Нефторированные хинолоны

Кислота налидиксовая (Невиграмон, Неграм), кислота оксолиниевая (Грамурин).

2. Фторхинолоны (препараты I поколения)

Ципрофлоксацин (Цифран, Ципробай), ломефлоксацин (Максаквин), норфлоксацин (Номицин), флероксацин (Хинодис), офлоксацин (Таривид).

3. Фторхинолоны (новые препараты II поколения)

Левофлоксацин (Таваник), спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Кислота налидиксовая активна только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов — кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, сальмонелл. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Резистентность микроорганизмов к препарату возникает быстро.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно натощак. Порядка 80% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, в результате чего создаются высокие концентрации кислоты налидиксовой в моче. Период полувыведения 1—1, 5 часа.

Показания для назначения: инфекция мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), профилактика инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.

Побочные действия диспептические расстройства, возбуждение ЦНС, нарушения функций печени, аллергические реакции. Кислота налидиксовая противопоказана при почечной недостаточности.

Для фторхинолонов характерны общие свойства:

1. препараты этой группы ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки — ДНК-гиразу;

2. спектр антибактериального действия широкий. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. К фторхинолонам нечувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов;

3. фторхинолоны действуют на вне- и внутриклеточно локализованные микроорганизмы;

4.резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно;

5. фторхинолоны создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи.

7. Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др.

Показания для назначения: инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта. Назначают фторхинолоны внутрь и внутривенно.

Побочные действия: аллергические реакции, диспептические явления, бессонница. Препараты этой группы тормозят развитие хрящевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям. В редких случаях

фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов (воспаление сухожилий), что при физической нагрузке может привести к их разрывам.

Фторхинолоны II поколения более активны в отношении грамположительных бактерий, прежде всего — пневмококков. Оказывают действие на стафилококков, причем некоторые препараты сохраняют умеренную активность в отношении метициллинрезистентных стафилококков. Активность фторхинолонов II поколения не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Так же препараты II поколения высоко активны в отношении хламидий и микоплазм.

Показания для применения фторхинолонов II поколения: внебольничные инфекции дыхательных путей, при инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях.

3. НИТРОФУРАНЫ

Нитрофуразон (Фурацилин), нитрофурантоин (Фурадонин), фуразолидон, фуразидин (Фурагин).

К общим свойствам производных нитрофурана относятся следующие:

1) способность нарушать структуру ДНК. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие;

2) широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады).

3) высокая частота побочных реакций.

Нитрофуразон используется преимущественно в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов.

Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевыводящих путей.

Фуразолидон плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает

высокие концентрации в просвете кишечника. Применяется фуразолидон при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии.

Фуразидин применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и местно для промывания и спринцевания в хирургической практике.

Побочные действия производных нитрофурана: диспептические расстройства, гепатотоксическое, гематотоксическое и нейротоксическое действие. При длительном применении производные нитрофурана могут вызвать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты).

Противопоказания: тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность.

4. ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

Оксазолидиноны – высокоактивны в отношении грамположительных микроорганизмов.

Линезолид — для него характерны следующие свойства:

1) способность ингибировать синтез белка в бактериальной клетке. В отличие от других антибиотиков, действующих на белковый синтез, линезолид воздействует на ранних этапах трансляции и препятствует формированию пептидной цепи. Этот умеханизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими антибиотиками, как макролиды, аминогликозиды, линкосамиды, тетрациклины, хлорамфеникол;

2) тип действия — бактериостатический.

3) спектр действия: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и некоторые штаммы стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes; основные грамположительные микроорганизмы,

включая метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезистентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки. Проявляет слабую активность в отношении грамотрицательных бактерий;

4) в высокой степени накапливается в бронхолегочном эпителии. Хорошо проникает в кожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Имеет 100% биодоступность;

5) резистентность развивается очень медленно;

6) режим дозирования: 600 мг (перорально или внутривенно) каждые 12 часов. При лечении инфекций кожи и мягких тканей доза составляет 400 мг каждые 12 часов;

7) побочные эффекты: со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, окрашивание языка), головная боль, кожная сыпь.

Препараты

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum) Порошок, таблетки по 0, 2 и 0, 5 г

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Таблетки по 0, 25, 0, 5 и 0, 75 г; 0, 2% раствор для инфузий во флаконах по 50 и 100 мл

Офлоксацин (Ofloxacinum) Таблетки по 0, 2 г

Ломефлоксацин (Lomefloxacin) Таблетки по 0, 4 г

Фуразолидон (Furazolidonum) Таблетки по 0, 05 г

Контрольные вопросы

1. Перечислите основные группы синтетических химиотерапевтических средств?

2. Какие сульфаниламиды применяются для резорбтивного действия?

3. Сколько частей сульфаметоксазола и триметоприма входит в состав комбинированного сульфаниламида «Ко-тримоксазол»?

4. Назовите побочные действия сульфаниламидов?

5. Какая группа хинолонов более активна в отношении грамположительных бактерий?

6. Какое синтетическое химиотерапевтическое средство применяется при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии?

7. Каков механизм антибактериального действия линезолида?

8. Каков спектр действия фторхинолонов II поколения?

ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ

1. КАКОЙ ИЗ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ ОТНОСИТСЯ К СУЛЬФАНИЛАМИДАМ:

1) стрептомицин

2) эритромицин

3) ванкомицин

4) сульфадимезин

2. КАКОЙ ИЗ ПЕРЕЧИСЛЕННЫХ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ?

1) сульфадимидин

2) сульфацил-натрий

3) сульфагуанидин

4) фталилсульфатиазол

3. ПРИ ПРИМЕНЕНИИ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ ВОЗМОЖНЫ СЛЕДУЮЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1) гемолитическая анемия, метгемоглобинемия

2) невриты

3) ототоксичность

4) развитие привыкания.

4. ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ КРИСТАЛЛУРИИ, ВЫЗВАННОЙ ВЫПАДЕНИЕМ В ОСАДОК СУЛЬФАНИЛАМИДОВ И ИХ МЕТАБОЛИТОВ НЕОБХОДИМО:

1) обильное питье подкисленной воды

2) обильное щелочное питье

3) обильное питье подсоленной воды

4) ограничение приема жидкости

5. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛА:

1) 5 – 6 часов

2) 40 – 50 часов

3) 10 – 24 часа

4) 30 минут – 1 час

6. УРОСУЛЬФАН ПРИМЕНЯЕТСЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ:

1) ЖКТ

2) головного мозга

3) мочевыводящих путей

4) дыхательных путей

7. К ФТОРХИНОЛОНАМ II ПОКОЛЕНИЯ ОТНОСИТСЯ:

1) Левофлоксацин

2) Кислота налидиксовая

3) флероксацин

4) офлоксацин

8. НИТРОФУРАЗОН ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В КАЧЕСТВЕ:

1) средства для лечения туберкулеза

2) антисептика

3) средства для лечения инфекции верхних дыхательных путей

4) средства для лечения сифилиса

9. ТИП ДЕЙСТВИЯ ЛИНЕЗОЛИДА:

1) бактериостатическое

2) бактерицидное