Тетрациклины. Составляют большую группу природных и полусинтетических антибиотиков, близких по химической структуре и биологическим свойствам

Составляют большую группу природных и полусинтетических антибиотиков, близких по химической структуре и биологическим свойствам. Биосинтетическим путем получают следующие препараты: окситетрациклина дигидрат, тетрациклин. К числу полусинтетических относятся метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид, миноциклин.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (магний, кальций, железо и др.), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы. Действуют бактериостатически. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий.

Спектр активности: Тетрациклины считаются антибиотиками с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность. Среди Гр+ кокков наиболее чувствителен пневмококк. В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из Гр- кокков наиболее чувствительны менингококки. Тетрациклины действуют на некоторые Гр+ и Гр- палочки - H.influenzae, H.ducreyi, H.pylori, сибирской язвы, чумы, туляремии. Препараты группы активны в отношении спирохет, лептоспир, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов.

Фармакокинетика: Всасываются тетрациклины из желудка и тонкой кишки. Абсорбция неполная, особенно после приема пищи, содержащей кальций, железо, алюминий. При совместном применении с антацидными препаратами, в состав которых входят те же ионы, образуются хелатные комплексы, нарушающие усвоение тетрациклинов. Препараты распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Показания: Возможно применение тетрациклинов при хламидийной и микоплазменной инфекции, ООИ, холере, риккетсиозе, боррелиозе, инфекциях, передаваемых половым путем (сифилис, гонорея, хламидиоз), флегмонах, абсцессы, угревой сыпи, некоторых кишечных инфекциях.

Побочные эффекты: Со стороны ЖКТ возможны боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея. Характерным ПЭ для данной группы антибиотиков является нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей), дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание зубов), дефекты эмали. Также возможно проявление гепатотоксичности вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени, метаболические нарушения, фотосенсибилизация (сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей). Тетрациклины подавляют сапрофитную флору ЖКТ и благоприятствуют развитию кандидомикоза, суперинфекции стафилококками, протеем, синегнойной палочкой.