Синтетические заменители морфина. Особенности действия и применения по сравнению с морфином. Побочные эффекты. Антагонисты наркотически анальгетиков.

Синтетические заменители морфина

Омнопон -новогаленовый, то есть очищенный от балластных веществ опий, представляющий собой смесь гидрохлоридов его главных алкалоидов, включая морфин (50%). В отличие от морфина омнопон реже вызывает спазмы гладкой мускулатуры, так как в нем есть вещества, обладающие спазмолитическим эффектом - папаверин, наркотин (производные изохинолина).

Кодеин (метилморфин) -алкалоид опия. Обладает всеми фармакологическими свойствами морфина, но менее выраженными. Применяется как противокашлевое средство и при слабых болях часто в комбинациях с ненаркотическими анальгетиками.

Тримеперидин (промедол) - синтетический препарат несколько слабее морфина, обладает умеренным спазмолитическимдействием, меньше угнетает дыхательный центр, слабее выражено вагусное действие и реже вызывает тошноту и рвоту. Применяется при болях - травматических, раковых, послеоперационных, родовых, инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах.

Фентанил -по анальгетическому действию во много раз превосходит морфин, действуя быстро (через 1-2 мин) и очень коротко (15-30 мин). Быстрое и сильное болеутоляющее действие объясняется высокой липофильностью и легкой проходимостью через гематоэнцефалический барьер. При внутривенном введении больших доз иногда возможен бронхоспазм, брадикардия и угнетение дыхания. Фентанил широко применяется в сочетании с нейролептиком короткого действия дроперидолом для нейролептанальгезии (НЛА) или атаралгезии (с транквилизатором сибазоном). Оба метода дают мощный успокаивающий эффект, нейровегетативное торможение, потерю болевой чувствительности при сохранении сознания.

Антагонистами морфиноподобных средств являются налорфин (агонист-антагонист) и " чистые" опиатные антагонисты, лишенные морфиноподобной активности - налоксон, налтрексон.

Налоксон - " чистый" конкурентный антагонист наркотических анальгетиков. Снимает действие морфиноподобных средств на опиатные рецепторы (больше на m- и k-рецепторы). Длительность эффекта налоксона около 1-3 ч, и его надо вводить повторно, так как наркотические анальгетики действуют продолжительно. На фоне передозировки наркотических анальгетиковвнутривенное введение налоксона нормализует дыхание через 1-2 мин. Кроме того, препарат применяют при алкогольной коме, шоковых состояниях, некоторых психических заболеваниях.

Налтрексон действует подобно налоксону, но более продолжительно - до 24-40 ч, применяют внутрь, в таблетках, эффект наступает через 1-2 ч.

Налорфин является агонистом-антагонистом, редко применяется при передозировке наркотических анальгетиков.Болеутоляющее действие препарата не используется, так как налорфин вызывает возбуждение и галлюцинации.

Синтетические заместители морфина. Особенности действия и применения по сравнены с морфином. Возможность использования в стоматологии. Побочные эффекты. Антагонисты наркотических анальгетиков. Принципы их действия.

Синтетические заменители морфина - промедол, фентанил, пентазопин, пиритрамид, эстоцин, буторфанол, бупренорфин, трамадол, метадон, суфентанил, алфентанил, оксиморфон, гидроморфон, леворфанол, пропоксифен, тилидин, налбуфин.

К данной группе наркотических анальгетиков относят синтетические препараты, отличающиеся от морфина по химической структуре, но близкие к нему по фармакологическому действию. В связи с этим их можно рассматривать как заменители морфина. Промедол несколько уступает морфину по силе болеутоляющего действия. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и значительно слабее действует на рвотный центр и центры блуждающих нервов. При длительном применении развиваются лекарственная зависимость и привыкание к промедолу. Промедол отличается от морфина по действию на гладкую мускулатуру внутренних органов. В противоположность морфину он оказывает на нее спазмолитическое действие. Практический интерес представляет действие промедола на матку. Обнаружено, что промедол способствует установлению правильных маточных сокращений при дискоординированной родовой деятельности и в таких случаях ускоряет родоразрешение. Этому способствует также расслабляющее действие промедола на нижний сегмент матки. Кроме того, промедол ослабляет стимулирующее влияние окситоцина на тонус матки, не изменяя при этом его влияния на сократимость миометрия. Применяется промедол как болеутоляющее средство при травмах и заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные опухоли, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде. Промедол показан также при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная колики и др.). С учетом влияния промедола на матку и относительно невысокой токсичности в отношении плода препарат используется для обезболивания родов и ускорения родоразрешения. Побочное действие промедола выражено слабо и проявляется головокружением, тошнотой, слабостью. Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

Фентанил — один из наиболее активных синтетических анальгетиков (в 100—150 раз активнее морфина). Отличается также быстрым наступлением и малой продолжительностью анальгетического действия. После внутривенного введения максимальный анальгетический эффект фентанила развивается уже через 2—3 мин. Длительность действия фентанила составляет 15—30 мин. Благодаря указанным выше особенностям (сильный, быстро наступающий, но непродолжительный анальгетический эффект) фентанил используют главным образом для нейролептаналгезии. Фентанил может применяться и как обычное болеутоляющее средство при сильных болях (травматических, в послеоперационном периоде и т. п.), в частности для профилактики болевого шока. При этом следует иметь в виду, что фентанил очень сильно (сильнее морфина) угнетает дыхательный центр. Практический интерес представляет также синтетический анальгетик пентазоцин (лексир, фортрал), который по аналгезирующей активности близок к морфину, но значительно слабее угнетает дыхание и в меньшей степени вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

Побочные действия: тошнота, рвота, запор, угнетенное дыхание

Антагонисты наркотических анальгетиков

лекарственные средства, устраняющие или ослабляющие эффекты наркотических анальгетиков. Способность А. н. а. устранять или предупреждать эффекты наркотических анальгетиков обусловлена тем, что они, связываясь с опиатными рецепторами, препятствуют взаимодействию наркотических анальгетиков с этими рецепторами (см. Аналгезирующие средства).

К данной группе лекарственных средств относятся налоксон, налтрексон и налорфин.