![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Пероральных препаратовСтр 1 из 3Следующая ⇒
Препараты нитроглицерина а) короткого действия (до 30 мин) нитроглицерин, нитролингвал спрей; б) средней длительности действия(1-6ч) сустак-форте, нитронг-форте, нитрогранулонг; в) пролонгированного действия (8-12ч) нитродерм ТТС, нитродиск; Препараты uзосорбuда динитрата а) короткого действия(1-2 ч) изокет спрей, изо-мак спрей; б) средней длительности действия(З-6ч) нитросорбид, изо-мак, изокет, изодинит; в) пролонгированного действия (8-12ч) изо-мак ретард, изокет ретард; З. Препараты uзосорбuда мононитрата а) средней длительности действия(4-8ч) эфокс, моночинкве, оликард, монизид б) пролонгированного действия(10-14ч) моночинкве ретард, оликард реrард.
ФОРМЫ ПРЕПАРАТОВ 1. Аэрозольная 2. Сублингвальная 3. Трансбуккальная 4. Пероральная 5. Трансдермальная 6. в/в
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НИТРАТОВ В организме из нитратов образуется газ (NO) (оксид азота или эндотелиальный релаксирующий фактор). Последний, проникает в гладкомышечные клетки сосудов и расслабляет их (путем активации гуанилатциклазы, которая ↓ содержание свободных ионов кальция), вызывая вазодилятацию. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ НИТРАТОВ 1. В малых дозах расширяют вены → ↓ венозного возврата крови к сердцу. Венозное депонирование крови приводит к ↓ растяжения полостей правого и левого желудочков, ↓ конечного диастолического давления и напряжения миокарда. 2. В больших дозах расширяют и артерии, облегчая этим эвакуацию крови из сердца в артериальное русло. 3. ↓ пpeд- и постнагрузки → ↓ работы сердца и ↓ потребности миокарда в О2. 4. Расширяют коронарные сосуды. 5. Устраняют спазм коронарных артерий. 6. ↑ синтез в эндотелии простациклина и ↓ выработку тромбоксана А2 → ↓ агрегацию тромбоцитов и улучшают микроциркуляцию. 7. ↓ тонус гладких мышц внутренних органов.
ПРИМЕНЕНИЕ НИТРАТОВ 1. Купирование приступов стенокардии препараты нитроглицерина и изосорбита динитрата короткого действия (таблетки, капсулы, 1 % р-р) в виде сублингвальных, трансбуккальных, аэрозольных форм). 2. При остром коронарном синдроме назначают р-р нитроглицерина в/в. Начало действия препаратов - через 1 -2 мин, длительность - 20 – 30 мин. 3. Профилактика приступов стенокардии препараты нитроглицерина, изосорбида динитрата и изосорбида-5-мононитрата среднего и длительного действия в виде трансбуккальных, оральных, трансдермальных форм. БИОДОСТУПНОСТЬ НИТРАТОВ · для в/в введения, аэрозольных сублингвальных, трансбуккальных форм равна 100% · трансдермальных форм около 100% пероральных препаратов · нитроглицерина около 10% · изосорбида динитрата около 20-30% · изосорбида-5-мононитрата - 90-100%
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НИТРАТОВ 1. Головная боль (препараты нитроглицнрина расширяют вены мозговых оболочек, увеличивая их проницаемость и через 1-2 недели наступает толерантность этих вен к данным препаратам. Можно сочетать а препаратами (капли Вотчала) ментола, которые усиливают тонус мозговых вен или + НПВП). Если через 1-2 недели боль не проходит => у больного не переносимость нитроглицерина); 2. Гипотония; 3. Рефлекторная тахикардия (при в/в введении возможна брадикардия вследствие активации вагуса); 4. Гиперемия лица, чувство жара; 5. ↑ внутриглазного давления (в больших дозах); 6. Изжога (т.к. они расслабляют ГМК всех гладкомышечных органов => расслябляется кардиальных сфинктр желудка); 7. Местное раздражающее действие(чаще для трансдермальных и трансбуккальных форм); 8. Метгемоглобинемия; 9. Толерантность. МЕХАНИЗМ ТОЛЕРАНТНОСТИ Истощение запасов SH-групп, которые участвуют в превращении нитратов в NO.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ 1. прерывистое назначение препарата (создание периода времени свободного от действия препарата – «nitrate free period»), периода с низким содержанием нитрата – «low-nitrate period». 2. Считают, что продолжительность этого окна не менее 6-8 часов. 3. Сочетать с донорами SH-групп ИАПФ (капотен, пирендоприл, унитиолом). 4. Отменить нитраты на 3-5 деней.
НИТРАТОПОДОБНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
|