Показания для применения наркотических анальгетиков

1. Травматические боли и шок;

2. Послеоперационные боли;

3. Боли при инфаркте миокарда;

4. Боли спастического генеза (со спазмолитиками);

5. Обезболивание родов;

6. Боли при онкологических заболеваниях;

7. Премедикация;

8. Нейролептанальгезия

Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков можно разделить на абсолютные и относительные. К абсолютным противопоказаниям относятся дыхательная недостаточность, черепно-мозговые травмы, " острый живот" до установления точного диагноза, возраст до 1 года. Относительные противопоказания (рассматриваются в основном при необходимости повторного назначения наркотических анальгетиков) включают в себя печеночную и почечную недостаточность, кахексию, старческий возраст (первую дозу уменьшают до 1/3 от среднетерапевтической), компенсированные нарушения дыхания при эмфиземе, кифосколиозе, легочном сердце и высокой степени тучности (риск развития декомпенсации), кормление грудью, беременность.

По силе анальгетического действия наркотические анальгетики можно расположить следующим образом (по мере убывания): фентанил, бупринарфин, бутерфанол, морфин, омнопон, трамадол, промедол, пентозацин, кодеин.

Малая широта терапевтического действия наркотических анальгетиков является причиной острых отравлений при передозировке (чаще имеет место у наркоманов). Отмечается нарастающая сонливость, переходящая в кому, при этом характерны миоз, гипотермия, диспноэ, цианоз, спазм сфинктеров. Возможны судороги и коллапс. Смерть наступает в результате паралича дыхательного центра.

Острое отравление морфином

При введении в вену средняя терапевтическая доза морфина составляет 10 мг, средняя токсическая доза — 30 мг, средняя летальная доза — 120 мг. Симптомы отравления морфином — эйфория, утрата болевых реакций, гипотермия, рост внутричерепного давления, отек мозга, клонико-тонические судороги, ступор, переходящий в кому. Спинальные сухожильные рефлексы сохраняются (в отличие от отравления снотворными средствами). Возникают аритмия, артериальная гипотензия, отеклегких, миоз (при сильной гипоксии зрачки расширяются), рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, гипогликемия, повышается потливость. Дыхание поверхностное, редкое (2 — 4 в минуту), затем периодическое. Нарушения дыхания усугубляются из-за бронхоспазма. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Неотложные меры помощи при отравлении направлены на ликвидацию дыхательных расстройств. Проводят искусственную вентиляцию легких под положительным давлением, отсасывают бронхиальное отделяемое. Используют конкурентные антагонисты — налоксон или налтрексон. Они эффективны при интоксикации любыми наркотическими анальгетиками (при отравлении средствами с комбинированным действием необходимы большие дозы), уменьшают психотомиметическое действие пентазоцина. При использовании налоксона дыхание становится более частым, чем до отравления. После восстановления нормального дыхания удаляют невсосавшийся яд из желудочно-кишечного тракта, учитывая его длительное пребывание в желудке вследствие спазма пилорического сфинктера. Для промывания используют уголь активированный или калия перманганат в 0, 05 % растворе. Оба антидота применяют повторно и независимо от пути введения морфина, который как алкалоид (органическое основание) находится в крови в виде липидорастворимых нейтральных молекул, способных проникать в желудок простой диффузией по градиенту концентрации. Промывание требует особой осторожности (опасность судорог, разрыва пищевода, аспирации угля при рвоте).

Опий, его состав. Основные алкалоиды опия и их деление на группы по химическим и фармакологическим свойствам. Морфин. Механизм действие Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

О́ пиум, о́ пий (из лат. opium) — сильнодействующий наркотик, получаемый из высушенного на солнце млечного сока, добываемого из недозрелых коробочек опийного мака (лат. Papaver somniferum).

В состав опия входят алкалоиды, белковые, сахаристые, слизистые и смолистые вещества, жир, пектин и неорганические соли. Из имеющих лекарственное значение алкалоидов в опии больше всего морфина (не менее 10%), наркотина (8—10%), кодеина (1, 5—3%), папаверина (до 0, 8%). Всего в нем более 20 алкалоидов. Большая их часть находится в виде солей с меконовой, серной и молочной кислотами.

Алкалоиды опия еще называются опиатами. К этим веществам относят морфин, папаверин, кодеин. Все три вещества очень часто используют для лечения различных заболеваний. Одним из веществ этой группы является и героин – это полусинтетический алкалоид. По своему строению все эти вещества довольно разнообразны. Но их объединяет похожее действие на организм, все они влияют на опиоидные рецепторы центральной нервной системы. О существовании алкалоидов опия догадывались еще древние народы. Они применяли их и как лекарственные средства, и как одурманивающие. Так, эти вещества использовали для снятия боли в Древнем Египте. Начиная с девятого века нашей эры, в Азиатских странах стали использовать больше одурманивающие свойства этих веществ. Сегодня такие вещества как морфин и кодеин используют в лечении множества заболеваний. Кодеин даже входит в препараты от кашля, применяемые для лечения детей. Но продаются они только по назначению врача. Такие же алкалоиды, как опий и героин и вовсе запрещены для распространения. Это одни из самых тяжелых наркотических веществ. Все эти вещества обладают способностью снимать боль, тормозить кашель, успокаивать. Влияют они и на состояние дыхательной системы. Дыхание становится более редким. Нарушается работа органов пищеварения. Меньше выделяется желчи и пищеварительных соков. Кроме этого, большое количество данных веществ может спровоцировать трудности с дефекацией и колики. Мускулатура расслабляется, становится вялой. Лечение подобными веществами разрешается только по назначению и под контролем врача.

Морфи́ н (от имени древнегреческого бога Морфея (греч. Μ ο ρ φ ε ύ ς илиΜ ο ρ φ έ α ς) — главный алкалоид опия, содержание которого в опии составляет в среднем 10 %, то есть, значительно выше всех остальных алкалоидов^[1].

Механизм действия обусловлен влиянием на опиоидные рецепторы, расположенные в подкорковых структурах большого мозга, и блокадой поступления болевых импульсов к коре большого мозга. Вызывает состояние эйфории; усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих веществ, угнетает дыхательный и кашлевой центры, возбуждает центры блуждающих нервов и рвотный центр. Тормозит секреторную и моторную функции пищеварительного тракта, продвижение содержимого пищеварительного тракта замедляется также за счет повышения тонуса привратника и илеоцекального клапана; повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, гладких мышц бронхов, желчевыводящих путей, матки. Понижает основной обмен и температуру тела.

ПОКАЗАНИЯ: выраженный болевой синдром, обусловленный травмами и различными патологическими процессами, инфаркт миокарда, обширные ожоги, шок, острый воспалительный процесс внутренних органов (перитонит, холецистит), кишечная, почечная, печеночная колика, неоперабельные формы злокачественных новообразований, пред- и послеоперационный период; кашель при пневмотораксе, легочном кровотечении; сердечная астма.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, запор, задержка мочеиспускания, угнетение дыхания, аллергические реакции, депрессия, делирий. Длительное применение морфина может привести к развитию зависимости (морфинизм).

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.