Нитраты и нитриты

Это группа органических соединений, представляющих собой эфиры многоатомных спиртов и азотной или азотистой кислоты. Такие соединения используются и в производстве динамита, но применяемые в медицине дозы и формы не взрывоопасны. Родоначальником препаратов этой группы считают нитроглицерин, который был внедрен в медицинскую практику в 1879 году и с тех пор эффективно лечит острые приступы стенокардии. Амилнитрит, хотя и был известен раньше, чем нитроглицерин, перестал применяться из-за своей высокой летучести даже при обычных температурах. Нитроглицерин – тоже жидкость, но менее летучая и его, оказалось, можно заключать в лекарственные формы. Впоследствии появились твердые нитраты – изосорбида мононитрат, изосорбида динитрат и пентаэритритила тетранитрат. К этой группе “примыкает” молсидомин, который в химическом отношении не относится к нитратам, но обладает сходным с ними механизмом действия.

	Нитраты дают “разгрузку” миокарду: расширяя вены, уменьшают приток крови к сердцу, и, увеличивая просвет артерий, облегчают сердечный выброс.

Как видно из названия, ключевым для действия нитратов является наличие в структуре групп, представляющих собой соединение азота с кислородом. В организме, проходя через клеточную мембрану, эти вещества отщепляют нитрогруппы, и после биохимического превращения образуется оксид азота, который инициирует уменьшение содержания ионов кальция. В результате происходит снижение тонуса, то есть расслабление и расширение стенок периферических кровеносных сосудов.

Под действием нитратов расширяются и артерии, и вены, но сильнее этот эффект сказывается на венах. В результате приток крови к сердцу ослабляется и, следовательно, уменьшается нагрузка на него. Нагрузка на сердце уменьшается и за счет снижения сердечного выброса, так как сопротивление артерий тоже ослабляется. Нитраты также способны непосредственно расширять коронарные (питающие сердце) сосуды и таким образом увеличивать доставку кислорода к сердцу. Эти свойства нитратов и позволяют применять их при лечении стенокардии.

Стенокардия, или “грудная жаба”, возникает в результате кислородного голодания (гипоксии) клеток сердечной мышцы (миокарда). Эти клетки, в отличие от клеток скелетных мышц, извлекают из крови практически весь содержащийся в ней кислород, поэтому при увеличении нагрузки удовлетворить возросшие потребности в кислороде эти клетки могут только за счет притока новой крови. Если артерии, снабжающие сердце кислородом (их называют коронарными), по каким-то причинам теряют способность быстро приспосабливаться к меняющимся потребностям клеток сердца, возникает ишемия – недостаточность местного кровоснабжения. Отсюда и общее название болезни – ишемическая болезнь сердца. Боль, возникающая при этом, обусловлена накоплением недоокисленных (не хватает кислорода) продуктов обмена, раздражающих болевые рецепторы.

Нитраты, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, снижают нагрузку на сердце и, таким образом, потребность сердечной мышцы (миокарда) в кислороде.

Недостатком лекарств на основе нитратов является их невысокая биодоступность при пероральном приеме. Дело в том, что в печени имеется фермент, который активно расщепляет эти вещества и только менее 10-20% дозы попадает в кровь. Чтобы достичь терапевтической концентрации в крови и получить длительный эффект, приходится увеличивать дозы. Поэтому большое распространение получили лекарственные формы с пролонгированным (длительным) высвобождением нитратов.

При внезапных приступах, когда необходимо получить быстрый эффект, лекарство кладут под язык, при этом пациент должен сидеть.

	Следует помнить, что при купировании приступов стенокардии препараты нитроглицерина быстрого действия следует применять в положении сидя или полулежа.

При сублингвальном (под язык) способе введения лекарство минует печень, и действие развивается очень быстро. Реагировать на любую, даже самую слабую (вполне терпимую) сердечную боль надо мгновенно, ведь счет идет на секунды – уже через 15 мин любой приступ стенокардии может привести к инфаркту. Поэтому, когда нужно срочно остановить первую волну боли, возникающей при приступе стенокардии, незаменимой может оказаться аэрозольная форма нитроглицерина. Таким средством является препарат Нитроминт^®, разработанный специалистами венгерской фирмы “Egis”. В герметичном баллончике, исключающем потери от испарения, содержится 180 доз чистого нитроглицерина. Нажатие на дозирующее устройство освобождает 0, 4 мг лекарства. Именно столько необходимо для снятия приступа стенокардии. Попадая на слизистую оболочку рта, препарат начинает действовать мгновенно, независимо от того, достаточно ли слюны и куда направлена струя раствора – на щеку, язык, небо... Аэрозоль оказывает действие в 2 (!) раза быстрее подъязычной таблетки. И носить такой препарат с собой удобно, не надо бояться раскрошить, не надо помнить о сроке годности – у Нитроминта он составляет 3 года. Металлический непрозрачный баллончик можно положить в нагрудный карман, сумочку, не опасаясь разрушающих нитроглицерин солнечных лучей. Нитроминт можно применять и профилактически, когда вам предстоит выход на улицу (особенно в морозную погоду), подъем по лестнице, в гору, или волнующее событие.

• Нитроминт ^®
• Нитраты и нитратоподобные средства

Нитроминт^®

Действующее вещество: нитроглицерин

Egis (Венгрия)

Состав и форма выпуска. 1 доза аэрозоля содержит нитроглицерина 0, 4 мг; в аэрозольных баллонах с дозирующим устройством, содержащих по 10 г 1% раствора (180 доз), в коробке 1 баллон.

Фармакологическое действие. Расширяет периферические вены, артерии и коронарные сосуды, уменьшает пред- и постнагрузку, улучшает коронарное кровообращение и обеспечение кислородом ишемизированной сердечной мышцы. Оказывает антиангинальное действие.

Показания. Рекомендуется при стенокардии, острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма), остром инфаркте миокарда с высоким давлением наполнения левого желудочка.

Предупреждения и меры предосторожности. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности, гипотензии, черепно-мозговой гипертензии, кровоизлиянии в мозг, глаукоме, анемии.
Необходима осторожность при сочетанном назначении с гипотензивными средствами и трициклическими антидепрессантами.

Способ применения и дозы. Сублингвально (под язык). При приступе – в положении сидя 1-2 дозы (0, 4-0, 8 мг), нажимая на дозирующий клапан. При необходимости разрешается введение большего количества, но не более 3 доз в течение 15 минут. Для профилактики – 1 доза за 5-10 минут до нагрузки.

Побочные эффекты и возможные осложнения. Пульсирующая головная боль, головокружение, ощущение жара, покраснение кожи лица, потливость, сердцебиение, тошнота, метгемоглобинемия, жжение в полости рта.

Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами. Усиливает эффект гипотензивных препаратов, трициклических антидепрессантов – необходима осторожность при их сочетанном назначении. Препарат несовместим с алкоголем.

Как хранить препарат дома. При температуре не выше 25 °C.

Дополнительная информация. Аэрозолем следует пользоваться вдали от огня (взрывоопасно).