ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ. Психостимулирующие средства – лекарственные вещества, которые устраняют утомление, повышают умственную и физическую работоспособность

Психостимулирующие средства – лекарственные вещества, которые устраняют утомление, повышают умственную и физическую работоспособность, временно устраняют потребность во сне.

Лекарственные средства

- метилксантины (кофеин)

- фенилалкиламины (фенамин)

- производные сиднонимина (сиднокарб)

- галеновые препараты из лимонника китайского (Schizandra chinensis), жень-шеня (Panax ginseng), элеутерококка (Eleuterococcus senticosum)

- лекарственные средства из некоторых других ранее нами изученных групп: эфедрин, кокаин

Внимание! Название «метилксантины» нужно запомнить, названия «фенилалкиламины» и «производные сиднонимина» можно не запоминать. Нужно запомнить все перечисленные лекарственные средства (кофеин, фенамин и т.д.). Для растений достаточно запомнить русские названия, латинские названия можно не запоминать.

Нужно помнить, что кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis), семенах кофе (Coffea arabica) и какао (Theobroma cacao), а также в орехах колы (Cola acuminata). Кроме того, кофеин получают синтетическим путем.

Механизм действия кофеина

В течение дня человек работает, в результате чего в коре расходуются запасы АТФ. Одним из продуктов, образующихся при расщеплении АТФ, является аденозин. К вечеру много аденозина, который действует на содержащиеся в коре А₁ (аденозиновые рецепторы 1 типа) рецепторы, что приводит к формированию чувства усталости, снижению умственной и физической работоспособности, возникновению сонливости.

Кофеин блокирует А₁-рецепторы. Теперь аденозин не может на них подействовать. В результате устраняется утомление, повышается умственная и физическая работоспособность, временно устраняется потребность во сне.

Внимание! Кофеин, помимо психостимулирующего действия, проявляет ряд дополнительных эффектов:

- тонизирует сосудодвигательный центр и возбуждает дыхательный центр (см. ниже кофеин в группе аналептиков);

- облает кардиостимулирующим действием (во втором семестре вы будете учить его в группе сердечных средств).

Механизм действия яенамина и сиднокарба

В норме (в обычных физиологических условиях) из голубого пятна высвобождается норадреналин, который возбуждает α -адренорецепторы ретикулярной формации. Возбужденная ретикулярная формация возбуждает кору, в результате чего человек находится в бодрствующем состоянии (рис. 3).

Рис. 3. Один из основных механизмов поддержания коры в бодрствующем состоянии. Сокращения: РФ – ретикулярная формация. Объяснение в тексте.

Фенамин и синднокарб относятся, как и эфедрин, к непрямым адреномиметикам (см. тему «Адренопозитивные средства». При их назначении с помощью транслоказы норадреналина они переносятся внутрь пресинаптических окончаний нервных волокон, исходящих из голубого пятна. Оказавшись в цитоплазме, фенамин и сиднокарб выталкивают норадреналин из вневезикулярных депо в синапсы (рис. 4). Таким образом, усиливается возбуждающее влияние голубого пятна на ретикулярную формацию. Соответственно, ретикулярная формация сильнее возбуждает кору. В результате устраняется утомление, повышается умственная и физическая работоспособность, временно устраняется потребность во сне.

Рис. 3. Механизм действия фенамина и сиднокарба. Сокращения: РФ – ретикулярная формация. Объяснение в тексте.

Характеристика препаратов

Их трех препаратов – кофеин, фенамин и сиднокарб – самое сильное и продолжительное психостимулирующее действие наблюдается у фенамина (длительность действия 12 – 24 ч).

Фенамин, как и эфедрин, усиливает высвобождение норадреналина из нервных окончаний сердца (→ увеличение силы и частоты сердечных сокращений → увеличение МОК) и в сосудов (→ сужение сосудов → увеличение ОПС). Как вы помните, увеличение МОК и ОПС ведет к увеличению САД. Сиднокарб, как более слабый препарат, не влияет на сердечно-сосудистую систему, поэтому не увеличивает САД.

У 10 – 15% людей повышение функциональной активности коры может превзойти предел их работоспособности. В результате вместо ожидаемого возбуждения развивается запредельное торможение. У таких людей фенамин вызывает сонливость или сон.

Показания

1. Лечение субдепрессий и астенических состояний которые возникают после тяжелых инфекций (например, астения после гриппа), длительных изнуряющих болезней, лечения нейролептиками.

2. При необходимости в качестве допинга в экстремальных условиях (горноспасатели, работники аварийных служб, работники штабов в военное время)

Внимание! Для повышения выносливости к физическим нагрузкам и умственном напряжении, для ускорения реабилитации больных с ишемической болезнью сердца (например, после инфарктов) и в послеоперационном периоде используют актопротекторы (например, милдронат). Эти средства не относят к психостимулирующим средствам – они попадают в группу метаболических средств. Точный механизм действия актопротекторов продолжает выясняться.

Актопротекторы = лат. асtus - движение + protectio – покровительство.

Зависимость

К фенамину может развиваться психическая зависимость. Абстиненция проявляется плохим настроением и снижением работоспособности.

Для сиднокарба психическая зависимость не характерна.