Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты. а) Глюкокортикоидные препараты

а) Глюкокортикоидные препараты

1. КОРТИЗОН (Cortisonum).

Прегнен-4-диол-17сс, 21 -триона-3, 11, 20, 21 -ацетат:

//

\

СНг

СИНОНИМЫ: Adreson, Cortadren, Cortelan, Cortisate, Cortisone, Cortistab, Cortistal, Cortisyl, Cortogen, Cortone, Incorten, Rincorten и др.

Для применения в медицинской практике выпускают кортизона ацетат (Cortisoni acetas).

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.

Назначают внутрь или внутримышечно (в виде сус­пензии).

Внутрь принимают обычно в первые дни лечения по 0, 1—0, 2 г в сутки (в 3—4 приема), затем дозу постепенно уменьшают до минимальной, достаточной для поддер­жания терапевтического эффекта (в среднем 0, 025 г в сут­ки). Курсовая доза при ревматизме составляет 3—4 г.

Внутримышечно вводят по 0, 025—0, 05 г 1 раз в сут­ки или 2 раза с промежутками 8—12 ч.

Действие препарата после однократного приема внутрь продолжается 6—8 ч, после внутримышечного введения (в виде суспензии) — 8—12 ч.

При болезни Адцисона кортизон назначают одно­временно с дезоксикортикостероном и хлоридом натрия. Обычно принимают по 0, 0125—0, 025 г в день (12, 5— 25, 0 мг) кортизона, 0, 001—0, 005 г (1—5 мг) дезоксикор-тикостерона ацетата и 4—6—10 г натрия хлорида. Реко-

мендуется также сочетание кортизона с аскорбиновой кислотой.

Высшие дозы кортизона ацетата для взрослых: разовая 0, 15 г, суточная 0, 3 г.

Детям кортизон назначают в меньших дозах: следу­ет, однако, учитывать, что количество препарата должно соответствовать скорее тяжести заболевания, чем возра­сту. Детям младшего возраста обычно назначают (внутрь или внутримышечно) по 0, 0125—0, 025 г 3 раза в день в течение 2 дней, затем 2 раза в день, потом дозу умень­шают до поддерживающей; детям школьного возраста — по 0, 025 г 3 раза в день, затем 2 раза в день, далее дозу уменьшают до минимальной, достаточной для поддер­жания терапевтического эффекта.

Кортизон, как и другие стероидные гормоны, должен применяться под врачебным наблюдением. Больных не­обходимо предварительно тщательно обследовать и в дальнейшем систематически следить за картиной крови, массой тела, артериальным давлением, содержанием глю­козы в крови и состоянием психики.

Кортизон чаще, чем другие глюкокортикостероидные препараты, вызывает побочные явления. При продолжи­тельном лечении и применении больших доз (более 0, 1 г в сутки) могут появиться вирильное ожирение, гирсутизм, угри, нарушения менструального цикла, остеопороз, сим-птомокомплекс Иценко—Кушинга, психические наруше­ния и др. Возможны изъязвления пищеварительного тракта, прободения нераспознанной язвы, геморрагичес­кий панкреатит.

В связи с появлением более эффективных, лучше пе­реносимых синтетических глюкокортикоидных препара­тов кортизон имеет в настоящее время ограниченное применение.

Меры предосторожности и противопоказания к при­
менению такие же, как для всех глюкокортикостерои-
дов. ^v

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0, 025 и 0, 05 г; 2, 5 % суспензия во флаконах по 10 мл.

2. ГИДРОКОРТИЗОН (Hydrocortisonum). 17-Окси кортикостерон:

СН₂ОН

СИНОНИМЫ: Акортин, Гидрокорт, Кортейд, Хайтон, Acortin, Cobadex, Cortaide, Cortef, Cortil, Cortisol, Genacort, Haiton, Hydrocort, Hydrocortal, Hydrocortisone, Hydrocor-tone и др.

По химическому строению гидрокортизон отличает­ся от кортизона наличием гидроксила и атома водорода вместо кислорода при углеродном атоме в положении 11.

В медицинской практике применяют гидрокортизон (свободный спирт), гидрокортизона ацетат, гидрокорти­зона сукцинат (гемисукцинат).

По действию на организм гидрокортизон близок к кортизону, но несколько более активен. Количество пре­парата при приеме внутрь и введении в мышцы состав­ляет ²/з дозы кортизона.

Возможные побочные явления, меры предосторож­ности и противопоказания такие же, как для кортизона.

Гидрокортизон (свободный спирт) для приема внутрь применяется редко. Используется главным образом для изготовления лекарственных форм.

Микрокристаллическая суспензия гидрокортизона 2, 5 % (Suspensio Hydrocortisoni 2, 5 %).

Применяют для внутрисуставного (и околосуставно­го) введения при артритах ревматического и другого про­исхождения (за исключением гнойного, туберкулезного и гонорейного), бурситах, тендовагинитах и др.

Средства, регулирующие метаболические процессы

Вводят в полость сустава по 0, 005—0, 025 г (0, 2—1 мл суспензии) в зависимости от размеров сустава и тяжести поражения 1 раз в неделю (до 3—5 инъекций на курс).

ФОРМА ВЫПУСКА: суспензия во флаконах по 5 мл (в 1 мл содержится 0, 025 г гидрокортизона ацетата). Перед при­менением содержимое флакона тщательно взбалтывают.

Мазь гидрокортизоновая 1 % (Unguentum hydrocorti-soni 1 %).

Применяют при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи немикробной этиологии: аллерги-

ческом и контактном дерматите, экземе, нейродерми­те и др.

Наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 2—3 раза в день.

Применение мази противопоказано при инфекцион­ных заболеваниях кожи: туберкулезе, пиодермии, мико­зах, а также при язвенных поражениях кожи и ранах.

ФОРМА ВЫПУСКА: в алюминиевых тубах по 10 г.

Гидрокортизон входит в состав аэрозольного антибак­териального препарата «Оксикорт» (см.).

3. ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ (Hydrocortisone

acetate)¹.

СНо ОН

НО^^ч^

\

СИ-

СИНОНИМЫ: Abbocort, Cortibel, Cortoderm, Hydrison, Hydro-Adreson, Synthacort и др.

Белый кристаллический порошок. Практически нера­створим в воде.

При внутримышечном введении (в виде 2, 5 % суспен­зии) оказывает такой же эффект и вызывает те же по­бочные явления, что и кортизона ацетат. При местном применении (в виде I % мази при аллергических заболе­ваниях кожи) и введении в виде суспензии в полость сус­тавов (интрасиновиально) оказывает сильное противовос­палительное и антиаллергическое действие без систем­ных побочных явлений.

Суспензия гидрокортизона ацетата применяется для тех же целей и в тех же дозах, что микрокристалличес­кая суспензия гидрокортизона. (Взвесь перед употреб­лением взбалтывают. Препарат после взбалтывания пред­ставляет собой взвесь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.)

ФОРМЫ ВЫПУСКА; 1 % мазь в тубах по 5 г; 2, 5 % сус­пензия в ампулах для инъекций.

В глазной практике (при конъюнктивитах, блефари­тах, иритах, иридоциклитах, кератитах, дерматитах век

и др.) применяют 0, 5 % глазную мазь, которую вводят в конъюнктивальный мешок 1—3 раза в день в зависимо­сти от характера заболевания.

Мазь противопоказана при вирусных и грибковых за­болеваниях глаз, туберкулезе глаз.

При воспалительных заболеваниях глаза назначают также суспензию гидрокортизона ацетата в виде глазных капель (0, 5—2, 5 %) по 2 капли в конъюнктивальный ме­шок 3—4 раза в день.

ФОРМА ВЫПУСКА: в тюбиках по 2, 5 г.

Мазь «Кортомнцетин» (Unguentum «Cortomycetinum») белого цвета с желтоватым оттенком. Содержит гидро­кортизона ацетата 0, 5 г, левомицетина 0, 2 г, ланолина без­водного 10 г, вазелина медицинского и масла вазелино­вого по 22, 5 г, других наполнителей и воды дистиллиро­ванной до 100 г.

Применяют при воспалительных и аллергических забо­леваниях кожи, в том числе осложненных микробной фло­рой, чувствительной к левомицетину (инфицированные и микробные экземы, нейродермиты, пиодермии и др.).

Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки 2—3 раза в день в суточной дозе от 2 до 30 г. При при­менении окклюзионной повязки препарат назначают в уменьшенной дозе 1 раз в сутки_%. Курс лечения продол­жается обычно 7—10 (до 30) дней.

Мазь противопоказана при туберкулезных, грибковых и вирусных заболеваниях кожи, язвенных поражениях кожи, ранах, беременности. При применении мази воз­можны зуд, гиперемия, болезненность, обострение ост­рых воспалительных реакций; в этих случаях мазь отме­няют.

Гидрокортизона ацетат входит также в состав эмуль­сионного препарата «Фенкортозоль» (см. Фенилсалици-лат) и мази «Сульфодекортэм» (см. Сера осажденная).

4. ГИДРОКОРТИЗОНА ГЕМИСУКЦИНАТ (Hydro­cortisone hemisuccinate).

СИНОНИМЫ: Сополькорт Н, Arcocort, Corlan, Efcor-lin, Hydrocortisone intraveineux, Hydrocortisone sodium

-CH<

О

//

\

OH

См. также Фторгидрокортизона ацетат.