Средства, регулирующие метаболические процессы. лород воздуха окисляет витамин Д, а свет превращает его в ядовитый токсистерин

лород воздуха окисляет витамин Д, а свет превращает его в ядовитый токсистерин. Сохраняют препараты витами­на Д с предосторожностью (список Б). Драже эргокаль-

циферола хранят в сухом, защищенном от света месте; растворы в масле — в доверху заполненных, хорошо уку­поренных склянках оранжевого стекла в защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

2. ВИТАМИН Дз (холекальциферол) — водный ра­створ.

Витамины группы Д эргокальциферол и холекальци­ферол являются жирорастворимыми веществами и при­меняются в виде масляных растворов; они входят также в состав дражированных таблеток. В последнее время раз­работана водорастворимая лекарственная форма холе-кальциферола (витамина Дз), удобная для перорального применения и высокоэффективная для профилактики и лечения рахита и других патологических состояний, свя­занных с дефицитом в организме витамина Д.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается (в 5 раз быстрее масляных растворов), создает высокую концентрацию витамина Д в организме и оказывает дли­тельное действие.

Терапевтический эффект препарата подобно действию эндогенных витаминов Д — эргокальциферола и холе-кальциферола обусловлен регуляцией метаболизма каль­ция и фосфатов: он способствует всасыванию кальция и фосфатов из кишечника, регулирует их участие в каль-цификации костной ткани, замедляет выведение ионов кальция и фосфора из организма. Регулирующим влия­нием на метаболизм ионов кальция и фосфора объясня­ются другие особенности действия препарата: регулиро­вание процессов нервного возбуждения, тонуса муску­латуры, свертывание крови и др. (см. Препараты кальция и средства для лечения остеопороза).

Применяют витамин Д₃ (холекальциферол) — водный раствор при следующих показаниях: профилактика и ле­чение рахита; гипокальциемическая тетания; гипопарати-реоз; остеомаляция и остеопороз, включая профилакти­ку и лечение остеопороза, связанного с гормональными нарушениями у женщин в менопаузе.

Назначают внутрь в виде капель.

Для постнатальной специфической профилактики ра­хита минимальная доза для доношенных здоровых де­тей составляет 400—500 ME (1 капля) в день. Эта доза назначается, начиная с 3—4-недельного возраста в осен-не-зимне-весенний периоды в течение первых двух лет жизни с учетом условий жизни ребенка и факторов рис-

ка развития заболевания. Детям из группы риска по ра­хиту ежедневно назначают 1000 ME (2 капли) в те же сроки. При недоношенности I степени назначают по 400—500—1000 ME (1—2 капли) ежедневно, начиная с 10—14-го дня жизни в течение первых двух лет жизни (исключая летние месяцы), при недоношенности II— III степени — 1000—2000 ME (2—4 капли) ежедневно в первый год жизни и по 500—1000 ME (1—2 капли) во второй год жизни (исключая летние месяцы).

Для лечения рахита обычно назначают 2000—5000 ME (4—10 капель) ежедневно в течение 30—45 дней, после чего переходят на поддерживающую дозу (500 ME) 1 раз вдень в течение двух лет и в зимний период на третьем году жиз­ни (доза 5000 ME назначается только при выраженных ко­стных изменениях). Через 3 мес после окончания 1-го курса детям из группы риска проводят повторный курс противо-рецидивного лечения (по 2000—5000 ME) в течение 3— 4 нед, за исключением летнего периода.

При правильном дозировании препарат хорошо пере­носится. Однако при передозировке и слишком длитель­ном применении возможно развитие явлений гипервита-миноза Дз (потеря аппетита, запоры, тошнота, рвота; го­ловная, мышечная, суставные боли; полиурия; потеря мас­сы тела и другие побочные явления).

Следует учитывать, что препарат проникает через пла­центарный барьер и в молоко кормящих матерей.

Как и другие препараты холе кальциферола, водора­створимая форма противопоказана при повышенном уровне кальция в крови и моче, при кальциевых и почеч­ных камнях, почечной недостаточности, саркоидозе.

Не следует применять одновременно с препаратом большие дозы кальцийсодержащих лекарственных средств.

Во всех случаях обнаружения повышенной чувстви­тельности к препарату дальнейший его прием прекра­щают.

ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах-капельницах по 10 мл, содержащих в 1 мл (около 30 капель) 15 000 ME холе-кальциферола (в 1 капле 500 ME).

ХРАНЕНИЕ: в прохладном, защищенном отсвета месте.

3. ОКСИДЕВИТ (Oxidevitum).

9, 10-Секохолестатриен-52, 7Е, 10(19)-диол- 1а, ЗР:

Получается синтетическим путем.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический

СИНОНИМЫ: Альфакальцидол, Оксивитамин Д₃, Ок- сихолекалышферол, Oxycholecalciferol.

СН<

СН*—■ " CHg" —~Сп2 Сп2"

порошок. Практически нерастворим в воде, легко раство­рим в спирте; мало и медленно растворяется в подсол­нечном и других маслах.

Витамины и родственные" препараты

По структуре и действию оксидевит близок к холе-кальциферолу; является его природным метаболитом (см. Альфакальцидол).

Подобно другим витаминам группы Д, оксидевит ре­гулирует обмен кальция и фосфора, стимулируя их вса­сывание из кишечника и реабсорбцию в почках. Обла­дает более выраженной антирахитической активностью, чем эргокальциферол.

Применяют при рахите и рахитоподобных заболева­ниях, требующих коррекции фосфорно-кальциевого об­мена, несовершенном костеобразовании, остеопорозе и остеомаляции различного происхождения (в том числе постменопаузальном¹, стероидном остеопорозе и др.), а также при заболеваниях почек, сопровождающихся на­рушением метаболизма витамина Д и минерального об­мена.

Применяют внутрь (независимо от времени приема пищи).

Детям при рахитоподобных заболеваниях назначают 0, 0005—0, 003 мг в сутки в зависимости от возраста и мас­сы тела в течение 2—3 мес и до 1 года.

При рахите применяют по 0, 001 мг в сутки ежеднев­но в течение 10 дней. Проводят 3 курса с 2-недельным перерывом между ними.

При костной патологии (остеопороз, остеомаляция) различного генеза доза составляет от 0, 0005 до 0, 003 мг в сутки в течение длительного времени (от 2—3 мес до 1 года и более).

При хронической почечной недостаточности детям, которым проводят гемодиализ, с целью купирования ос-теодистрофии назначают по 0, 001 мг в сутки с одновре­менным применением эргокальциферол а по 2000 ME ежедневно в течение длительного времени. Взрослым больным с хронической почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, назначают 0, 001—0, 002 мг в сутки ежедневно или через день с последующим сни­жением дозы до 0, 0005 мг в зависимости от нормализа­ции содержания кальция в крови и активности щелоч- у ной фосфатазы. Курс лечения, длящийся 2—3 мес, ре­комендуется повторять 2—3 раза в год.

При хронической почечной недостаточности требу­ется предварительная коррекция гиперфосфатемии.

Больным после трансплантации почек с профилак­тической целью назначают по 0, 00025-0, 001 мг в сутки ежедневно или через день.

Лечение оксидевитом необходимо проводить под по­стоянным контролем содержания кальция и фосфора в крови, а также активности щелочной фосфатазы (при хронической почечной недостаточности необходим еже­недельный контроль).

Подобно витамину Д, оксидевит в дозах, превышаю­щих физиологическую потребность, может оказывать токсическое действие. Препарат токсичнее витамина Д, однако в отличие от него не накапливается в организме, а подвергается быстрому катаболизму и выведению, по­этому при прекращении поступления препарата гипер-кальциемия обычно проходит самостоятельно.

При применении препарата возможны аллергические реакции.

Оксидевит противопоказан больным с гиперкальциу-рией (уролитиазом). В случае развития в процессе лече­ния явлений гиперкальциурии прием препарата прекра­щают, затем назначают в уменьшенных дозах.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: капсулы по 0, 001; 0, 0005 и 0, 00025 мг.

ХРАНЕНИЕ: список Б. В сухом, защищенном отсвета месте при температуре не выше +10 °С.

Альфакальцидол (Alphacalcidol, Alfacalcidol)*.

СИНОНИМЫ: Альфа-ДзТева, Оксидевит, Diseon.

Зарубежный синтетический препарат, соответствую­щий по структуре и действию оксидевиту.

Рассматривается как пролекарство. В организме метаболизируется (гидроксилируется) с образованием 1, 25(ОН)2-холекальциферола, оказывающего все эффек­ты, свойственные природному витамину Дз. Метаболизм происходит относительно медленно (в течение 8—12 ч), что снижает риск гиперкальциемии, которая может раз­виваться при применении препаратов кальцитриола. Ме­таболизм происходит в печени и не зависит от функции почек.

Назначают при первичном и стероидном остеопоро­зе по 0, 0005—0, 001 мгвдень (в 1—2 приема); профилак­тическая доза 0, 00025—0, 0005 мг в день. Принимают длительно (до 1 года и более).

Кальцитриол (Calcitriol)*.

СИНОНИМЫ: Дайвонекс, Рокальтрол, Daivonex, Ro-caltrol.

Лекарственный (синтетический) препарат активного метаболита холекальциферола.

Обычная доза 0, 00025 мг 2 раза в сутки.

4. ВИДЕХОЛ (Videcholum).

Молекулярное соединение холекальциферола (вита­мина Дз) с холестерином.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Неустойчив к кислороду воздуха и свету. Прак­тически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Видехол является специфическим противорахитичес-ким средством. Как и другие препараты витамина Д, он регулирует обмен кальция и фосфора (ускоряет всасыва­ние кальция в кишечнике, улучшает реабсорбцию фос-

фора в почках); способствует формированию костного скелета и зубов у детей, а также сохранению структуры костей.

Применяют внутрь в виде раствора в масле.

Для профилактики рахита назначают доношенным де­тям начиная со 2-го месяца жизни по 30 000—40 000 ME в сутки (в 2 приема) в течение 12—14 дней; недоношен­ным (после 2 нед жизни) — по 6250—10 000 ME в сутки в течение 2 мес.

Для лечения рахита I степени применяют по 10 Q00—

¹ Рейснер Н. А., Бабарыкин Д. А. и др. Лечение тяжелого постменопаузального остеогюроза // Прабл! эндокринол.— 1988.— N° 4'.— С. 13-16 (применение оксидевита в сочетании с кальцитонином.— Прим. авт.).