Главная страница Случайная страница
КАТЕГОРИИ:
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Ингибиторозащищенные пенициллины
|
|
Известно, что основным механизмом развития резистентности бактерий к 3-лактамным антибиотикам является продукция ферментов бета-лактамаз, разрушающих бета-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как S.aureus, H.influenzae, M.catarrhalis, E.coli, K.pneumoniae, B.fragilis. В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие бета-лактамазы: клавулановая кислота (кла-вуланат), сульбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллиновый антибиотик (ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин) и один из ингибиторов бета-лактамаз. Такие препараты получили название ин-гибиторозащищенных пенициллинов.
Применяется также комбинация цефалоспорина III поколения иефоперазона с сульбактамом.
В результате сочетания пенициллинов с ингибиторами бета-лакта-маз восстанавливается природная (первичная) активность пенициллинов против большинства стафилококков, грамотрицательных бактерий, неспорообразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грамотрицательных бактерий (клебсиелла и др.) с природной устойчивостью к пенициллинам.
АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ* Аугментин, Амоксиклав
Препарат состоит из амоксициллина и клавуланата калия. Соотношение компонентов в препаратах для приема внутрь составляет от 1: 2 до 1: 4, а для парентерального введения — 1: 5. В новых лекарственных формах аугментина для приема внутрь содержание клавуланата снижается и соотношение доводится до 1: 8.
Спектр активности
Грам (+) кокки: стафилококки (включая пенициллино-
устойчивые штаммы S.aureus и S.epi-dermidis), стрептококки, энтерококки,
Грам (—) палочки: H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorr-
hoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiellasw. и др., включая бета-лактамазопродуциру-! ющие штаммы.
Анаэробы: спорообразующие и неспорообразую-
щие, включая B.fragilis.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Создает высокие концентрации во многих органах и тканях, хуже проникает через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Выводится преимущественно с мочой и (частично) через ЖКТ.
Нежелательные реакции
См. амоксициллин. Кроме того, за счет присутствия клавуланата очень редких случаях у пожилых людей возможны гепатотоксическш реакции (повышение активности трансаминаз, лихорадка, тошнота, рвота).
* В ряде стран известен также под генерическим названием «ко-амоксиклав»