Феноксиметилпенициллин

Антимикробная активность (стрептококк, пневмококк, энтерококк, стафилококк менингококк, гонококк, клостридии, трепонема)

Характеристика группы:

ü Наименее токсичны

ü Относительно узкий спектр антимикробной активности (активны в основном против Гр «+» микроорганизмов).

ü Активны только в период роста бактерий

ü Кислотонеустойчивы

ü Разрушаются под действием бета-лактамных ферментов

ü Хорошо накапливается в печени, почках, легких, тонком кишечнике

ü Плохо проникает через ГЭБ однако при менингите эта проницаемость повышается

ü Плацентарный барьер непреодолим во второй половине беременности

· Полусинтетические пенициллины

Аминопенициллины (Ампициллин, Амоксициллин, Талампициллин, Пивампициллин)

Карбоксипенициллины (Карбенициллин, Карфециллин, Тикарциллин)

Уреидопенициллины (Азлоциллин)

Изоксазолпенициллины (Оксациллин, Клоксациллин, Флуклоксациллин)

Антимикробная активность (стрептококк, пневмококк, энтерококк, стафилококк менингококк, гонококк, клостридии, трепонема, гемофильная палочка).

Механизм действия: антимикробная активность связана с действием на транспептидазу и карбоксипептидазу – ферменты, учавствующие в синтезе пептидогликана (основной компонент наружной мембраны Гр «+» и Гр «-» микроорганизмов).

Характеристика группы:

ü Достаточно широкий спектр действия

ü Кислотоустойчивы

ü Устойчивы к действию бета-лактамаз, кроме Ампициллина и Амоксициллина

Побочное действие пенициллинов

• Аллергические реакции (5-10%)

• При использовании Ампициллина (у 5-10% пациентов) появляется своеобразная «ампициллиновая» пятнисто-узелковая сыпь (неаллергического генеза), локализованная сначала на коже туловища, затем на конечностях и голове, сопровождающаяся зудом и повышением температуры. Этот побочный эффект чаще возникает на 5-10 день применения Ампициллина при лечении большими дозами препарата детей с лимфоаденопатией, при сопутствующем приеме Аллопуринола, а также почти у всех пациентов с инфекционным мононуклеозом

• Гепатотоксичность (на фоне приема отмечается повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы, эти реакции проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата)

• Нейротоксичность (при создании высоких концентраций в плазме)

• Большие дозы пенициллинов могут вызывать судороги

• Повышение чувствительности нейронов (у детей)

• Суперинфекция (вагинальный или оральный кандидоз)

• Диарея (Ампициллин)

• Местные инфильтраты (Бициллины)

• Гипернатриемия, гипокалиемия (карбокси- и уреидопенициллины) особенно при сердечной или почечной недостаточности и кровоточивость, связанную с развитием дисфункции мембран тромбоцитов.

• Комбинированные препараты, содержащие клавулановую кислоту, могут вызывать диарею и острое поражение печени

• Местные инфильтраты при использовании бициллинов и сосудистые осложнения в виде синдромов Онэ (ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию) или Николау (эмболия легочных и мозговых сосудов при попадании в вену)

Показания к применению:

• Урологические инфекции (предпочтительно назначать комбинированные аминопенициллины)

• Бактериальные инфекции дыхательной системы (преимущественно верхних отделов)

• Отиты

• Инфекционные заболевания ЖКТ

• Сифилис, гонорея

1. Цефалоспорины.

Характеристика группы цефалоспоринов:

• по химической структуре напоминают пенициллины

• резистентны к пенциллиназе

• разрушаются бета-лактамазой

• относительно нетоксичны (I поколение - нефротоксичность)

• лучше проникает в ткани II поколение

• не проникают через гематоэнцефалический барьер, кроме III поколения

Побочные действия:

• Наименее токсичные Цефалоспорины I поколения (кроме Цефалотина и Цефалоридина)

• Цефалоспорины II и III поколения - препараты ограниченного дозирования

• Аллергические реакции 18% случаев (перекрестная аллергическая реакция)

• Болезненность в месте внутримышечной инъекции (разводить лучше в растворе Новокаина)

• При внутривенном введении - риск развития флебитов

• При приеме per os - диспепсия

• Нефротоксичность (Цефалоспорины I поколения)

• Нейротоксичность - результат антагонизма с ГАМК (нистагм, галлюцинации, судороги)

• Гематотоксичность - результат кумуляции препаратов при почечной недостаточности или парентерального введения больших доз (нейтропения, тромбоцитопения, коагулопатии)

• Гепатотоксичность - повышение трансаминаз (АЛТ, ACT, щелочной фосфатазы) Особенно опасно у детей первого года (риск развития ятрогенной ядерной желтухи)

• Псевдохолелитиаз - исчезает после отмены препарата (при желчнокаменной болезни - риск обострения)

• Дисульфирамоподобная реакция

• Дисбиоз при приеме внутрь

Показания к применению:

ü Заболевания дыхательных путей

ü Профилактика послеоперационных осложнений

ü Заболевания ЖКТ

ü Бактериальный менингит

ü Заболевание костей, суставов

ü Заболевание мочевыделительной системы

ü Лечение тяжелых госпитальных инфекций

ü Интенсивная терапия новорожденных

1. Карбапенемы.

Антибиотикам данной группы свойствен наиболее широкий спектр антимикробной активности среди всех препаратов класса бета-лактамов. Карбапенемы обладают широким спектром антимикробной активности, в том числе против аэробных Грам(+) и Грам(-) микроорганизмов, а также анаэробов.

· Имепенем

· Меропенем

· Дорипенем

· Эртапенем

Механизм действия: Нарушают синтез микробной клетки

Характеристика группы

• Значительно лучше и быстрее проникают в клетку

• Постантибиотический эффект 7-10 часов

• Резервные антибиотики для лечения госпитальных инфекций

Побочные действия

• Боль в месте инъекции, тромбофлебит

• Аллергические реакции

• Суперинфекция (кандидоз)

• У 1% больных моча окрашивается в розовый цвет

Показания к применению

Резервные антибиотики, препараты для эмпирической терапии тяжелых инфекционных заболеваний.

1. Монобактамы

· Азтреонам

Спектр антимикробной активности

Узкий спектр действия: Гр«-» бактерии, гемофильные палочки, нейссерии, протей, клебсиеллы, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, иерсинии

Механизм действия

Бактерицидное действие

Характеристика группы

Парентеральное введение Хорошо проникает в ткани организма Вторичная резистентность развивается медленно Выведение в основном почками в неизменном виде

Побочные действия

Аллергические реакции Местные реакции Головная боль, головокружения Гепатотоксичность Диспепсические расстройства

Суперинфекция - вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит

Показания к применению

Альтернатива Аминогликозидам

Принимают чаще в комбинации с другими антибиотиками при сепсисе, перитоните, тяжелых инфекциях мочевыделительной системы, мягких тканей, кожи, бронхолегочной инфекции