Блокаторы кальциевых каналов

В главе, посвященной общим принципам действия лекарств (глава 2.5), мы уже упоминали о регулировании работы ионных каналов клетки как об одном из возможных механизмов действия лекарств. Отмечали мы и роль ионов кальция в жизнедеятельности клеток. Кальций принимает участие во многих физиологических процессах, таких как мышечные сокращения, секреторная деятельность, нервно-мышечная передача, свертывание крови и так далее. Известно по крайней мере четыре типа каналов в клетке, по которым ионы кальция входят в клетку и покидают ее. Некоторые из этих каналов управляются с помощью рецепторов, другие являются потенциалзависимыми, то есть открываются и закрываются при определенном заряде клетки. В настоящее время созданы лекарства, которые более или менее избирательно блокируют вход кальция в клетку и влияют, таким образом, на функции сердечно-сосудистой системы.

Блокада кальциевых каналов в клетках гладкой мускулатуры, уменьшая вход ионов кальция в клетку, вызывает продолжительное расслабление мышц в сосудах, а в сердце – понижение силы сокращений миокарда и снижение частоты водителя ритма, что, в свою очередь, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Благодаря этим свойствам, блокаторы кальциевых каналов находят применение при лечении гипертонии, некоторых форм стенокардии, аритмии и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Исторически первый представитель этой группы верапамил был создан в результате попыток синтезировать более активные аналоги алкалоида опийного мака папаверина, являющегося сосудорасширяющим средством. Впоследствии были открыты многие вещества с аналогичным фармакологическим действием, но отличающиеся по химическому строению. Это дилтиазем, бепридил и нифедипин, ставший прародителем большого семейства дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. Другими представителями этого семейства являются амлодипин, никардипин, нимодипин, фелодипин.

	Блокаторы кальциевых каналов уменьшают содержание кальция как в клетках сердца, так и в клетках сосудов. Благодаря такому механизму действия эти препараты используются при ишемической болезни сердца, аритмиях и артериальной гипертензии.

Различные препараты отличаются по характеру влияния на сердечно-сосудистую систему. Например, нифедипин не снижает проводимость в предсердно-желудочковом узле и, следовательно, более безопасен для пациентов с этим видом нарушений проводимости, чем верапамил и дилтиазем, которые могут угнетать функции желудочков. Пациентам с сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов противопоказаны, так как они могут усугубить болезнь. При сравнительно низком артериальном давлении нифедипин может вызвать его дальнейшее нежелательное понижение, и в подобной ситуации предпочтительнее верапамил и дилтиазем, меньше изменяющие давление. Даже из такого короткого перечня примеров видно, насколько опасным может быть в этих случаях самолечение. Только врач, знающий о специфических свойствах и возможных нежелательных эффектах препаратов, может правильно выбрать и назначить лекарство.

Препараты группы блокаторов кальциевых каналов перечислены ниже. За более полной информацией обращайтесь на сайтwww.rlsnet.ru.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Амловас (амлодипин) антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое, сосудорасширяющее табл. Unique (Индия)

Анкардин (диуманкал) антиангинальное табл. Антивирал (Россия)

Веро-амлодипин (амлодипин) антиангинальное, антигипертензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)

Веро-верапамил (верапамил) антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Веро-нифедипин (нифедипин) антиангинальное, антигипертензивное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Верогалид ЕР 240 мг (верапамил) антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое табл.п.о.ретард Galena a.s./Norton Healthcare Ltd. (Чехия /Великобритания)

Дилцерен (нимодипин) сосудорасширяющее (артериодилатирующее) табл.п.о. Slovakofarma (Словакия)

Кордафен (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Polpharma (Польша)

Кордафлекс (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о.; табл.п.о.ретард Egis (Венгрия)

Кордипин ХЛ (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.с модиф.высвоб. KRKA (Словения)

Коринфар (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Коринфар ретард (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Коринфар УНО (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.ретард Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Лаципил (лацидипин) гипотензивное табл.п.о. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Логимакс (метопролол+фелодипин) гипотензивное табл.п.о.пролонг. AstraZeneca (Великобритания)

Нифедикап (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное капс. Брынцалов-А (Россия)

Нифедипин (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Нифекард ХЛ (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Lek (Словения)

Нормодипин (амлодипин) антиангинальное, гипотензивное табл. Gedeon Richter (Венгрия)

Плендил (фелодипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о.пролонг. AstraZeneca (Великобритания)

Стамло Бета (амлодипин+атенолол) гипотензивное, антиангинальное табл. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Стугерон (циннаризин) улучшающее мозговое кровообращение табл. Gedeon Richter (Венгрия)

• Кордафлекс ^®

Кордафлекс^®

Действующее вещество: нифедипин

Egis (Венгрия)

Состав и форма выпуска. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит нифедипина 10 мг; в банках по 100 штук, в коробке 1 банка.
1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, – 20 мг; в банках по 30 и 60 штук, в коробке 1 банка.

Фармакологическое действие. Блокирует кальциевые каналы, расширяет коронарные сосуды (вазодилатирующее действие), уменьшает периферическое сопротивление, увеличивает обеспечение (при этом уменьшает потребность) миокарда кислородом, понижает пред- и постнагрузку. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием.

Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм. Быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50%. На 90% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер (в головной мозг) и через плаценту. Подвергается воздействию различных ферментов (метаболизируется в печени). Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-4 ч. 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов, 15% – с калом, незначительное количество – с грудным молоком. При нарушении функции печени уменьшается выведение препарата и увеличивается его период полувыведения.

Показания. Рекомендуется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца.

Предупреждения и меры предосторожности. Противопоказан при повышенной чувствительности, кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, в первые 8 дней после инфаркта миокарда, I триместре беременности.

Способ применения и дозы. Внутрь, по 10 мг (Кордафлекс 10 мг) 3-4 раза в сутки или по 20 мг (Кордафлекс 20 мг) 2 раза в сутки. При гипертоническом кризе – 10 мг однократно, разжевать 1 таблетку и проглотить. Артериальное давление нормализуется через 15 мин после приема препарата.

Побочные эффекты и возможные осложнения. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, парестезии, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, отек лодыжек.
Прочие: диарея, гипергликемия, гиперемия.

Как хранить препарат дома. В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.