Пример 17.1

Rp.: Unguenti Acidi salicylic! 10, 0

Zinci oxydi 0, 5

Misce, fiat unguentum.

Da. Signa. Мазь для стопы

Изготавливают 10% мазь кислоты салициловой на вазелине в кон­центрации по массе.

На оборотной стороне ППК указывают:

• массу каждого из лекарственных веществ; массу основы или ее ком­понентов; общую массу мази и процентное содержание лекарственных веществ, вводимых по типу суспензии (не растворимых в воде и любой основе) и, в ряде случаев, образования эмульсии;

• количество вспомогательной жидкости, вводимой дополнительно для измельчения нерастворимых веществ (50 % от массы измельчаемого вещества – правило оптимального диспергирования) или для растворе­ния (с учетом растворимости).

Паспорт письменного контроля в приведенном выше примере после изготовления мази будет оформлен следующим образом:

Дата ППК 17.1.

Zinci oxydi 0, 5

Acidi salicylici 1, 0

Vaselini 0, 75 (t °C)

Vaselini 8, 25

M – 10, 5; M _T – Подписи:

Оптимальное количество всех дополнительно вводимых жид­костей не должно превышать норму допустимого отклонения в массе мази, а также водопоглощающую способность основы или смешиваемость с ней.

Технология изготовления мазей. Мази изготавливают в услови­ях, сводящих к минимуму микробную контаминацию.

Подготовительные мероприятия. Перед началом изготовления подбирают банку или флакон с навинчивающейся крышкой, учи­тывая физико-химические свойства ингредиентов, массу мази. Ра­ционален отпуск мазей в металлических или пластмассовых ту­бах, пластмассовых банках или флаконах. Взвешивают тару, массу отмечают в ППК. С учетом массы мази подбирают соответствую­щие ступку и пестик. Следует иметь в виду, что в ступке № 7 можно изготовить ручным способом не более 0, 5 кг мази. При из­готовлении больших масс мазей в качестве внутриаптечной заго­товки или в условиях малосерийного производства можно исполь­зовать средства механизации технологического процесса (см. «Ос­нащение»).

Подготовка основы. На этой стадии измельчают и пла­вят основу или ее компоненты (вазелин, ланолин безводный, воск, парафин и др.); изготовляют гидрофильный гель (набуханием с последующим растворением желатина, производных целлюлозы и др.). Перед измельчением компоненты основы выдерживают в холодильнике, при этом повышается их хрупкость и облегчается измельчение.

Основу или ее компоненты взвешивают на тарирных весах в фарфоровой чашке (особенно жидкие компоненты; твердые или вязко-пластичной консистенции могут быть взвешены на листах вощеной или пергаментной бумаги). Если взвешиваемая масса меньше минимальной допустимой нагрузки для данных весов, весы уравновешивают дополнительной нагрузкой, способной обеспе­чить их оптимальную чувствительность.

Основу (в случае необходимости) расплавляют в выпаритель­ной чашке или, нагревая ступку, в шкафах для сухо-воздушной стерилизации путем двух-трехкратного заполнения ступки горя­чей водой, обтирая стерильной салфеткой. Твердые основы и ПАВ сплавляют в фарфоровых чашках на водяной бане с учетом темпе­ратуры плавления, начиная с более тугоплавких компонентов. Рас­плавляют либо всю основу, либо ее часть в зависимости от кон­центрации измельчаемого вещества. Плавлению не подлежат эмуль­сионные основы (ланолин водный, эмульсия «консистентная вода–вазелин» и др.), так как при нагревании происходит рас­слоение эмульсии и испарение воды.

Про изготовление гидрофильных гелей крахмально-глицери­нового, желатино-глицеринового, гелей МЦ, NaKMЦ расска­зано в теме 12.

Подготовка лекарственных веществ.Лекарственные вещества взвешивают на ручных или тарирных весах, в зависимо­сти от массы. Жидкие ингредиены (масляные растворы витами­нов, гормонов, соки растений, димексид, глицерин и др.) взве­шивают в тарированной фарфоровой чашке. Сильно пахнущие ин­гредиенты (деготь, нефть нафталанская) или очень вязкие жид­кости (винилин, ихтиол, экстракты густые) можно взвесить, до­зируя каплями, в углубление, сделанное в основе или на кружке фильтровальной бумаги (как при изготовлении порошков).

Фармакологический эффект мази в значительной степени за­висит от характера дисперсности лекарственных веществ. Наибо­лее активны мази, содержащие вещества в растворенном или тонко диспергированном состоянии.

Наибольший расклинивающий и диспергирующий эффект обес­печивается при добавлении вспомогательной жидкости в количе­стве 50 % от массы измельчаемого вещества (правило оптималь­ного диспергирования, или правило Дерягина). Вспомогательную жидкость выбирают по принципу родства с основой:

Вспомогательная жидкость Основа

Масло вазелиновое Углеводородная

Масло жирное Жировая

Силиконовые жидкости Эсилон-аэросильная

ПЭО-400, глицерин, вода Полиэтиленоксидная

Глицерин, вода Желатиноглицериновая

и другие основы

гидро­фильного характера

В некоторых случаях стадии подготовки основы, лекарствен­ных веществ и введение их в основу протекают одновременно.

Изготовление мазей. Включены плавление, растворение, эмуль­гирование, измельчение, смешивание, упаковка, маркировка (оформление к отпуску). Технология изготовления мазей может включать как все перечисленные стадии, так и некоторые из них.

В соответствии с указанием ГФ растворимые в основе веще­ства в ней и растворяют. Лекарственные вещества, легко раство­римые в воде, растворяют в минимальном количестве воды и смешивают с основой. Вещества, не растворимые ни в основе, ни в воде, а также водорастворимые, но выписанные в больших количествах, растирают, используя правило оптимального дис­пергирования, и в виде мельчайших порошков тщательно сме­шивают с основой.

Если основа липофильного характера, то жирорастворимые (липофильные) вещества будут образовывать мазь-раствор (гомо­генную мазь), гидрофильные вещества –мазь-эмульсию. Если же основа гидрофильного характера, то гидрофильные вещества бу­дут образовывать мазь-раствор (гомогенную мазь); а липофиль­ные – мазь-эмульсию.

Мази-суспензии образуются, когда в составе мази на любой из основ присутствуют вещества, не растворимые ни в липофиль-ных, ни в гидрофильных жидкостях или компонентах основы. Су­спензионная мазь может также образоваться при превышении пре­дела растворимости вещества в основе, а также когда количество дополнительной жидкости, необходимой для растворения лекар­ственных веществ, приходится уменьшать или не применять вов­се, если количество добавляемой жидкости превышает эмульгиру­ющую способность основы. В виде исключения резорцин и цинка сульфат, несмотря на их растворимость в воде, вводят в состав ма­зей (кроме глазных) по типу образования мази-суспензии. С уче­том последнего в состав мазей вводят антибиотики (во избежание их деструкции в водной среде).

Протаргол, колларгол и танин всегда вводят в состав мази, растворив в минимальном количестве воды, независимо от кон­центрации, для обеспечения терапевтического действия. Экстрак­ты сухие и густые растворяют в равном количестве смеси, содер­жащей этанол, глицерин и воду в соотношении 1: 3: 6, затем сме­шивают с основой. Ментол, тимол, камфору, учитывая их лету­честь, растворяют в липофильных основах при нагревании не выше 45 °С.

Растворенные и измельченные лекарственные вещества сме­шивают с основой, снимая массу 3 – 4 раза целлулоидной плас­тиной со стенок ступки и головки пестика в центр ступки. При изготовлении паст (суспензионных мазей с содержанием твердой фазы 25 % и более от общей массы мази) лекарственные вещества смешивают с расплавленной основой, перемешивая до полного охлаждения мази.

Мази-растворы. Разберем на примере процесс изготовле­ния гомогенных мазей-растворов.