Основные фармакокинетические параметры.

Актуальность темы. Общая фармакология - основа для понимания и правильной оценки фармакокинетики, фармакодинамики и токсичности лекарственных веществ с целью проведения рациональной и безопасной фармакотерапии.

Изучение будущими врачами общих вопросов и закономерностей действия и применения лекарственных веществ необходимо для научно обоснованной оценки препаратов, изучаемых в курсе частной фармакологии.

Цель занятия. Изучить основные вопросы общей фармакологии.

Задачи:

- изучить основные пути введения лекарственных средств;

- освоить особенности всасывания лекарственных средств;

- изучить распределение лекарственных веществ в организме, их депонирование;

- биотрансформация (метаболизм) и пути выведения лекарственных веществ;

- основные фармакокинетические параметры.

Содержание компетенций и планируемый пороговый уровень развития компетенций:

ОК-1: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью анализировать основные понятия общей фармакологии;

- знать общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств; общие представления о путях введения, всасывания, распределения и выведения лекарственных средств;

- уметь анализировать показатели фармакокинетики и особенности фармакодинамики лекарственных средств; оценивать возможность развития лекарственной зависимости при их применении;

- владеть навыками использования основных фармакокинетических параметров и сведений о зависимости фармакодинамики от свойств лекарственных средств, условий их применения, особенностей и состояния организма для рациональной фармакотерапии.

ПК-22: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью назначать и использовать медикаментозные средства с учетом их путей введения, всасывания, распределения и выведения из организма:

- знать основные пути введения лекарственных средств, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к применению лекарственных средств;

- уметь анализировать действие лекарственных средств по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для терапевтического лечения;

- владеть навыками применения лекарственных средств при лечении, реабилитации и профилактике различных заболеваний и патологических состояний с учетом основных фармакодинамических параметров.

План изучения темы (уяснить и запомнить).

1. Пути введения лекарственных средств:

· особенности энтерального способа введения (время развития эффекта, значение рН среды желудочно-кишечного тракта, характера пищи, интенсивности моторики желудочно-кишечного тракта); характеристика ректального способа применения;

· особенности внутривенного способа введения (время развития эффекта, длительность сохранения активной концентрации в крови);

· особенности внутримышечного и подкожного введения (скорость всасывания и развития эффекта, преимущества и недостатки).

2. Всасывание (абсорбция) лекарственных (химических) веществ:

- виды и механизмы транспорта лекарственных веществ через биологические мембраны;

- типы клеточных мембран и их характеристика;

- особенности всасывания в различных отделах ЖКТ (ротовая полость, желудок, кишечник);

- всасывание из ЖКТ в зависимости от различных факторов (физико-химические свойства препарата, лекарственная форма, анатомо-физиологические особенности, рН и состав желудочного сока, моторика, состояние нормофлоры, заболевания ЖКТ, состав и характер пищи, совместный прием других ЛС и др.);

- особенности всасывания ЛС при внутримышечном, подкожном и ингаляционном способе введения ЛС, факторы, влияющие на всасывание;

- особенности всасывания и транспорта ЛС через мембраны почечных канальцев, кожи, ГЭБ, эпителия молочных желез, плацентарного барьера;

- понятие биодоступности и эквивалентности ЛС (биологическая, химическая, терапевтическая).

3. Распределение лекарственных веществ в организме:

- влияние на распределение ЛС различных гистогематических барьеров;

- степень связывания ЛС с белками плазмы и форменными элементами крови (влияние на распределение, практическое значение);

- влияние на распределение химических, фармацевтических и физиологических факторов;

- понятие объема распределения и депонирования ЛС.

4. Биотрансформация (метаболизм) лекарственных веществ:

- органы и ткани, в которых происходит биотрансформация;

- возможные изменения активности ЛС в результате биотрансформации;

- фазы печеночной биотрансформации ЛС (химические реакции и ферменты, обеспечивающие микросомальный и немикросомальный метаболизм);

- факторы, влияющие на биотрансформацию ЛС в печени;

- понятие о пресистемном метаболизме, печеночном клиренсе;

- индукторы и ингибиторы метаболизма ЛС в печени (практическое значение для комбинированной лекарственной терапии);

- понятие о пролекарствах (pro drugs).

5. Экскреция и элиминация лекарственных веществ из организма:

- определение терминов «экскреция» и «элиминация»;

- пути экскреции;

- основные процессы в почках, определяющие уровень экскреции (почечный клиренс);

- факторы, влияющие на уровень почечной экскреции (патологические состояния, гипотония, гипоксия, гипоальбуминемия и др.);

- особенности экскреции ЛС с желчью через легкие и молочные железы.

6. Понятие «фармакогенетика»; значение некоторых энзимопатий в изменении фармакологической активности лекарственных средств (идиосинкразия):

изменение активности глюкозо-6-дегидрогеназы;

изменение активности каталазы;

изменение активности бутирилхолинэстеразы;

изменение активности N-ацетилазы.

Источники информации:

а) Основная литература:

1. Харкевич, Д.А. Фармакология: учеб. для студентов мед. вузов/Д.А.Харкевич.- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. Гриф УМО

2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: учеб. пособие для студентов мед. вузов/ под ред. Д.А. Харкевича. - М.: МИА, 2005. Гриф УМО

б) Дополнительная литература

3. Венгеровский, А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров: учеб. пособие для мед. вузов/ А.И.Венгеровский. - 3-е изд., перераб. и доп. - М.: ИФ " Физико-математ. лит.", 2007. - 702 с. Гриф УМО

4. Майский, В.В. Фармакология: учеб. пособие для студентов мед. вузов/ В.В.Майский. - 2-е изд., испр. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 397 с.: ил. Гриф УМО

5. Машковский, М.Д. Лекаpственные сpедства: пособие для врачей/ М.Д.Машковский. - 15-е изд., пеpеpаб., испр. и доп. - М.: Новая Волна, 2008.

6. Фармакология (тестовые задания): учеб. пособие для студентов мед. вузов/ под ред. Д.А.Харкевича. - М.: МИА, 2005. - 455 с. Гриф УМО

7. Катцунг, Б.Г. Базисная и клиническая фармакология: учеб. пособие для системы последиплом. и доп. мед. и фармацевт. образования/Б.Г.Катцунг; пер. с англ. Э. Э. Эвартау.-2-е изд., пеpеpаб. и доп.-М.: Бином; СПб.: Диалект. Т.1, Т2.-2007. Гриф МЗ РФ