II. Макролиды

К этой группе относятся антибиотики, содержащие в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, гликозидно связанное с одним или несколькими углеводными остатками.

Прототипом этой группы явился Эритромицин, полученный в 1952 году. Спустя 3 года в медицинскую практику был введен Спирамицин и Олеандомицин. В 80-е годы были созданы полусинтетические Кларитромицин, Азитромицин. Они оказались более стабильными в кислой среде, имели более длительный период полувыведения и лучше переносились больными.

Особенно они высокоэффективны против грамположительных кокков, стрептококков, стафилококков, коринобактерий, микоплазм, хламидий, геликобактера.

Классификация макролидных антибиотиков

Антимикробная активность

Обладают бактериостатическим (на нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, трепонему, клостридии) и бактерицидным действием (на стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки коринебактерии, хламидии, уреаплазмы и микоплазмы).

Механизм действия

Ингибируют синтез белка на уровне рибосом

Оказывают иммуномодулирующий эффект на уровне макрофагов. Способны накапливаться в макрофагах с последующим выделением в очаге инфекции под воздействием бактериальных стимулов. Захват макролидов макрофагами способствует транспортировки их в очаг воспаления.

Характеристика группы

• Принимать их можно не зависимо от приема пищи (кроме Эритромицина),

• Противовоспалительный эффект

• Курс должен быть до 7 дней, т.к. резистентность развивается быстро

• В случае возникновения устойчивости к одному из макролидов, она распространяется на все другие препараты этой группы, а также на линкозамиды, пенициллины

• Проникают через плаценту, но их концентрация в крови плода составляет всего 20-25% от уровня в крови матери, во время беременности применять можно (кроме Кларитромицина), во время лактации нет

Побочные действия

• Тошнота рвота (12-32%)

• Холестатический гепатит (Джозамицин, Кларитромицин, Спирамицин, высокие дозы Эритромицина)

• Обратимое снижение слуха (высокие дозы Эритромицина)

• Кардиотоксичность (высокие дозы Эритромицина, Спирамицин)

Показания к применению

• Заболевания верхних дыхательных путей (особенно при непереносимости пенициллинов)

• Заболевнаия ЖКТ, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

• Коклюш, дифтерия

• Хламидийный конъюнктивит (мазь)

• Пневмонии (в т.ч. хламидийная и микоплазменная, вызванная легионеллами, моракселлами)

• Первичный сифилис, гонорея

• Урогенитальная инфекция