Краткая характеристика препаратов

1. Стабилизаторы мембран лаброцитов ингибируют дегрануляцию, однако действие уже высвобожденных медиаторов не блокируют. Т.о., эти средства применяют только для предупреждения, но не для купирования уже развившихся реакций. Противоаллергический эффект развивается постепенно (в течение 2-4 недель), не формируется привыкание.

Кромогликаты почти не всасываются и оказывают только местное действие. Применяют для базисной терапии бронхиальной астмы (интал и интал-плюс в сочетании с фенотеролом в капс. для ингаляций и дозированных аэрозолях, в ампулах раствор для небулайзера), сезонного аллергического ринита (ифирам в виде интраназального спрея; кромогликсал, назокром - капли в нос), конъюнктивита (оптикром - глазные капли), внутрь при некоторых видах пищевых аллергий (налкром в капс.). Длительность действия кромогликата около 5 часов. Побочные эффекты: раздражение, кашель. При ингаляционном введении необходима синхронизация дыхания и задержка выдоха, что затруднительно у детей до 3 лет и некоторых др. пациентов.

Недокромил натрия (тайлед - для ингаляций, спрей для носа; тилавист - глазные капли) по фармакокинетике и применению сходен с кромогликатом.

Кетотифен (задитен, позитен) помимо стабилизации мембран лаброцитов, блокирует Н1 гистаминорецепторы, благодаря чему может подавлять уже развившиеся нетяжелые аллергические проявления на коже и слизистых. Побочные эффекты: слабый седативный, иногда головокружение, сухость во рту, повышение аппетита. Предпочтителен кромогликатам при одновременном наличии аллергических проявлений разной локализации, при лечении пищевых, кожных аллергий, а также при невозможности ингаляционного введения.

2.1. Антигистаминные препараты конкурентно блокируют Н1-гистаминорецепторы и предупреждают их связывание с гистамином. Аффинитет их к Н1-рецепторам слабее, чем гистамина, поэтому в условиях большого выброса гистамина они малоэффективны. Способны предупредить гистаминобусловленный отек, зуд, спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, бронхов. Препараты устраняют не все симптомы аллергии, т.к. не влияют на эффекты других высвобождаемых лаброцитами медиаторов. В целом, более эффективны как средства профилактики аллергических реакций, могут ослабить нетяжелые проявления аллергии немедленного типа(крапивницу, кожный зуд, вазомоторный ринит, конъюнктивит).

Показания для назначения: поллинозы, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая и аллергическая крапивница, отек Квинке, аллергию на укусы насекомых, зудящие дерматозы (в комплексной терапии), синдромы гистаминолиберации или псевдоаллергии, профилактика осложнений при специфической гипосенсибилизации, при диагностическом использовании гистамина.

Классификация Н1-гистаминоблокаторов (препараты различного химического строения)

1 поколение, или седативные антигистаминные препараты: дифенгидрамин (димедрол), клемастин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), фенирамин (авил), прометазин (дипразин, пипольфен), тримепразин (терален), алимемазин; мебгидролин (диазолин), квифенадин (фенкарол).

2 поколение, или неседативные антигистамины: акривастин (семпрекс), астемизол (гисманал), диметинден (фенистил), азеластин (аллергодил), левокабастин (гистимет), лоратадин (кларитин), эбастин (кестин).

3 поколение, или активные метаболиты препаратов 1-2 поколения: цитиризин (зиртек), фексофенадин (телфаст), дезлоратадин (эриус).

Препараты 3-х поколений отличаются по силе и избирательности антигистаминного действия и выраженности седативного действия. Дополнительные эффекты антигистаминных 1 генерации: седативный (выраженность индивидуальна, в т.ч. на разные препараты), м-холинолитический (атропиноподобный). Антигистаминные с выраженным седативным эффектом нашли применение в анестезиологии (для премедикации), при зуде, иногда используются в качестве снотворных. Холинолитический – антисекреторный - эффект обусловливает включение антигистаминных 1 поколения в комплексные противопростудные препараты («Колдакт», «Ринопронт» и др.). Эти же эффекты могут быть нежелательными в определенных ситуациях, особенно при амбулаторном лечении, что определяет противопоказания к применению препаратов 1 генерации: водителям, операторам и лицам других профессий, связанных с напряжением внимания и быстротой психомоторных реакций, с осторожностью их применяют при аденоме простаты, глаукоме, атонии кишечника, мочевого пузыря, в старческом возрасте (усиливают деменцию и дезориентацию). К препаратам 1 группы быстро формируется толерантность, поэтому их следует чередовать, менять каждые 2-3 недели. Метаболизируются в печени с образованием активных метаболитов. Начало эффектов через 20-30 мин. после приема внутрь, для большинства препаратов разработаны инъекционные формы.