Сульфаниламиды. Механизм действия.

Сульфаниламиды— первые химиотерапевтические антибактериальные средства. Подавляют жизнедеятельность многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, бактерий кишечно-тифозно-дизентезй группы и многих других, а также некоторых простейших, микоплазм, эймерий и крупных вирусов. Также оказывают бактериостатичекое действие. Бактерицидное действие проявляется в очень высоких концентрациях, не безопасных для макроорганизма. Активность препаратов in vivo гораздо выше, чем in vitro(в пробирке), что связано с вовлечением в процесс защитных сил организма и, возможно, их активизацией.

Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК). Последняя включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют
многие микроорганизмы. В тканях животных и человека этого не происходит, так как их ткани утилизируют уже готовую дигидрофолиевую кислоту,
чем, по-видимому, и объясняется избирательность антимикробного действия сульфаниламидов. Благодаря химическому сходству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту.

Сульфаниламиды снижают повышенную реактивность организма, действуют
жаропонижаюгце, противовоспалительно, противоаллергически, стимулируют процесс фагоцитоза и повышают устойчивость организма к токсинам.

При длительном использовании развивается устойчивость

Побочка: аллергия, дисбактериозы, дерматиты, поражения почек.

Сульфаниламиды можно подразделить на препараты: •резорбтивного действия — непродолжительного (стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол, сульфазин, уросульфан) и продолжительного (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален); •препараты, действующие в просвете кишечника: фталазол, сульгин, фтаЗИН; •препараты местного действия: сульфацил-натрий, стрептоцид.

Стрептоцид (Streptocidum). Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде (I: 170), легко — в кипящей воде, трудно — в спирте. Один из первых среди химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Другие препараты этой группы в химическом отношении могут
рассматриваться как производные стрептоцида.
Действует противомикробно на стрептококков, менингококков, пневмококков, эшерихий, возбудителя газовой гангрены, слабее — в отношении стафилококков. Быстро всасывается из кишечника, а также с раневой поверхности. После перорального применения максимальная концентрация в крови обнаруживается через 1-3 ч и через 4-5 ч резко снижается. Выделяется преимущественно (90-95%) почками.
В связи с появлением более эффективных сульфаниламидов в последнее время чаще применяют местно в форме порошка, мази, линимента. Тем не менее стрептоцид можно использовать и при лечении мыта, бронхопневмонии, послеродового сепсиса и других инфекционных болезней, вызываемых чувствительной к нему микрофлорой.

Норсульфазол. Обладает высокой эффективностью против гемолитических стрептококков, пневмококков, гонококков, стафилококков, а также
эгцерихий, пастерелл и эймерий. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальных концентраций в крови через 2-3 ч.
Терапевтическая концентрация удерживается до 8-12 ч. Ацетилируется в
организме незначительно и выделяется с мочой в неизмененном виде.
Применяют при катаральной бронхопневмонии, плевритах, стрептококковом и стафилококковом сепсисах, эндометритах, некробактериозе, диплококковой септицемии телят, пастереллезе птиц и при других бактериальных инфекциях и эймериозах.

. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кислоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие.