 5-НТ4. Применяется для купирования приступов мигрени.