Женские половые гормоны, их аналоги и антагонисты

Установление роли половых гормонов в процессах зарождения, развития и появления новой жизни стало одной из важных вех в истории цивилизации. Это помогло создать новые лекарственные средства для борьбы с бесплодием, лечения многих гинекологических заболеваний, сохранения и поддержания здоровья женщины после угасания ее детородной функции.

Эстрогенами называют женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками, корковым веществом надпочечников и плацентой. Естественными эстрогенами в организме женщины являются эстрадиол, эстрон и эстриол.

Эстрогены требуются для полового созревания женщин и развития вторичных половых признаков, а также регулирования менструального цикла, который является результатом циклического функционирования яичников на протяжении всего детородного периода: от полового созревания до менопаузы (в среднем он составляет 30-40 лет). Кроме того, эстрогены участвуют в обмене веществ, оказывая влияние на синтез и активность многих ферментов и белков, поддерживают нормальную структуру кожи, кровеносных сосудов и костей, способствуют всасыванию различных веществ в кишечнике. Они повышают свертываемость крови, снижают уровень холестерина и дают множество других эффектов. Поэтому снижение выработки эстрогенов, вызванное, например, возрастными, воспалительными или другими изменениями яичников, может приводить к различным заболеваниям.

Гестагены, или прогестины, основным представителем которых в организме человека является прогестерон, синтезируются яичниками, плацентой и корой надпочечников из циркулирующего в крови холестерина. Так же, как и эстрогены, эти гормоны участвуют в регуляции менструального цикла, обеспечивают нормальное развитие беременности и родов. Прогестерон, помимо того что и сам является гормоном, служит предшественником эстрогенов, андрогенов и кортикостероидов. Кроме того, он оказывает влияние на обмен (метаболизм) белков и углеводов и обладает рядом других физиологических эффектов.

	Эстрогены и гестагены необходимы для поддержания здоровья женского организма.

Понимание биологической роли и механизмов действия эстрогенов и гестагенов привело к разработке множества лекарственных препаратов, замещающих эндогенные гормоны или обладающих противоположной им активностью (так называемые антагонисты). Эти препараты применяются при первичной и вторичной аменорее, дисфункции яичников и дисфункциональных маточных кровотечениях, нарушениях менструального цикла, различных климактерических расстройствах; они используются для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и других заболеваниях. Эстрогены иногда назначают при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов. На основе эстрогенов и гестагенов создано значительное количество комбинированных препаратов для лечения различных климактерических расстройств и некоторых онкологических заболеваний. При климактерических расстройствах и эстрогенной недостаточности полезны также комбинации эстрогенов с андрогенами.

Регулирующее влияние на половые функции оказывают также некоторые препараты, изготовленные из растительного лекарственного сырья. Например, препарат Агнукастон^® (немецкой фирмы “Bionorica”) на основе экстракта прутняка обыкновенного способствует восстановлению физиологического цикла секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и нормализации менструального цикла, а препарат Климадинон^® (немецкой фирмы “Bionorica”), изготовленный из экстракта корневища цимицифуги, оказывает эстрогеноподобное и антиклимактерическое действие.

Одной из серьезных проблем современности является бесплодие, обусловленное отсутствием овуляции. Без овуляции, то есть выхода зрелой яйцеклетки из яичника, невозможно возникновение беременности. Аборты, воспалительные заболевания половых органов, бесконтрольный и неправильный прием гормональных контрацептивов, несоблюдение режимов сна и бодрствования, изнурение диетами и другие события современной жизни приводят к тому, что процесс нормальной, полноценной овуляции нарушается или даже возникает аменорея (прекращение менструаций). При такой ситуации незаменимыми становятся лекарства, способствующие восстановлению нарушенной овуляторной функции, которая лежит в основе или является следствием других патологических состояний. Примером такого лекарства является препарат Клостилбегит^® венгерской фирмы “Egis”.

Клостилбегит представляет из себя синтетический нестероидный антагонист-агонист эстрогенов. Он надолго (до нескольких недель) связывается с рецепторами эстрогенов в гипоталамусе, блокируя систему отрицательной обратной связи. В результате гипоталамус выделяет нейрогормон (о роли нейрогормонов мы уже упоминали выше), побуждающий гипофиз усилить выработку фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, регулирующих половые функции. Возрастает концентрация в крови и эстрадиола. Роль агониста Клостилбегит играет в яичнике, где стимулирует активность рецепторов лютеинизирующего гормона. Кроме того, он способен и независимо от нейрогормона стимулировать высвобождение гипофизом гормонов, обеспечивающих возникновение полноценной овуляции. Статистика применения препарата Клостилбегит свидетельствует, что эффективность его в отношении индукции овуляции колеблется от 75 до 90%, а частота наступления беременности – от 37 до 97%. Конечно, только врач может определить, следует ли назначать этот препарат, поскольку удачная индукция овуляции с его применением зависит от строгого отбора пациентов и контроля хода лечения.

• Клостилбегит ^®
• Препараты женских половых гормонов, их аналогов и антагонистов
• Агнукастон ^®
• Климадинон ^®

Клостилбегит^®

Действующее вещество: кломифен

Egis (Венгрия)

Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит кломифена цитрата 50 мг; в банках темного стекла по 10 штук, в коробке 1 банка.

Фармакологическое действие. Избирательно угнетает связывание эстрадиола с рецепторами, в малых дозах усиливает выработку гонадотропина, стимулирует овуляцию.

Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм. Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы составляет 5-7 дней. Экскретируется с желчью, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с калом.

Показания. Рекомендуется применять при ановуляторном бесплодии, вторичной аменорее, олигоменорее, постконтрацептивной аменорее, галакторее (за исключением опухолевого генеза), синдроме Штейна – Левенталя, синдроме Киари; – Фроммеля, олигоспермии.

Предупреждения и меры предосторожности. Не следует применять при заболеваниях печени, печеночной недостаточности, кисте яичников, злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, маточных кровотечениях, органических заболеваниях центральной нервной системы, беременности, кормлении грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы. Внутрь, при регулярных менструациях лечение начинают на 5-й день цикла. Первый курс – 50 мг в сутки в течение 5 дней, овуляция обычно наступает между 11-м и 15-м днями цикла. При отсутствии овуляции проводится второй курс – 100 мг в сутки в течение 5 дней, при необходимости – третий. В случае отсутствия эффекта после 3-месячного перерыва проводится еще один 3-месячный курс. Максимальная доза в одном курсе – не более 750 мг. При постконтрацептивной аменорее – 50 мг в сутки в течение 5 дней. При олигоспермии – 50 мг в сутки в течение 6 нед.

Побочные эффекты и возможные осложнения. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, понижение скорости реакции, повышенная возбудимость, бессонница, депрессия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, кистозное увеличение яичников, дисменорея, многоплодная беременность.
Прочие: увеличение массы тела, выпадение волос, увеличение диуреза, аллергические реакции.

Как хранить препарат дома. При комнатной температуре.